Афатиниб - Afatinib
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Гилотриф, Гиотриф, Афаникс |
| Другие имена | BIBW 2992 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a613044 |
| Данные лицензии | |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования |
Устно |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 95% |
| Метаболизм | CYP не участвует |
| Ликвидация Период полураспада | 37 часов |
| Экскреция | Фекалии (85%), моча (4%) |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.239.035 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 24 H 25 Cl F N 5 O 3 |
| Молярная масса | 485,94 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить)
| |
Афатиниб , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Гилотриф , представляет собой лекарство, используемое для лечения немелкоклеточной карциномы легкого (НМРЛ). Он принадлежит к семейству лекарств с ингибиторами тирозинкиназы . Принимается внутрь .
Он в основном используется для лечения случаев НМРЛ, которые содержат мутации в гене рецептора эпидермального фактора роста (EGFR).
Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения .
Медицинское использование
Он получил одобрение регулирующих органов для использования в качестве средства лечения немелкоклеточного рака легких, хотя появляются новые доказательства в поддержку его использования при других формах рака, таких как рак груди.
Побочные эффекты
Побочные эффекты по частоте включают:
- Очень часто (частота> 10%)
- Диарея (> 90%)
- Сыпь / акнеформный дерматит
- Стоматит
- Паронихия
- Снижение аппетита
- Носовое кровотечение
- Зуд
- Сухая кожа
- Часто (частота 1–10%)
- Обезвоживание
- Изменения вкуса
- Сухой глаз
- Цистит
- Хейлит
- Высокая температура
- Насморк / заложенность носа
- Низкое количество калия в крови
- Конъюнктивит
- Повышенная АЛТ
- Повышенный АСТ
- Синдром ладони-стопы
- Мышечные спазмы
- Почечная недостаточность и / или отказ
- Нечасто (частота 0,1-1%)
Механизм действия
Подобно лапатинибу и нератинибу , афатиниб является ингибитором протеинкиназы, который также необратимо ингибирует киназы рецептора 2 эпидермального фактора роста человека (Her2) и рецептора эпидермального фактора роста (EGFR). Афатиниб активен не только против мутаций EGFR, нацеленных на ингибиторы тирозинкиназы (TKI) первого поколения, таких как эрлотиниб или гефитиниб , но и против менее распространенных мутаций, устойчивых к этим лекарствам. Однако он не активен против мутации T790M, для которой обычно требуются препараты третьего поколения, такие как осимертиниб . Из-за его дополнительной активности против Her2, он исследуется на рак груди, а также на другие виды рака, вызванные EGFR и Her2.
Клинические испытания
В марте 2010 года с этого препарата началось исследование фазы III у пациентов с НМРЛ под названием Lux-Lung 5 . Промежуточные результаты осени 2010 г. показали, что препарат увеличивал выживаемость без прогрессирования в три раза по сравнению с плацебо, но не увеличивал общую выживаемость. В мае 2012 года исследование Lux-Lung 1 фазы IIb / III пришло к такому же выводу.
В январе 2015 года исследование фазы III с участием людей с НМРЛ показало, что препарат увеличивает ожидаемую продолжительность жизни при аденокарциноме НМРЛ IV стадии с опухолями, положительными по типу мутации EGFR del 19, по сравнению с химиотерапией на основе цисплатина на год (33 месяца против 21 месяца). . Он также проявляет сильную активность против мутаций экзона 18 (особенно G719) и в настоящее время является предпочтительной терапией EGFR-TKI для мутаций экзона 18 (особенно G719x).
Результаты фазы II для рака молочной железы, который сверхэкспрессирует белок рецептора 2 эпидермального фактора роста человека (Her2-положительный рак молочной железы), были описаны авторами как многообещающие: 19 из 41 пациента получили пользу от афатиниба. В настоящее время проводятся двойные слепые испытания фазы III, чтобы подтвердить или опровергнуть этот вывод. Her2-отрицательный рак молочной железы показал ограниченную реакцию на препарат или ее отсутствие.
Общество и культура
Торговые марки
В Бангладеш под торговым названием Afanix.
использованная литература
внешние ссылки
- «Афатиниб» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- «Афатиниба дималеат» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.