Активный метаболит - Active metabolite

Активный метаболит является активной формой лекарственного средства после того, как он был обработан организмом.

Метаболиты лекарств

Активный метаболит образуется, когда лекарство метаболизируется организмом в модифицированную форму, которая продолжает оказывать действие в организме. Обычно эти эффекты аналогичны эффектам исходного препарата, но слабее, хотя они все еще могут быть значительными (см., Например, 11-гидрокси-ТГК , морфин-6-глюкуронид ). Некоторые препараты, такие как кодеин и трамадол, имеют метаболиты ( морфин и O- десметилтрамадол соответственно), которые сильнее, чем исходное лекарство, и в этих случаях метаболит может быть ответственным за большую часть терапевтического действия исходного лекарства. Однако иногда метаболиты могут вызывать токсические эффекты, и за пациентами необходимо тщательно наблюдать, чтобы убедиться, что они не накапливаются в организме. Это проблема некоторых известных препаратов, таких как петидин (меперидин) и декстропропоксифен .

Пролекарства

Иногда лекарственные препараты разрабатываются в неактивной форме, которая расщепляется внутри тела с образованием активного лекарства. Их называют пролекарствами . Причины для этого типа препарата могут быть в том, что лекарство более стабильно во время производства и хранения в виде пролекарства, или потому, что пролекарство лучше абсорбируется организмом или имеет лучшую фармакокинетику (например, лиздексамфетамин ).

Рекомендации

дальнейшее чтение

• Неддерман, Ангус Н. Р. и Уокер, Дон К. (2011). «Метаболиты при разработке лекарств» . В Бонате, Питер Л. (ред.). Фармакокинетика в разработке лекарств: достижения и применения, Том 3 . Springer. ISBN 9781441979360.