Бротизолам - Brotizolam

Бротизолам
Brotizolam.svg
Бротизолам мяч и палка модель.png
Клинические данные
Торговые наименования Лендормин
AHFS / Drugs.com Международные названия лекарств
Пути
администрирования		 Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность 48–95%
Метаболизм Печеночный
Ликвидация Период полураспада 4,4 часа (диапазон: 2,6–6,9 часа)
Экскреция Почечный
Идентификаторы
  • 2-Бром-4- (2-хлорфенил) -9-метил- 6H- тиено [3,2- f ] [1,2,4] триазоло [4,3- a ] [1,4] диазепин
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100.055.404 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула C 15 H 10 Br Cl N 4 S
Молярная масса 393,69  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • ClC1 = CC = CC = C1C2 = NCC3 = NN = C (C) N3C4 = C2C = C (Br) S4
  • InChI = 1S / C15H10BrClN4S / c1-8-19-20-13-7-18-14 (9-4-2-3-5-11 (9) 17) 10-6-12 (16) 22-15 ( 10) 21 (8) 13 / ч2-6Н, 7Н2,1Н3 проверитьY
  • Ключ: UMSGKTJDUHERQW-UHFFFAOYSA-N проверитьY
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Бротизолам (продается под торговой маркой Lendormin ) является седативным - снотворным препаратом тиенотриазолодиазепина, который является аналогом бензодиазепина . Он обладает анксиолитическим , противосудорожным , снотворным , седативным и релаксирующим действием на скелетные мышцы и считается аналогичным по действию другим снотворным бензодиазепинам короткого действия, таким как триазолам или мидазолам . Он используется для краткосрочного лечения тяжелой бессонницы . Бротизолам является сильнодействующим снотворным с коротким действием, с типичной дозой от 0,125 до 0,25 миллиграмма, который быстро выводится со средним периодом полувыведения 4,4 часа (диапазон 3,6–7,9 часа).

Он был запатентован в 1974 году и стал использоваться в медицине в 1984 году. Бротизолам не одобрен для продажи в Великобритании, США и Канаде. Он одобрен для продажи в Нидерландах, Германии, Испании, Бельгии, Люксембурге, Австрии, Португалии, Израиле, Италии, Тайване и Японии.

Медицинское использование

Бротизолам назначают для краткосрочного лечения, 2–4 недели только при тяжелой или изнурительной бессоннице . Бессонницу можно описать как трудности с засыпанием, частые пробуждения, ранние пробуждения или их сочетание. Бротизолам - это бензодиазепин короткого действия, который иногда используется у пациентов, которым трудно поддерживать сон или засыпать. Снотворные следует использовать только на краткосрочной основе или при хронической бессоннице время от времени.

Бротизолам в дозе 0,25 мг может использоваться в качестве премедикации перед операцией, эта доза оказалась сопоставимой по эффективности с 2 мг флунитразепама в качестве премедикации перед операцией.

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты бротизолама типичны для снотворных бензодиазепинов и связаны с депрессией ЦНС и включают сонливость , атаксию , головную боль , антероградную амнезию , головокружение , утомляемость , нарушение двигательных функций, невнятную речь, спутанность сознания и неуклюжесть .

Менее распространенные побочные эффекты включают гипотензию , угнетение дыхания , галлюцинации, тошноту и рвоту, сердцебиение и парадоксальные реакции (например, агрессию, беспокойство, агрессивное поведение и т. Д.).

Бротизолам может вызвать на следующий день остаточные побочные эффекты, такие как нарушение когнитивных и двигательных функций, а также сонливость. Также может произойти нарушение режима сна, например, подавление быстрого сна . Эти побочные эффекты более вероятны при более высоких дозах (выше 0,5–1 мг).

