Беклометазон - Beclometasone
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Qvar, Beconase AQ, другие |
| Другие названия | Беклометазон ( USAN ); Беклометазона дипропионат; Беклометазона дипропионат |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a681047 |
| Данные лицензии | |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования |
Ингаляционные, назальные, актуальные |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Превращается в беклометазон-17-монопропионат (17-BMP) во время абсорбции |
| Связывание с белками | 87% от 17-BMP до альбумина и транскортина |
| Метаболизм | По эстеразе ферментов в большинстве тканей |
| Ликвидация Период полураспада | 2,8 часов |
| Экскреция | Билиарный (60%), почечный (12%) |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.024.442 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 28 H 37 Cl O 7 |
| Молярная масса | 521,05 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| Температура плавления | От 117 до 120 ° C (от 243 до 248 ° F) (разл.) |
| |
| |
  (что это?) (проверить)
| |
Беклометазон , также известный как дипропионат беклометазона и продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Qvar , является стероидным препаратом . Он доступен в виде ингалятора , крема, таблеток и назального спрея . Ингаляционная форма используется при длительном лечении астмы . Крем можно использовать при дерматите и псориазе . Таблетки используются для лечения язвенного колита . Назальный спрей используется для лечения аллергического ринита и полипов в носу .
Общие побочные эффекты при вдыхании включают респираторные инфекции , головные боли и воспаление горла. Серьезные побочные эффекты включают повышенный риск инфекции, катаракту , синдром Кушинга и тяжелые аллергические реакции . Длительный прием таблеток может вызвать надпочечниковую недостаточность . Таблетки также могут вызывать изменения настроения или личности. Ингаляционная форма обычно считается безопасной при беременности . Беклометазон - это в основном глюкокортикоид .
Беклометазона дипропионат был впервые запатентован в 1962 году и использовался в медицине в 1972 году. Он был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1976 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . В 2017 году это было 153-е место в списке наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более четырех миллионов рецептов.
Побочные эффекты
Общие побочные эффекты при вдыхании включают респираторные инфекции , головные боли и воспаление горла. Серьезные побочные эффекты включают повышенный риск инфекции, катаракту , синдром Кушинга и тяжелые аллергические реакции . Длительный прием таблеток может вызвать надпочечниковую недостаточность . Таблетки также могут вызывать изменения настроения или личности. Ингаляционная форма обычно считается безопасной при беременности .
Иногда при вдыхании может возникнуть кашель . Отложения на языке и горле могут способствовать развитию кандидоза полости рта , который выглядит как белый налет, возможно, с раздражением. Обычно этого можно избежать, прополоскав рот водой после использования ингалятора. Другие побочные эффекты нежелательной реакции на лекарства могут редко включать: запах, похожий на запах горящей пластмассы, неприятный вкус, охриплость или заложенность носа , боль или головную боль, а также визуальные изменения. Могут возникнуть аллергические реакции, но редко.
Назальные кортикостероиды могут быть связаны с центральной серозной ретинопатией .
Фармакология
Беклометазон - это в основном глюкокортикоид . Глюкокортикоиды - это кортикостероиды, которые связываются с рецептором глюкокортикоидов, который присутствует почти в каждой клетке позвоночных животных. Активированный глюкокортикоидный рецептор-глюкокортикоидный комплекс усиливает экспрессию противовоспалительных белков в ядре (процесс, известный как трансактивация ) и подавляет экспрессию провоспалительных белков в цитозоле , предотвращая транслокацию других факторов транскрипции из цитозоля в ядро ( трансрепрессия ).
Глюкокортикоиды являются частью механизма обратной связи в иммунной системе, который снижает определенные аспекты иммунной функции, такие как воспаление .
Имена
Дипропионат беклометазона - это модифицированное МНН, а дипропионат беклометазона - это USAN и бывший BAN . Это пролекарство в свободной форме, беклометазон (МНН). Пролекарство беклометазон продается в Норвегии и России .
Кленил, Квар - торговые марки ингаляторов. Beconase, Alanase, Vancenase, Qnasl для назального спрея или аэрозоля.
использованная литература
внешние ссылки
- «Беклометазон» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.