Продин - Prodine
Клинические данные | |
---|---|
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение | |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
ЧЭМБЛ | |
Химические и физические данные | |
Формула | C 16 H 23 N O 2 |
Молярная масса | 261,365 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
(что это?) (проверить) |
Продин (торговые названия Prisilidine и Nisentil ) является опиоидным анальгетиком , который является аналогом из петидина (меперидин). Он был разработан в Германии в конце 1940-х годов.
Есть два изомера транс-формы продина, альфепродина и бетапродина. Оба проявляют оптическую изомерию, а альфапродин и бетапродин являются рацематами . Альфапродин тесно связан с дезоморфином по стерической конфигурации. Цис-форма также имеет активные изомеры, но ни один из них не используется в медицине. Бетапродин примерно в пять раз сильнее, чем альфапродин, но метаболизируется быстрее, и только альфапродин был разработан для использования в медицине. Он имеет активность, аналогичную петидину, но с более быстрым началом действия и меньшей продолжительностью. Бетапродин вызывает больше эйфории и побочных эффектов, чем альфапродин при всех уровнях доз, и было обнаружено, что от 5 до 10 мг бетапродина эквивалентно от 25 до 40 мг альфепродина.
Испытания на крысах показали, что альфапродин на 97% превосходит морфин при подкожном введении и на 140% превышает дозу метадона при пероральном введении. Бетапродин был на 550% сильнее морфина SC, левовращающий цис-изомер был на 350% сильнее, а правовращающий цис-изомер был сильным на 790%. Бетапродин, принимаемый внутрь, был на 420% сильнее, чем метадон, цис-форма - на 390% для laevo и 505% для правовращающих изомеров.
Альфепродин продавался под несколькими торговыми марками, в основном под Nisentil и Prisilidine. В основном он использовался для обезболивания при родах и стоматологии , а также при небольших хирургических вмешательствах. Альфапродин имеет продолжительность действия от 1 до 2 часов, а от 40 до 60 мг при подкожном введении соответствует 10 мг морфина.
Продин имеет аналогичные эффекты с другими опиоидами и вызывает анальгезию, седативный эффект и эйфорию. Побочные эффекты могут включать зуд , тошноту и потенциально серьезное угнетение дыхания, которое может быть опасным для жизни. Угнетение дыхания может быть проблемой при приеме альфепродина даже в обычных терапевтических дозах. В отличие от петидина, продин не производит токсичных метаболитов и поэтому больше подходит для терапии высокими дозами.
Регулирование
Alphaprodine имеет DEA ACSCN 9010 и производственную квоту на 2013 год в 3 грамма; Бетапродин имеет ACSCN 9611 и квоту 2 грамма.