Дасабувир - Dasabuvir
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Exviera, Viekira Pak, Viekira XR |
| Другие названия | ABT-333 |
| AHFS / Drugs.com | Монография Viekira Pak Dasabuvir Информация о лекарствах для Великобритании |
| MedlinePlus | a616040 |
| Данные лицензии | |
| Пути администрирования |
Устно |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| ECHA InfoCard |
100.232.246 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 26 H 27 N 3 O 5 S |
| Молярная масса | 493,58 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
Дасабувир , продаваемый под торговой маркой Exviera , является противовирусным препаратом для лечения гепатита С . Он часто используется вместе с комбинированным препаратом омбитасвир / паритапревир / ритонавир специально для лечения вируса гепатита С (ВГС) типа 1. Рибавирин также может использоваться дополнительно. Эти комбинации приводят к излечению более 90% людей. Принимается внутрь .
Общие побочные эффекты включают проблемы со сном, тошноту, зуд и чувство усталости. Он не рекомендуется людям с печеночной недостаточностью, но подходит для людей с заболеванием почек . Хотя нет никаких доказательств вреда при использовании во время беременности , он недостаточно изучен. Его нельзя использовать с противозачаточными таблетками , содержащими этинилэстрадиол . Дасабувир относится к классу лекарств ингибиторов полимеразы NS5B HCV .
Дасабувир был одобрен для медицинского применения в 2014 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . В Соединенных Штатах он одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) только для использования в сочетании с омбитасвиром / паритапревиром / ритонавиром. По состоянию на 2015 год возможность получить эти лекарства во многих регионах мира оставляет желать лучшего.
Медицинское использование
Дасабувир используется при лечении хронической инфекции гепатита С. Он используется при следующих подтипах HCV: генотип 1a, генотип 1b, генотип 1 неизвестного подтипа и смешанная инфекция генотипа 1 без цирроза или с компенсированным циррозом.
В Европейском союзе дасабувир (Exviera) всегда используется в сочетании с другим лекарством, омбитасвиром / паритапревиром / ритонавиром (Viekirax) для лечения генотипов вируса гепатита C 1a и 1b. Некоторых людей, принимающих дасабувир, также лечат другим противовирусным препаратом, рибавирином, в дополнение к омбитасвиру / паритапревиру / ритонавиру.
В Соединенных Штатах дасабувир упакован вместе с омбитасвиром / паритапревиром / ритонавиром (Viekira Pak), и эта комбинация показана для лечения взрослых с хроническим генотипом вируса гепатита С 1b без цирроза или с компенсированным циррозом. Комбинированные дасабувир и омбитасвир / паритапревир / ритонавир используются в комбинации с рибавирином для лечения взрослых с генотипом 1а вируса хронического гепатита С без цирроза или с компенсированным циррозом.
Противопоказания
Люди не должны принимать дасабувир, если они соответствуют любому из следующих критериев:
- У них повышенная чувствительность к нему или любому из веществ в таблетке.
- Они принимают любые гормональные противозачаточные средства, содержащие этинилэстрадиол (часто встречаются в комбинированных пероральных контрацептивах или вагинальных кольцах).
- Они также принимают лекарства, которые являются сильными или умеренными индукторами ферментов, такими как карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, эфавиренц, невирапин, этравирин, митотан, рифампицин, энзалутамид и зверобой ( Hypercium perforatum ).
- Они также принимают лекарства, которые являются сильными ингибиторами CYP2C8 (гемфиброзил).
- Они соответствуют критериям противопоказаний для омбитасивира, паритапревира и ритонавира, поскольку дасабувир используется в сочетании с этими тремя лекарствами.
В октябре 2015 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) потребовало от производителя добавить на этикетку препарата предупреждение о том, что препараты для лечения гепатита C Viekira Pak и Technivie могут вызвать серьезное повреждение печени в основном у людей с распространенным заболеванием печени.
Побочные эффекты
Комбинация дасабувира, одобренная FDA, используемая с омбитасвиром , паритапревиром и ритонавиром в продукте Viekira Pak, может вызывать ряд побочных эффектов. Когда Viekira Pak использовался без рибавирина , тошнота, сильный зуд и бессонница возникали у более чем 5% пациентов. Реже пациенты испытывали повышение ферментов печени, таких как АСТ и АЛТ, более чем в пять раз по сравнению с верхним пределом нормы (наблюдалось у 1% пациентов). Обычно это протекало бессимптомно. Однако это примечательно, потому что женщины, принимающие этинилэстрадиол, подвергаются повышенному риску этого побочного эффекта (25%).
Дасабувир может вызвать реактивацию гепатита B у людей, коинфицированных вирусами гепатита B и C. Европейское агентство по лекарственным средствам рекомендуется скрининг всех людей против гепатита B до начала дасабувир гепатита С, чтобы свести к минимуму риск гепатита реактивации.
Механизм действия
Дасабувир действует, подавляя действие пальмовой полимеразы NS5B , эффективно прекращая полимеризацию РНК и останавливая репликацию генома HCV. Блокируя полимеразу NS5B, вирус больше не может размножаться и инфицировать новые клетки.
История
19 декабря 2014 г. FDA США одобрило схему омбитасвир-паритапревир-ритонавир и дасабувир для лечения хронического гепатита С генотипа 1 у взрослых, включая пациентов с компенсированным циррозом печени.
Администрирование и хранение
Две таблетки омбитасвира, паритапревира и ритонавира следует принимать утром, а одну таблетку дасабувира принимать дважды в день утром и вечером во время еды.
Комбинированный пакет упакован в ежемесячный пакет на 28 дней лечения.
Рекомендации
внешние ссылки
- «Дасабувир» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.