Белиностат - Belinostat

Белиностат
Belinostat.svg
Клинические данные
Торговые наименования Beleodaq
Другие названия PXD101
AHFS / Drugs.com Beleodaq
Пути
администрирования
Внутривенно (IV)
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность 100% (IV)
Связывание с белками 92,9–95,8%
Метаболизм UGT1A1
Экскреция Моча
Идентификаторы
  • (2 E ) - N- Гидрокси-3- [3- (фенилсульфамоил) фенил] проп-2-енамид
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
Формула C 15 H 14 N 2 O 4 S
Молярная масса 318,35  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • O = S (= O) (Nc1ccccc1) c2cc (\ C = C \ C (= O) NO) ccc2
  • InChI = 1S / C15H14N2O4S / c18-15 (16-19) 10-9-12-5-4-8-14 (11-12) 22 (20,21) 17-13-6-2-1-3- 7-13 / ч1-11,17,19H, (H, 16,18) / b10-9 +  проверять Y
  • Ключ: NCNRHFGMJRPRSK-MDZDMXLPSA-N  проверять Y

Белиностат (торговое название Beleodaq , ранее известный как PXD101 ) - препарат, ингибитор гистондеацетилазы, разработанный TopoTarget для лечения гематологических злокачественных новообразований и солидных опухолей.

В июле 2014 года он был одобрен FDA США для лечения периферической Т-клеточной лимфомы .

В 2007 году были опубликованы предварительные результаты фазы II клинического испытания внутривенного белиностата в комбинации с карбоплатином и паклитакселом при рецидиве рака яичников . Окончательные результаты в конце 2009 года исследования фазы II Т-клеточной лимфомы были обнадеживающими. Белиностат был одобрен FDA для лечения орфанных лекарств и ускоренной процедуры , и 3 июля 2014 года он был одобрен в США для применения против периферической Т-клеточной лимфомы . По состоянию на август 2014 года он не одобрен в Европе.

Одобрен фармацевтический препарат дается внутривенно . Белиностат в основном метаболизируется UGT1A1 ; начальная доза должна быть уменьшена , если получатель , как известно, гомозиготные по UGT1A1 * 28 аллеля .

Рекомендации