В клинических испытаниях бротизолам от 0,125 до 0,5 мг улучшал сон у лиц, страдающих бессонницей, аналогично нитразепаму 2,5 и 5 мг, флунитразепаму 2 мг и триазоламу 0,25 мг, в то время как бротизолам 0,5 мг превосходил флуразепам 30 мг, но уступал темазепаму 30 мг в некоторых случаях. исследования. Бротизолам в дозах ниже 0,5 мг на ночь обычно вызывает минимальную сонливость по утрам; при дозировках в пределах рекомендуемого диапазона от 0,125 до 0,25 мг остаточного ухудшения психомоторных функций не происходит. На сегодняшний день не сообщалось о серьезных побочных эффектах, и наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами являются сонливость, головная боль и головокружение. У некоторых пациентов может возникнуть легкая возвратная бессонница при прекращении лечения.

Противопоказания и особая осторожность

Тиенодиазепины и бензодиазепины требуют особой осторожности при использовании у пожилых людей, во время беременности, у детей, лиц с алкогольной или наркотической зависимостью, а также лиц с сопутствующими психическими расстройствами .

Фармакология

Исследования на животных показали, что бротизолам является тиенодиазепином с очень высокой активностью. Полувыведения из бротизолам составляет 3-6 часов. Он быстро всасывается после приема; после приема он метаболизируется в активные метаболиты, один из которых гораздо менее эффективен, чем бротизолам, а другой присутствует только в очень малых количествах в крови, и, таким образом, метаболиты бротизолама не оказывают значительного фармакологического действия на человека. Бротизолам вызывает нарушение двигательной функции и обладает снотворными свойствами.

Бротизолам увеличивает продолжительность медленного светового сна (SWLS) в зависимости от дозы, подавляя при этом стадии глубокого сна. Меньше времени тратится на стадии 3 и 4, которые являются стадиями глубокого сна, когда используются ГАМКергические препараты, такие как бротизолам. Поэтому бензодиазепины и тиенодиазепины не являются идеальными снотворными при лечении бессонницы. Подавление стадий глубокого сна любым из них может быть особенно проблематичным для пожилых людей, поскольку они, естественно, проводят меньше времени в стадии глубокого сна.

Злоупотреблять

См. Также: Злоупотребление бензодиазепинами

Бротизолам - это лекарство, потенциально опасное для употребления. Злоупотребление наркотиками определяется как прием препарата для достижения «кайфа» или продолжение приема препарата в долгосрочной перспективе вопреки рекомендациям врача.

Злоупотребление бротизоламом, хотя и не широко распространенное, было проблемой в Гонконге еще в конце 1980-х и 1990-х годах. Для борьбы со злоупотреблением бензодиазепинами в Гонконге Государственный совет по аптекам и ядам в октябре 1990 года реклассифицировал бензодиазепины как опасные лекарства. Помимо официальных рецептов, тогда требовались подробные записи для поставки и отпуска этих лекарств. Эти правила первоначально применялись только к бротизоламу, триазоламу и флунитразепаму, поскольку они были основными бензодиазепинами, вызывающими злоупотребление. Влияние этих нормативных изменений на использование бензодиазепинов было изучено путем анализа структуры продаж семи бензодиазепинов в период 1990–1993 годов. В 1991 году продажи флунитразепама и триазолама упали, но увеличились продажи пяти неограниченных бензодиазепинов. Особые проблемы возникли с незаконным оборотом ниметазепама и злоупотреблением им, а также со злоупотреблением темазепамом в том же 1991 году. Правила, которые первоначально применялись только к бротизоламу, триазоламу и флунитразепаму, теперь были расширены, чтобы включить все бензодиазепины к январю 1992 года. использование соответствующих рецептов и подробных записей о поставках и отпуске бензодиазепинов, по-видимому, ограничило, по крайней мере частично, злоупотребление ими в Гонконге. Есть еще некоторые проблемы с темазепамом , ниметазепамом , триазоламом и бротизоламом, но они не являются серьезными.

Коммерческие названия

Имя
 Страны
Бондормин , Бротизолам
 Израиль
Дормекс
 Чили
Лендорм
 Австрия , Дания
Лендормин
 ЮАР , Бельгия , Германия , Венгрия , Италия , Япония , Нидерланды , Португалия , Тайвань
Лендормин
 Швейцария
Линдормин
 Мексика
Ноктилан
 Чили
Синтонал
 Испания

Смотрите также

использованная литература

дальнейшее чтение

внешние ссылки