Кармустин - Carmustine
Имена | |
---|---|
Название ИЮПАК
1,3-бис (2-хлорэтил) -1-нитрозомочевина
|
|
Другие названия
N , N ' -Бис (2-хлорэтил) - N -нитрозомочевина, бис-хлорэтилнитрозомочевина, BCNU
|
|
Идентификаторы | |
3D модель ( JSmol )
|
|
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
ChemSpider | |
DrugBank | |
ECHA InfoCard | 100.005.309 |
Номер ЕС | |
КЕГГ | |
MeSH | Кармустин |
PubChem CID
|
|
Номер RTECS | |
UNII | |
Номер ООН | 2811 |
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
|
|
|
|
Характеристики | |
С 5 Н 9 Cl 2 N 3 O 2 | |
Молярная масса | 214,05 г · моль -1 |
Появление | Оранжевые кристаллы |
Запах | Без запаха |
Температура плавления | 30 ° С (86 ° F, 303 К) |
журнал P | 1,375 |
Кислотность (p K a ) | 10,194 |
Основность (p K b ) | 3,803 |
Фармакология | |
L01AD01 ( ВОЗ ) | |
Данные лицензии | |
Правовой статус | |
Опасности | |
Пиктограммы GHS | |
Сигнальное слово GHS | Опасность |
H300 , H350 , H360 | |
P301 + 310 , P308 + 313 | |
Смертельная доза или концентрация (LD, LC): | |
LD 50 ( средняя доза )
|
20 мг кг -1 (перорально, крыса) |
Родственные соединения | |
Связанные мочевины
|
Диметилмочевина |
Родственные соединения
|
|
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). |
|
проверить ( что есть ?) | |
Ссылки на инфобоксы | |
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | БиКНУ, Глиадель |
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a682060 |
Данные лицензии | |
Класс препарата | Противоопухолевые средства |
Идентификаторы | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.005.309 |
Кармустин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой BiCNU , является лекарством, используемым в основном для химиотерапии . Это азотистый иприт β-хлор- нитрозомочевина соединение используется в качестве алкилирующего агента .
Описание
Кармустин - твердый препарат оранжево-желтого цвета, используемый в основном для химиотерапии . Это азотистый иприт β-хлор- нитрозомочевина соединение .
Механизм действия
В качестве алкилирующего агента кармустин может образовывать межцепочечные поперечные связи в ДНК , что предотвращает репликацию ДНК и транскрипцию ДНК.
Использует
Кармустин используется в качестве алкилирующего агента для лечения нескольких типов рака мозга, включая глиому , мультиформную глиобластому , медуллобластому и астроцитому ), множественную миелому и лимфому ( Ходжкина и неходжкинскую ).
Кармустин иногда используется в сочетании с ингибиторами алкилгуанинтрансферазы (AGT), такими как O 6 -бензилгуанин . В AGT-ингибиторы увеличивают эффективность кармустина путем ингибирования прямого разворота пути репарации ДНК, который позволит предотвратить образование interstrand сшивки между N 1 из гуанина и N 3 от цитозина .
Он также используется как часть химиотерапевтического протокола при подготовке к трансплантации гематологических стволовых клеток , типу трансплантации костного мозга , чтобы снизить количество лейкоцитов у реципиента. Использование в соответствии с этим протоколом, обычно с флударабином и мелфаланом , было разработано онкологами из онкологического центра им . М. Д. Андерсона Техасского университета .
Имплантаты
При лечении опухолей головного мозга , США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило биоразлагаемые диски заваренных с кармустин (Глиадел). Они имплантируются под череп во время операции, называемой трепанацией черепа . Диск обеспечивает контролируемое высвобождение кармустина во внеклеточную жидкость головного мозга, тем самым устраняя необходимость в инкапсулированном лекарстве через гематоэнцефалический барьер.
Производство
Кармустин для инъекций продавался под названием BiCNU компанией Bristol-Myers Squibb, а теперь - компанией Emcure Pharmaceuticals . В Индии он продается под различными торговыми марками, включая Consium. Продукт доступен в виде общей версии, а другие производители предлагают продукт, лицензированный на рынках США и ЕС.
Смотрите также
Рекомендации
Внешние ссылки
- «Кармустин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- «Кармустин Имплант» . MedlinePlus .