Дабрафениб - Dabrafenib

Дабрафениб
Клинические данные
Торговые наименования	Тафинлар
Другие имена	ГСК-2118436
AHFS / Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a613038
Данные лицензии
Пути ; администрирования	Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
	Название ИЮПАК N - {3- [5- (2-аминопиримидин-4-ил) -2- трет- бутил-1,3-тиазол-4-ил] -2-фторфенил} -2,6-дифторбензолсульфонамид;
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Лиганд PDB
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard	100.215.965
Химические и физические данные
Формула	C 23 H 20 F 3 N 5 O 2 S 2
Молярная масса	519,56 г · моль -1
3D модель ( JSmol )
	Улыбки CC (C) (C) C1 = NC (= C (S1) C2 = NC (= NC = C2) N) C3 = C (C (= CC = C3) NS (= O) (= O) C4 = C (C = CC = C4F) F) F;
	ИнЧИ InChI = 1S / C23H20F3N5O2S2 / c1-23 (2,3) 21-30-18 (19 (34-21) 16-10-11-28-22 (27) 29-16) 12-6-4-9- 15 (17 (12) 26) 31-35 (32,33) 20-13 (24) 7-5-8-14 (20) 25 / ч 4-11,31H, 1-3H3, (H2,27,28 , 29); Ключ: BFSMGDJOXZAERB-UHFFFAOYSA-N;

Dabrafenib , продаваемый под торговой маркой Tafinlar & Rafinlar (как от Novartis ) среди других, этого лекарства для лечения раковых заболеваний , связанных с мутантной версией гена BRAF . Дабрафениб действует как ингибитор связанного фермента B-Raf, который играет роль в регуляции роста клеток . Дабрафениб имеет клиническую активность с управляемым профилем безопасности в клинических испытаниях фаз 1 и 2 у пациентов с метастатической меланомой с мутацией BRAF (V600) .

Допуски и показания

США пищевых продуктов и медикаменты первоначально утвержденный dabrafenib в качестве единственного метода лечения агента для пациентов с BRAF V600E мутации положительной меланомой на 29 мая 2013 г. Dabrafenib был одобрен для использования в Европейском Союзе в августе 2013 года .

Данные клинических испытаний показали, что устойчивость к дабрафенибу и другим ингибиторам BRAF возникает в течение шести-семи месяцев. Чтобы преодолеть эту устойчивость, ингибитор BRAF дабрафениб был объединен с ингибитором MEK траметинибом . 8 января 2014 г. FDA одобрило эту комбинацию дабрафениба и траметиниба для лечения метастатической меланомы, мутантной по BRAF V600E / K. 1 мая 2018 года FDA одобрило комбинацию дабрафениб / траметиниб в качестве адъювантного лечения меланомы III стадии с мутацией BRAF V600E после хирургической резекции на основе результатов исследования COMBI-AD фазы 3 , что сделало ее первой схемой пероральной химиотерапии. который предотвращает рецидив рака при меланоме с мутацией BRAF, положительной по лимфатическим узлам.

В апреле 2017 года Европейский союз одобрил комбинацию дабрафениба с траметинибом для лечения BRAF V600-позитивного распространенного или метастатического немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ).