Цефазолин - Cefazolin
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / S ə е æ г ə л ə п / |
| Торговые наименования | Анцеф, Цефацид, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования |
внутривенно, внутримышечно |
| Класс препарата | Цефалоспорин первого поколения |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | NA |
| Метаболизм | ? |
| Ликвидация Период полураспада | 1,8 часа (при IV ) 2 -х часов (при IM ) |
| Экскреция | почка без изменений |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.043.042 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 14 H 14 N 8 O 4 S 3 |
| Молярная масса | 454,50 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| Температура плавления | От 198 до 200 ° C (от 388 до 392 ° F) (разлагается). |
| |
| |
| (проверять) | |
Цефазолин , также известный как цефазолин и цефазолина , это первое поколение цефалоспоринов антибиотик , используемый для лечения ряда бактериальных инфекций . В частности , она используется для лечения целлюлита , инфекции мочевых путей , пневмонии , эндокардита , совместной инфекции и инфекции желчных путей . Он также используется для профилактики стрептококковой инфекции группы B во время родов и до операции. Обычно его вводят путем инъекции в мышцу или вену .
Общие побочные эффекты включают диарею , рвоту, дрожжевые инфекции и аллергические реакции . Не рекомендуется людям с анафилаксией на пенициллин в анамнезе . Он относительно безопасен для использования во время беременности и кормления грудью . Цефазолин относится к классу цефалоспоринов первого поколения и воздействует на клеточную стенку бактерий .
Цефазолин был запатентован в 1967 году и начал коммерческое использование в 1971 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . Он доступен как универсальный препарат .
Медицинское использование
Цефазолин используется при различных инфекциях при условии, что в него вовлечены восприимчивые организмы. Он показан для использования при следующих инфекциях:
- Инфекции дыхательных путей
- Инфекции мочевыводящих путей
- Кожные инфекции
- Инфекции желчных путей
- Костные и суставные инфекции
- Генитальные инфекции
- Инфекции крови ( сепсис )
- Эндокардит
Его также можно использовать в периоперационном периоде для предотвращения послеоперационных инфекций, и он часто является предпочтительным препаратом для хирургической профилактики.
Проникновение в центральную нервную систему отсутствует, поэтому цефазолин неэффективен при лечении менингита.
Было показано, что цефазолин эффективен при лечении метициллин-чувствительного золотистого стафилококка (MSSA), но не действует в случаях метициллин-устойчивого золотистого стафилококка (MRSA). Во многих случаях стафилококковых инфекций, таких как бактериемия, цефазолин является альтернативой пенициллину у пациентов с аллергией на пенициллин. Тем не менее, все еще существует вероятность возникновения реакции на цефазолин и другие цефалоспорины у пациентов с аллергией на пенициллин. Устойчивость к цефазолину наблюдается у нескольких видов бактерий, таких как Mycoplasma и Chlamydia , и в этом случае разные поколения цефалоспоринов могут быть более эффективными. Цефазолин не борется с энтерококками , анаэробными бактериями или атипичными бактериями, среди прочего.
Бактериальная восприимчивость
Как цефалоспориновый антибиотик первого поколения , цефазолин и другие антибиотики первого поколения очень активны в отношении грамположительных и некоторых грамотрицательных бактерий . Их широкий спектр действия можно объяснить их улучшенной стабильностью ко многим бактериальным бета-лактамазам по сравнению с пенициллинами.
Спектр активности
Грамположительные аэробы:
- Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы)
- Эпидермальный стафилококк
- Streptococcus pyogenes , Streptococcus agalactiae , Streptococcus pneumoniae и другие штаммы стрептококков
Грамотрицательные аэробы:
Невосприимчивый
К не восприимчивым:
- Метициллин-устойчивый золотистый стафилококк
- Энтерококк
- большинство штаммов индол-положительного протея ( Proteus vulgaris )
- Enterobacter spp .
- Морганелла моргания
- Providencia rettgeri
- Serratia spp .
- Pseudomonas spp .
- Листерия
Особые группы населения
Беременность
Цефазолин относится к категории B при беременности , что указывает на общую безопасность для использования во время беременности. С осторожностью следует применять при грудном вскармливании, так как небольшое количество цефазолина проникает в грудное молоко. Цефазолин можно использовать с профилактической целью против перинатальной стрептококковой инфекции группы B (GBS). Хотя пенициллин и ампициллин являются стандартом лечения для профилактики СГБ, женщинам с аллергией на пенициллин без анафилаксии в анамнезе можно назначать цефазолин. За такими пациентами следует внимательно наблюдать, поскольку существует небольшая вероятность аллергической реакции из-за схожей структуры антибиотиков.
Новорожденных
Безопасность и эффективность для недоношенных и новорожденных не подтверждены.
Пожилые люди
В клинических испытаниях, сравнивающих пожилых и молодых людей, не наблюдалось общих различий в безопасности или эффективности, однако испытания не смогли исключить возможность того, что некоторые пожилые люди могут иметь более высокий уровень чувствительности.
Дополнительные соображения
Людям с заболеванием почек и тем, кто находится на гемодиализе, может потребоваться корректировка дозы. На уровень цефазолина заболевание печени существенно не влияет.
Как и другие антибиотики, цефазолин может взаимодействовать с другими принимаемыми лекарствами. Некоторые важные препараты, которые могут взаимодействовать с цефазолином, например пробенецид .
Побочные эффекты
Побочные эффекты, связанные с применением цефазолиновой терапии, включают:
- Часто (1-10%): диарея, боль в желудке или расстройство желудка, рвота и сыпь.
- Нечасто (<1%): головокружение, головная боль, утомляемость, зуд, преходящий гепатит.
Пациенты с аллергией на пенициллин могут испытывать потенциальную реакцию на цефазолин и другие цефалоспорины. Как и в случае с другими антибиотиками, пациенты, у которых наблюдается водянистый и / или кровянистый стул, возникающий в течение трех месяцев после терапии, должны обратиться к своему лечащему врачу.
Как и некоторые другие цефалоспорины, химическая структура цефазолина содержит боковую цепь N-метилтиодиазола (NMTD или 1-MTD). Когда антибиотик расщепляется в организме, он высвобождает свободный NMTD, который может вызывать гипопротромбинемию (вероятно, из-за ингибирования фермента эпоксидредуктазы витамина К) и реакцию с этанолом, аналогичную той, которая вырабатывается дисульфирамом (Антабус), из-за ингибирования. из альдегиддегидрогеназа . У людей с аллергией на пенициллин может развиться перекрестная чувствительность к цефазолину.
Механизм действия
Цефазолин подавляет биосинтез клеточной стенки, связывая пенициллин-связывающие белки, что останавливает синтез пептидогликана . Пенициллин-связывающие белки - это бактериальные белки, которые помогают катализировать последние стадии синтеза пептидогликана, необходимого для поддержания клеточной стенки. Они удаляют D- аланин из предшественника пептидогликана. Недостаток синтеза заставляет бактерии лизировать, потому что они также постоянно разрушают свои клеточные стенки. Цефазолин обладает бактерицидным действием, то есть убивает бактерии, а не препятствует их росту.
Расходы
Цефазолин относительно недорог.
Торговые наименования
Первоначально он продавался GlaxoSmithKline под торговой маркой Ancef.
Другие торговые названия включают: Цефацид, Цефамезин, Цефрина, Эльзограм, Факсилен, Грамаксин, Кефол, Кефзол, Кефзолан, Кезолин, Новапорин, Рефлин, Зинол и Золицеф.