Аминофиллин - Aminophylline

Аминофиллин
Аминофиллин.svg
Клинические данные
AHFS / Drugs.com Факты о профессиональных наркотиках
MedlinePlus a601015

Категория беременности
Пути
администрирования		 Внутрь , внутривенная терапия (IV)
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Связывание с белками 60%
Ликвидация Период полураспада 7–9 часов
Идентификаторы
  • 1,3-диметил-7 Н пурин-2,6-дион; этан-1,2-диамин
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100,005,696 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула C 16 H 24 N 10 O 4
Молярная масса 420,434  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Cn2c (= O) c1nc [nH] c1n (C) c2 = O.Cn2c (= O) c1nc [nH] c1n (C) c2 = O.NCCN
  • InChI = 1S / 2C7H8N4O2.C2H8N2 / c2 * 1-10-5-4 (8-3-9-5) 6 (12) 11 (2) 7 (10) 13; 3-1-2-4 / h2 * 3Н, 1-2Н3, (Н, 8,9); 1-4Н2 проверитьY
  • Ключ: FQPFAHBPWDRTLU-UHFFFAOYSA-N проверитьY
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Аминофиллин представляет собой соединение бронходилататоров теофиллина с этилендиамином в соотношении 2: 1. Этилендиамин улучшает растворимость, а аминофиллин обычно находится в виде дигидрата .

Аминофиллин менее эффективен и имеет более короткое действие, чем теофиллин . Чаще всего он используется при лечении обструкции дыхательных путей, вызванной астмой или ХОБЛ. Аминофиллин является неселективным антагонистом аденозиновых рецепторов и ингибитором фосфодиэстеразы.

Медицинское использование

Внутривенный эуфиллин может использоваться при обострении симптомов и обратимой обструкции дыхательных путей при астме и других хронических заболеваниях легких, таких как ХОБЛ, эмфизема и хронический бронхит. Он используется в качестве дополнения к ингаляционным селективным агонистам бета-2 и системным кортикостероидам.

Аминофиллин используется для отмены инфузий на основе регаденозона , дипиридамола или аденозина во время стресс-тестирования ядерной кардиологии. Сообщалось также, что аминофиллин эффективен для предотвращения снижения частоты сердечных сокращений во время сложных сердечно-сосудистых вмешательств [Атерэктомия правой коронарной артерии]. Он также используется при лечении блокады сердца из-за острого инфаркта миокарда нижнего отдела миокарда. Также может вызвать остановку сердца.

Аминофиллин показал некоторые перспективы в качестве средства для уменьшения жировых отложений при использовании в качестве местного крема. Аминофиллин также является вариантом лечения анафилактического шока .

Хотя это было предложено для использования при остановке сердца, доказательства не подтверждают пользу.

Побочные эффекты

Аминофиллин может вызвать отравление теофиллином. Было обнаружено, что аминофиллин снижает седативный эффект пропофола и снижает противосудорожное действие топирамата .

Характеристики

Он более растворим в воде, чем теофиллин. Белые или слегка желтоватые гранулы или порошок, имеющие легкий аммиачный запах и горький вкус. При контакте с воздухом постепенно теряет этилендиамин и поглощает углекислый газ с высвобождением свободного теофиллина. Его растворы щелочные . 1 г растворяется в 25 мл воды с образованием прозрачного раствора; 1 г, растворенный в 5 мл воды, кристаллизуется при стоянии, но снова растворяется при добавлении небольшого количества этилендиамина. Нерастворим в спирте и эфире.

Фармакология

Как и другие метилированные производные ксантина , аминофиллин одновременно

  1. конкурентный неселективный ингибитор фосфодиэстеразы, который повышает внутриклеточный цАМФ , активирует PKA , ингибирует синтез TNF-альфа и лейкотриенов , а также снижает воспаление и врожденный иммунитет и
  2. неселективный антагонист аденозиновых рецепторов .

Аминофиллин вызывает бронходилатацию, диурез † , центральную нервную систему и сердечную стимуляцию и секрецию кислоты в желудке путем блокирования фосфодиэстеразы , который увеличивает концентрацию тканевые циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) , который , в свою очередь , способствует катехоламинов стимуляции липолиза , гликогенолиза и глюконеогенеза , и индуцирует высвобождение из адреналин из клеток мозгового вещества надпочечников.
† Обратите внимание, что диурез вызывается увеличением цАМФ, который действует в ЦНС, подавляя высвобождение антидиуретического гормона (аргинин-вазопрессин).

Аденозин - это эндогенный внеклеточный мессенджер, который может регулировать потребность миокарда в кислороде. Он действует через рецепторы клеточной поверхности, которые влияют на внутриклеточные сигнальные пути, увеличивая кровоток в коронарной артерии, снижая частоту сердечных сокращений, блокируя проводимость атриовентрикулярного узла, подавляя автоматизм сердца и уменьшая β-адренергические эффекты на сократительную способность. Аденозин также противодействует хронотропным и ионотропным эффектам циркулирующих катехоламинов. В целом аденозин снижает частоту сердечных сокращений и силу сокращений, что увеличивает кровоснабжение сердечной мышцы. При определенных обстоятельствах этот механизм (который предназначен для защиты сердца) может вызывать резистентную к атропину рефрактерную брадиасистолию. Эффекты аденозина зависят от концентрации. Рецепторам аденозина конкурентно противодействуют метилксантины, такие как аминофиллин. Аминофиллин конкурентно противодействует сердечному действию аденозина на рецепторы клеточной поверхности. Таким образом, увеличивается частота сердечных сокращений и сократимость.

Торговые марки

  • Эуфиллин
  • Филлоконтин
  • Труфиллин
  • Миномал Р 175 мг таб
  • Миномал Р 350 мг таб.
  • Minomal SR 600 мг таб.

использованная литература

внешние ссылки

  • «Аминофиллин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.