Адиназолам - Adinazolam
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Пути администрирования |
Устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Печеночный |
| Ликвидация Период полураспада | <3 часов |
| Экскреция | Почечный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 19 H 18 Cl N 5 |
| Молярная масса | 351,8 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Адиназолам (продается под торговой маркой Deracyn ) представляет собой транквилизатор класса триазолобензодиазепинов (TBZD), которые представляют собой бензодиазепины (BZD), слитые с триазольным кольцом. Обладает анксиолитическими , противосудорожными , седативными и антидепрессивными свойствами. Адиназолам был разработан доктором Джексоном Б. Хестером, который стремился усилить антидепрессивные свойства алпразолама , которые он также разработал. Адиназолам никогда не был одобрен FDA и никогда не поступал в продажу, однако он продавался как дизайнерский препарат .
Побочные эффекты
Передозировка может включать мышечную слабость , атаксию , дизартрию и, в частности, у детей парадоксальное возбуждение, а также снижение рефлексов, спутанность сознания и кому в более тяжелых случаях.
Исследование на людях, сравнивающее субъективные эффекты и потенциал злоупотребления адиназоламом (30 мг и 50 мг) с диазепамом , лоразепамом и плацебо, показало, что адиназолам вызывает наибольший «психический и физический седативный эффект» и наибольшие «психические неприятности».
Фармакодинамика и фармакокинетика.
Адиназолам связывается с бензодиазепиновыми рецепторами периферического типа, которые аллостерически взаимодействуют с рецепторами ГАМК в качестве агониста, оказывая ингибирующее действие.
Метаболизм
В августовском выпуске журнала The Journal of Pharmacy and Pharmacology за 1984 год сообщалось, что адиназолам имеет активные метаболиты . Основной метаболит - N- десметиладиназолам. NDMAD имеет примерно в 25 раз высокое сродство к бензодиазепиновым рецепторам по сравнению с его предшественником, что объясняет бензодиазепиноподобные эффекты после перорального приема. Множественные N- деалкилирования приводят к удалению диметиламинометильной боковой цепи, что приводит к различию в ее эффективности. Два других метаболита - это альфа-гидроксиалпразолам и эстазолам . В августовском выпуске того же журнала за 1986 год Сети, Фрэнсис и Дэй сообщили, что проадифен ингибирует образование N-десметиладиназолама.