Аванафил - Avanafil

Аванафил
Avanafil.svg
Аванафил мяч и палка.png
Клинические данные
Торговые наименования Стендра
AHFS / Drugs.com Монография
MedlinePlus a614010
Данные лицензии
Пути
администрирования
Устно
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
Идентификаторы
  • ( S ) -4 - ((3-хлор-4-метоксибензил) амино) -2- (2- (гидроксиметил) пирролидин-1-ил) - N - (пиримидин-2-илметил) пиримидин-5-карбоксамид
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Лиганд PDB
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
Формула C 23 H 26 Cl N 7 O 3
Молярная масса 483,96  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Clc1c (OC) ccc (c1) CNc3nc (ncc3C (= O) NCc2ncccn2) N4 [C @@ H] (CCC4) CO
  • InChI = 1S / C23H26ClN7O3 / c1-34-19-6-5-15 (10-18 (19) 24) 11-27-21-17 (22 (33) 28-13-20-25-7-3- 8-26-20) 12-29-23 (30-21) 31-9-2-4-16 (31) 14-32 / ч 3,5-8,10,12,16,32H, 2,4, 9,11,13-14H2,1H3, (H, 28,33) (H, 27,29,30) / t16- / m0 / с1  проверять Y
  • Ключ: WEAJZXNPAWBCOA-INIZCTEOSA-N  проверять Y
 ☒ N проверять Y   (что это?) (проверить)  

Аванафил является ингибитором ФДЭ5 одобрен для эректильной дисфункции по FDA 27 апреля 2012 года и EMA 21 июня 2013 г. аванафил продается под торговыми марками Stendra и Spedra . Он был изобретен в Mitsubishi Tanabe Pharma, ранее известной как Tanabe Seiyaku Co., и лицензирован для Vivus Inc. , которая в партнерстве с Menarini Group стала коммерциализировать Spedra в более чем сорока странах Европы, Австралии и Новой Зеландии. Metuchen Pharmaceuticals получила исключительные права в США.

Аванафил действует путем ингибирования специфического фермента фосфодиэстеразы 5 типа, обнаруженного в различных тканях организма, в первую очередь в кавернозном теле полового члена . Другие аналогичные препараты - силденафил , тадалафил и варденафил . Преимущество аванафила в том, что он имеет очень быстрое начало действия по сравнению с другими ингибиторами ФДЭ5. Он быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в сыворотке крови примерно через тридцать-сорок пять минут. Около двух третей участников смогли начать половую жизнь в течение пятнадцати минут.

Синтез

Аванафил можно синтезировать из производного бензиламина и производного пиримидина:

Аванафил синтез.png

Рекомендации

Внешние ссылки

  • «Аванафил» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.