Антилейкотриен - Antileukotriene

Антилейкотриены
Класс препарата
Идентификаторы класса
Синонимы Модификатор лейкотриена; Антагонист лейкотриеновых рецепторов
Механизм действия  • Подавление ферментов
 • Антагонизм рецепторов
Биологическая мишень  • Ферменты: 5-LOX ; FLAP
 • Рецепторы: CysLTRs
В Викиданных

Antileukotriene , также известный как лейкотриен модификатора и антагониста рецептора лейкотриена , это лекарство , которое функционирует как лейкотриена о связанных фермента ингибитор ( арахидоновой 5-липоксигеназы ) или лейкотриена антагонист рецептора ( цистеинил лейкотриенов рецепторы ) и , следовательно , противодействует функции этих медиаторов воспаления; лейкотриены вырабатываются иммунной системой и служат для усиления бронхоспазма , воспаления , проницаемости микрососудов и секреции слизи при астме и ХОБЛ . Антагонисты лейкотриеновых рецепторов иногда в просторечии называют лейкастами .

Антагонисты лейкотриеновых рецепторов, такие как монтелукаст , зафирлукаст и пранлукаст , и ингибиторы 5-липоксигеназы, такие как зилеутон и Hypericum perforatum , могут использоваться для лечения этих заболеваний. Они менее эффективны, чем кортикостероиды, для лечения астмы, но более эффективны для лечения некоторых заболеваний тучных клеток .

Подходы

Есть два основных подхода к блокированию действия лейкотриенов.

Ингибирование пути 5-липоксигеназы

Лекарства, которые ингибируют фермент 5-липоксигеназу, будут ингибировать синтетический путь метаболизма лейкотриенов; такие препараты, как MK-886, которые блокируют белок, активирующий 5-липоксигеназу (FLAP), подавляют функционирование 5-липоксигеназы и могут помочь в лечении атеросклероза .

Примеры ингибиторов 5-LOX включают лекарства, такие как меклофенамат натрия и зилеутон .

Некоторые химические вещества, обнаруженные в следовых количествах в продуктах питания, и некоторые пищевые добавки также ингибируют 5-LOX, такие как байкалеин , кофейная кислота , куркумин , гиперфорин и зверобой .

Антагонизм цистеинил-лейкотриеновых рецепторов 1 типа

Такие агенты, как монтелукаст и зафирлукаст, блокируют действие цистеинил лейкотриенов на рецептор CysLT1 на клетки-мишени, такие как гладкие мышцы бронхов, посредством антагонизма рецепторов .

Было показано, что эти модификаторы улучшают симптомы астмы, уменьшают обострения астмы и ограничивают маркеры воспаления, такие как количество эозинофилов в периферической крови и жидкости бронхоальвеолярного лаважа . Это показывает, что они обладают противовоспалительными свойствами.

Смотрите также

Рекомендации

внешние ссылки