Диклоксациллин - Dicloxacillin
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a685017 |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования |
Устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | От 60 до 80% |
| Связывание с белками | 98% |
| Метаболизм | Печеночный |
| Ликвидация Период полураспада | 0,7 часов |
| Экскреция | Почечный и желчный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.019.535 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 19 H 17 Cl 2 N 3 O 5 S |
| Молярная масса | 470,32 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Диклоксациллин - β-лактамный антибиотик узкого спектра действия из класса пенициллинов . Он используется для лечения инфекций, вызванных чувствительными (неустойчивыми) грамположительными бактериями . Он активен против организмов, продуцирующих бета-лактамазы, таких как Staphylococcus aureus , которые в противном случае были бы устойчивы к большинству пенициллинов . Диклоксациллин доступен под множеством торговых наименований, включая Диклоцил ( BMS ).
Он был запатентован в 1961 году и разрешен к применению в медицине в 1968 году.
Медицинское использование
Диклоксациллин используется для лечения стафилококковых инфекций легкой и средней степени тяжести. Чтобы уменьшить развитие резистентности, диклоксациллин рекомендуется для лечения инфекций, которые предположительно или доказано, что они вызваны бактериями, продуцирующими бета-лактамазы.
Диклоксациллин по фармакокинетике , антибактериальной активности и показаниям аналогичен флуклоксациллину , и эти два препарата считаются взаимозаменяемыми. Считается, что он имеет меньшую частоту тяжелых побочных эффектов со стороны печени, чем флуклоксациллин, но более высокую частоту побочных эффектов со стороны почек.
Диклоксациллин используется для лечения инфекций, вызванных чувствительными бактериями. К конкретным утвержденным показаниям относятся:
- Стафилококковые инфекции кожи и целлюлит, включая импетиго , наружный отит , фолликулит , фурункулы , карбункулы и мастит
- Пневмония (добавка)
- Остеомиелит , септический артрит , инфекции горла, стрептококк
- Сепсис
- Эмпирическое лечение эндокардита
- Хирургическая профилактика
Доступные формы
Диклоксациллин коммерчески доступен в виде натриевой соли диклоксациллина натрия в капсулах и в виде порошка для восстановления.
Противопоказания.
Диклоксациллин противопоказан тем, у кого в анамнезе была аллергия (гиперчувствительность / анафилактическая реакция) на какие-либо пенициллины.
Побочные эффекты
Общие нежелательные лекарственные реакции (НЛР), связанные с использованием диклоксациллина, включают: диарею , тошноту , сыпь , крапивницу , боль и воспаление в месте инъекции, суперинфекцию (включая кандидоз ), аллергию и временное повышение ферментов печени и билирубина.
В редких случаях холестатическая желтуха (также называемая холестатическим гепатитом) была связана с терапией диклоксациллином. Реакция может проявиться в течение нескольких недель после прекращения лечения и проходит через несколько недель. По оценкам, заболеваемость составляет 1 из 15 000 контактов, и чаще встречается у людей старше 55 лет, женщин и тех, кто лечится более 2 недель.
Его следует использовать с осторожностью и контролировать у пожилых людей, особенно при внутривенном введении, из-за риска тромбофлебита .
Диклоксациллин также может снизить эффективность противозачаточных таблеток и проникнуть в грудное молоко.
Взаимодействия
Диклоксациллин потенциально взаимодействует со следующими препаратами:
- Варфарин
- Метотрексат
- Тетрациклины
Сопротивление
Несмотря на то, что диклоксациллин нечувствителен к бета-лактамазам, некоторые организмы выработали устойчивость к другим β-лактамным антибиотикам узкого спектра действия, включая метициллин. Такие организмы включают устойчивый к метициллину золотистый стафилококк (MRSA).
Механизм действия
Как и другие β-лактамные антибиотики, диклоксациллин действует, подавляя синтез стенок бактериальных клеток . Он ингибирует перекрестные связи между линейными полимерными цепями пептидогликана, которые составляют основной компонент клеточной стенки грамположительных бактерий.
Лечебная химия
Диклоксациллин нечувствителен к ферментам бета-лактамазы (также известной как пенициллиназа), секретируемым многими устойчивыми к пенициллину бактериями. Присутствие изоксазолильной группы в боковой цепи ядра пенициллина способствует устойчивости к β-лактамазам, поскольку они относительно нетерпимы к стерическим препятствиям боковой цепи . Таким образом, он способен связываться с пенициллин-связывающими белками (PBP) и ингибировать сшивание пептидогликанов , но не связывается и не инактивируется β-лактамазой.