Апраклонидин - Apraclonidine

Апраклонидин
Апраклонидин structure.svg
Клинические данные
Торговые наименования Иопидин
AHFS / Drugs.com Монография
MedlinePlus a608005
Пути
администрирования
Актуальные ( офтальмологический раствор )
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
Связывание с белками 98,7%
Ликвидация Период полураспада 8 часов
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100.164.104 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула C 9 H 10 Cl 2 N 4
Молярная масса 245,11  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  (проверить)

Апраклонидин ( МНН ), также известный под торговой маркой Иопидин , представляет собой симпатомиметик, используемый в терапии глаукомы . Это агонист α 2 адренергических рецепторов и слабый агонист α 1 адренергических рецепторов .

Апраклонидин для местного применения вводят в концентрации 1% для профилактики и лечения послеоперационного повышения внутриглазного давления (ВГД) и 0,5% для краткосрочной дополнительной терапии пациентам, получающим максимально переносимую медикаментозную терапию, которым требуется дополнительное снижение ВГД. Одна капля обычно добавляется за час до лазерной операции на глазах, а другая капля - после ее завершения.

Клиническое использование

Апраклонидин показан для кратковременного дополнительного лечения глаукомы пациентам, получающим максимально переносимую медикаментозную терапию, которым требуется дополнительное снижение ВГД. Этим пациентам, которые получают апраклонидин для отсрочки операции, следует часто проводить контрольные осмотры, и лечение следует прекратить при значительном повышении внутриглазного давления.

Апраклонидин может быть полезен при диагностике синдрома Хорнера . При синдроме Хорнера симпатическая иннервация мускула-расширителя зрачка утрачена. Таким образом, пораженный зрачок является миотическим, а расширитель зрачка реагирует на денервацию увеличением рецепторов α 1 . В этом случае полезен апраклонидин из-за его слабых α 1 -адренергических свойств. При применении к денервированной (и, следовательно, гиперчувствительной) мускулатуре зрачка, расширяющей зрачок, возникает сверхнормальная дилатационная реакция, при которой зрачок расширяется в большей степени, чем та, которая наблюдалась бы в неденервированной мышце. Это вызывает изменение анизокории , характерной для болезни Хорнера.

Апраклонидин местного применения может также снизить ВГД у пациентов с глаукомой за счет увеличения трабекулярного оттока, аналогично клонидину , но без побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Апраклонидин сравнивали с другими препаратами, такими как бримонидин и пилокарпин, для предотвращения скачков ВГД после лазерной трабекулопластики . Результаты не показали значительных различий в снижении ВГД для апраклонидина по сравнению с бримонидином или пилокарпином.

Ссылки

дальнейшее чтение

  • Чен П., Чен Дж, Лю Д, Чен И, Сяо Ц. (2006). «Сравнение эффективности 0,5% апраклонидина и 4% кокаина в диагностике синдрома Горнера у педиатрических пациентов». J Ocul Pharmacol Ther . 22 (3): 182–7. DOI : 10,1089 / jop.2006.22.182 . PMID  16808679 .
  • Асланидес l; Циклис Н; Ozkilic E; Coskunseven E; Pallikaris l; Янков М (2006). «Влияние местного апраклонидина на субконъюнктивальное кровоизлияние и прикрепление лоскута у пациентов с LASIK». J Refract Surg . 22 (6): 585–8. DOI : 10.3928 / 1081-597X-20060601-11 . PMID  16805122 .
  • Koc F, Kansu T, Kavuncu S, Firat E (2006). «Местное тестирование апраклонидина выявляет зрачковую симпатическую денервацию у пациентов с диабетом». J Neuroophthalmol . 26 (1): 25–9. DOI : 10.1097 / 01.wno.0000204648.79744.71 . PMID  16518162 .
  • Гарибальди Д., Хиндман Х, Грант М., Илифф Н., Мербс С. (2006). «Влияние 0,5% апраклонидина на птоз при синдроме Хорнера». Ophthal Plast Reconstr Surg . 22 (1): 53–5. DOI : 10,1097 / 01.iop.0000196322.05586.6a . PMID  16418668 .
  • Onal S, Gozum N, Gucukoglu A (2005). «Влияние апраклонидина по сравнению с дорзоламидом на внутриглазное давление после факоэмульсификации». Лазеры офтальмологической хирургии . 36 (6): 457–62. DOI : 10.3928 / 1542-8877-20051101-05 . PMID  16355950 .

внешние ссылки