Анекортава ацетат - Anecortave acetate
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | δ 9 (11) -11-дезоксикортизол 21-ацетат; 17α, 21-дигидрокси-δ 9 (11) -прогестерон 21-ацетат; 17α, 21-дигидроксипрегна-4,9 (11) -диен-3,20-дион 21-ацетат |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Пути администрирования |
интравитреальная инъекция депо |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| PubChem SID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.028.920 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 23 Н 30 О 5 |
| Молярная масса | 386,488 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить)
| |
Анекортава ( Рин ) / æ п ə к ɔːr т eɪ v / представляет собой новый ингибитор ангиогенеза , используемый в лечении экссудативной (влажной) формы возрастной дегенерации желтого пятна . Хотя по химической структуре он похож на кортикостероид гидрокортизона ацетат , он не обладает глюкокортикоидной активностью. Если он будет одобрен, он будет продаваться компанией Alcon как ацетат анекортава для депо-суспензии под торговым наименованием Retaane . О каких-либо разработках не сообщалось с 2010 года.
Возможные приложения
В дополнение к лечению влажной формы возрастной дегенерации желтого пятна - aka. неоваскулярная возрастная дегенерация желтого пятна , он также был оценен как потенциальная терапия для сухой формы возрастной дегенерации желтого пятна, а также для снижения внутриглазного давления в глазах с глаукомой, связанной с инъекциями окулярных стероидов.
Синтез
Анекортав можно синтезировать из 17-оксостероида:
Помимо синтеза из 17-оксостероида, ацетат анекортава может быть получен из кортизола путем восстановления 11-бета-гидроксила на кортизоле до двойной связи между атомами углерода 9 и 11 и добавления ацетатной группы к углероду 21. Это приводит к молекула, не обладающая глюкокортикоидной или минералокортикоидной активностью.
История одобрения FDA
Ретаан (суспензия депо ацетата анекортава 15 мг), производимый компанией Alcon, Inc., был продуктом быстрого доступа, который также был включен в программу FDA Pilot Continuous Marketing Application (CMA), которая часто включает лекарства, которые выводятся на рынок. и иметь указание на значительную неудовлетворенную медицинскую потребность. Это позволило Retaane подать заявку в FDA, используя «скользящую» заявку на новое лекарство, которая позволяет проверять конкретные подразделения, химические, производственные и контрольные (CMC), доклинические и клинические подразделения NDA в том виде, в каком они есть. заполнено, а не как один большой документ. Это позволяет FDA проверять каждую единицу в течение шести месяцев с момента подачи заявки. Alcon впервые подала заявку на регистрацию CMC в 2003 году, доклиническое и клиническое отделения - в 2004 году. В 2005 году компания Alcon, Inc. объявила, что получила письмо об утверждении NDA для Retaane.
В 2007 году они получили письмо об одобрении показаний Retaane для лечения влажной возрастной дегенерации желтого пятна (AMD), но для окончательного утверждения потребуется завершение дополнительного клинического исследования. В результате Alcon продолжала поддерживать испытание по снижению риска с применением ацетата анекортаве (AART). В этом исследовании изучалась эффективность Retaane в снижении прогрессирования сухой формы AMD до влажной формы. Исследование было прекращено в 2008 году.
В 2008 году Alcon Inc. объявила о прекращении разработки ацетата анекортава для предотвращения развития угрожающей зрению хориоидальной неоваскуляризации, связанной с возрастной дегенерацией желтого пятна. В 2009 году компания Alcon Inc. объявила о прекращении разработки препарата для снижения внутриглазного давления, связанного с глаукомой. В настоящее время ацетат анекортава отсутствует на рынке или не производится для терапевтического использования компанией Alcon Inc. Это может быть связано с недостаточной эффективностью клинических испытаний с ацетатом анекортава или с более новыми более эффективными продуктами, которые в настоящее время представлены на рынке.
Доставка
Депо ретаана доставляется через заднее юкстасклеральное депо (PJD), которое доставляет лекарство на склеру рядом с макулой. Этот метод доставки позволяет снизить риск внутриглазной инфекции, а также снизить риск отслоения сетчатки. Мало того, что метод доставки является выгодным, но и ретаан по сравнению с другими ингибиторами ангиогенеза, используемыми для аналогичных показаний, должен доставляться только один раз в шесть месяцев по сравнению с девятью-двенадцатью разами в год. Это позволяет повысить комплаентность пациента.
Смотрите также
использованная литература