Деламанид - Delamanid

Деламанид
Delamanid.svg
Клинические данные
Торговые наименования Дельтыба
Другие имена OPC-67683
AHFS / Drugs.com Информация о наркотиках Великобритании
Данные лицензии
Пути
администрирования
Внутрь ( таблетки, покрытые пленочной оболочкой )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Связывание с белками ≥99,5%
Метаболизм в плазме - альбумином, в печени
- CYP3A4 (в меньшей степени)
Ликвидация Период полураспада 30–38 часов
Экскреция не выводится с мочой
Идентификаторы
  • (2 R ) -2-Метил-6-нитро-2 - [(4- {4- [4- (трифторметокси) фенокси] -1-пиперидинил} фенокси) метил] -2,3-дигидроимидазо [2,1- b ] [1,3] оксазол
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
Формула С 25 H 25 F 3 N 4 O 6
Молярная масса 534,492  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • FC (F) (F) Oc5ccc (OC4CCN (c3ccc (OC [C @@] 2 (Oc1nc (cn1C2) [N +] ([O -]) = O) C) cc3) CC4) cc5
  • InChI = 1S / C25H25F3N4O6 / c1-24 (15-31-14-22 (32 (33) 34) 29-23 (31) 38-24) 16-35-18-4-2-17 (3-5- 18) 30-12-10-20 (11-13-30) 36-19-6-8-21 (9-7-19) 37-25 (26,27) 28 / ч2-9,14,20H, 10-13,15-16H2,1H3 / t24- / м1 / с1
  • Ключ: XDAOLTSRNUSPPH-XMMPIXPASA-N

Деламанид , продаваемый под торговой маркой Deltyba , является лекарством, используемым для лечения туберкулеза . В частности, он используется вместе с другими противотуберкулезными препаратами при активном туберкулезе с множественной лекарственной устойчивостью . Принимается внутрь.

Общие побочные эффекты включают головную боль, головокружение и тошноту. Другие побочные эффекты включают удлинение интервала QT . Он не изучался при беременности по состоянию на 2016 год. Деламанид действует, блокируя производство миколиновых кислот, дестабилизируя стенку бактериальных клеток . Он находится в классе препаратов нитроимидазола .

Деламанид был одобрен для медицинского применения в 2014 году в Европе, Японии и Южной Корее. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . По состоянию на 2016 год Партнерство « Остановить туберкулез» имело соглашение о приобретении лекарства по цене 1700 долларов США за шесть месяцев для использования в более чем 100 странах.

Медицинское использование

Деламанид используется вместе с другими противотуберкулезными препаратами для лечения активного туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью .

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты включают головную боль, головокружение и тошноту. Другие побочные эффекты включают удлинение интервала QT . По состоянию на 2016 год не изучался при беременности.

Взаимодействия

Деламанид метаболизируется печеночным ферментом CYP3A4 ; поэтому сильные индукторы этого фермента могут снизить его эффективность.

История

В клинических испытаниях фазы II препарат использовался в сочетании со стандартными методами лечения, такими как четыре или пять препаратов этамбутола , изониазида , пиразинамида , рифампицина , аминогликозидных антибиотиков и хинолонов . Скорость заживления (измеренная по конверсии посева мокроты ) была значительно лучше у пациентов, которые дополнительно принимали деламанид.

Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) рекомендовал условное разрешение на продажу для delamanid у взрослых с множественной лекарственной устойчивостью туберкулеза легких без других вариантов лечения из - за сопротивления или переносимости. EMA сочло, что данные показывают, что преимущества деламанида перевешивают риски, но необходимы дополнительные исследования долгосрочной эффективности.

Общество и культура

Лекарство не было доступно во всем мире по состоянию на 2015 год. Считалось, что цены будут аналогичны бедаквилину , который в течение шести месяцев составляет примерно 900 долларов США в странах с низким уровнем дохода, 3 000 долларов США в странах со средним уровнем дохода и 30 000 долларов США в странах с высоким уровнем доходов. По состоянию на 2016 год Партнерство « Остановить туберкулез» имело соглашение на получение лекарства за 1700 долларов США в шесть месяцев.

использованная литература

внешние ссылки

  • «Деламанид» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.