Дакомитиниб - Dacomitinib

Дакомитиниб
Dacomitinib.svg
Клинические данные
Произношение дак "о ми 'ти перо
Торговые наименования Визимпро
Другие названия PF-00299804
AHFS / Drugs.com Монография
MedlinePlus a618055
Данные лицензии
Пути
администрирования		 Устно
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность 80%
Связывание с белками 98%
Метаболизм CYP2D6 , CYP3A4
Метаболиты О-десметил-дакомитиниб
Ликвидация Период полураспада 70 часов
Экскреция 79% фекалий, 3% мочи
Идентификаторы
  • (2 E ) - N - {4 - [(3-Хлор-4-фторфенил) амино] -7-метокси-6-хиназолинил} -4- (1-пиперидинил) -2-бутенамид
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Лиганд PDB
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
Формула C 24 H 25 Cl F N 5 O 2
Молярная масса 469,95  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • COC1 = C (C = C2C (= C1) N = CN = C2NC3 = CC (= C (C = C3) F) Cl) NC (= O) / C = C / CN4CCCCC4
  • InChI = 1S / C24H25ClFN5O2 / c1-33-22-14-20-17 (24 (28-15-27-20) 29-16-7-8-19 (26) 18 (25) 12-16) 13- 21 (22) 30-23 (32) 6-5-11-31-9-3-2-4-10-31 / h5-8,12-15H, 2-4,9-11H2,1H3, (H , 30,32) (H, 27,28,29) / b6-5 +
  • Ключ: LVXJQMNHJWSHET-AATRIKPKSA-N

Дакомитиниб , продаваемый под торговой маркой Визимпро , представляет собой лекарство для лечения немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ). Он является селективным и необратимым ингибитором из EGFR .

Дакомитиниб прошел несколько клинических испытаний фазы III . Результаты первых испытаний в январе 2014 г. оказались неутешительными: цели исследования не были достигнуты. Дополнительные испытания фазы III продолжаются.

В 2017 году, результаты исследования , сравнивающем dacomitinib к гефитинибу были объявлены для НМРЛ (приводимого мутантным EGFR).

Дакомитиниб был одобрен для медицинского применения в США в сентябре 2018 года, в Японии в 2019 году и в Европейском союзе в 2019 году для лечения немелкоклеточного рака легкого с мутацией гена рецептора эпидермального фактора роста (EGFR).

Рекомендации

Внешние ссылки

  • «Дакомитиниб» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.


Значок заглушки

Этот противоопухолевый препарат или иммуномодулирующий препарат является незавершенным . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .