Буметанид - Bumetanide
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Bumex, Burinex, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a684051 |
| Данные лицензии | |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования |
Внутрь, внутривенно , внутримышечно |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Почти готово (~ 80%) |
| Связывание с белками | 97% |
| Метаболизм | Печень |
| Ликвидация Период полураспада | ~ 0,8 часа |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.044.534 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 17 H 20 N 2 O 5 S |
| Молярная масса | 364,42 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Буметанид , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Bumex , является лекарством, используемым для лечения отеков и высокого кровяного давления . Это включает отек в результате сердечной недостаточности , печеночной недостаточности или проблем с почками . Это может сработать при отеке, когда другие лекарства не помогают. При высоком кровяном давлении это лечение не рекомендуется. Его принимают внутрь или путем инъекции в вену или мышцу . Эффект обычно начинается в течение часа и длится около шести часов.
Общие побочные эффекты включают головокружение, низкое кровяное давление , низкий уровень калия в крови , мышечные спазмы и проблемы с почками . Другие серьезные побочные эффекты могут включать потерю слуха и низкий уровень тромбоцитов . Тем, кто проходит лечение, рекомендуется регулярно сдавать анализы крови. Безопасность во время беременности и кормления грудью неясна. Буметанид - это петлевой диуретик, который снижает реабсорбцию натрия почками.
Буметанид был запатентован в 1968 году и стал использоваться в медицине в 1972 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . Он доступен как универсальный препарат . В 2019 году это было 241-е место в списке наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, на него выписали более миллиона рецептов.
Использует
Медицинское использование
Используется для лечения отеков и высокого кровяного давления . Это включает отек в результате сердечной недостаточности , печеночной недостаточности или проблем с почками . При высоком кровяном давлении это лечение не рекомендуется. Его принимают внутрь или путем инъекции в вену или мышцу .
Другое использование
В 2008 году ESPN сообщил, что четыре игрока НФЛ были отстранены от стероидной политики в результате приема буметанида. Иногда его используют для похудания, потому что в качестве мочегонного средства он удаляет воду, но он также маскирует другие лекарства, в том числе стероиды, путем разбавления содержимого мочи пользователя, что приводит к снижению концентрации фильтруемых веществ, что снижает их вероятность быть обнаруженным.
Bumetanide был нераскрытой активный ингредиент в более-внебиржевом потеря веса добавок StarCaps , который был удален с рынка после того, как его присутствие было обнаружено в США пищевых продуктов и медикаментов .
Побочные эффекты
Общие побочные эффекты включают головокружение, низкое кровяное давление , низкий уровень калия в крови , мышечные судороги и проблемы с почками . Другие серьезные побочные эффекты могут включать потерю слуха и низкий уровень тромбоцитов . Крупное обсервационное исследование пришло к выводу, что люди с аллергией на сульфонамидные антибиотики могут иметь аллергию на сульфонамидные неантибиотики, такие как буметанид, но это, вероятно, связано с повышенным общим риском развития аллергических реакций у некоторых людей, а не перекрестной реактивностью между ними. сульфаниламидсодержащие препараты. В небольших исследованиях было продемонстрировано отсутствие перекрестной реактивности между сульфонамидными антибиотиками и сульфонамидными неантибиотиками.
Тем, кто проходит лечение, рекомендуется регулярно сдавать анализы крови. Безопасность во время беременности и кормления грудью неясна.
Механизм действия
Буметанид - это петлевой диуретик, который снижает реабсорбцию натрия почками. Основное различие между буметанидом и фуросемидом заключается в их биодоступности и эффективности. Около 60% фуросемида всасывается в кишечнике, и существуют существенные меж- и внутрииндивидуальные различия в биодоступности (диапазон 10-90%). Всасывается около 80% буметанида, и его абсорбция не меняется при приеме с пищей. Считается, что это более предсказуемый диуретик, а это означает, что предсказуемая абсорбция отражается в более предсказуемом эффекте. Буметанид в 40 раз эффективнее фуросемида для людей с нормальной функцией почек .
Синтез
Буметанид, 3-бутиламино-4-фенокси-5-сульфамоилбензойная кислота, синтезируется из 4-хлорбензойной кислоты. На первой стадии синтеза он подвергается сульфонилхлорированию хлорсульфоновой кислотой с образованием 4-хлор-3-хлорсульфонилбензойной кислоты, которая затем нитруется азотной кислотой до 4-хлор-3-хлорсульфонил-5-нитробензойной кислоты. Взаимодействие с аммиаком дает 5-аминосульфонил-4-хлор-3-нитробензойную кислоту, которая при взаимодействии с фенолятом натрия превращается в 5-аминосульфонил-3-нитро-5-феноксибензоидную кислоту. Восстановление нитрогруппы в этом продукте водородом с использованием катализатора палладий на угле дает 3-амино-5-аминосульфонил-5-феноксибензойную кислоту. Наконец, его реакция с бутиловым спиртом в присутствии серной кислоты дает желаемый буметанид.
Исследовать
В головном мозге буметанид блокирует ко-транспортер катион-хлорид NKCC1 и, таким образом, снижает внутреннюю концентрацию хлорида в нейронах . В свою очередь, это изменение концентрации делает действие ГАМК более гиперполяризационным, что может быть полезно для лечения неонатальных судорог , которые довольно часто не поддаются лечению традиционным лечением, направленным на ГАМК, таким как барбитураты . Таким образом, буметанид рассматривается как перспективный противоэпилептический препарат.
Препарат также изучался как средство от аутизма .
использованная литература
внешние ссылки
- «Буметанид» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.