Доксазозин - Doxazosin
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение |
/ Д ɒ к ы eɪ г ə с ɪ п / dok- ПРОИЗНЕСИТЕ -zə-син ИЛИ / ˌ д ɒ к ы ə г oʊ с ɪ п / ДОК -sə- ZOH -sin |
| Торговые наименования | Кардура, Кардуран и др. |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a693045 |
| Данные лицензии | |
| Пути администрирования |
Внутрь ( таблетки ) |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 65% |
| Связывание с белками | 98% |
| Метаболизм | Печень |
| Ликвидация Период полураспада | 22 часа |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.128.642 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 23 H 25 N 5 O 5 |
| Молярная масса | 451,483 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| Хиральность | Рацемическая смесь |
| |
| |
| (проверять) | |
Доксазозин , продаваемый, среди прочего, под торговыми марками Cardura , представляет собой лекарство, используемое для лечения симптомов доброкачественной гиперплазии простаты (увеличенной простаты) и гипертонии (высокого кровяного давления). При высоком кровяном давлении это менее предпочтительный вариант. Принимается внутрь.
Общие побочные эффекты включают головокружение, сонливость, отек, тошноту, одышку и боль в животе. Серьезные побочные эффекты могут включать низкое кровяное давление при стоянии , нерегулярное сердцебиение и приапизм . Это α 1 -селективный адреноблокатор в хиназолине классе соединений.
Доксазозин был запатентован в 1977 году и начал применяться в медицине в 1988 году. Он доступен в виде дженерика . В 2018 году это было 176-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более 3 миллионов рецептов.
Медицинское использование
Высокое кровяное давление
Доксазозин обычно добавляют к другой антигипертензивной терапии, такой как антагонисты кальциевых каналов , диуретики , антагонисты бета-адренорецепторов , ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и блокаторы рецепторов ангиотензина-2 .
Доксазозин обычно считается безопасным, хорошо переносимым и эффективным в качестве дополнительного гипотензивного препарата.
Как и другие антагонисты рецептора альфа-1, он играет роль в периоперационном лечении феохромоцитомы .
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Считается, что доксазозин эффективен для уменьшения количества симптомов мочеиспускания и улучшения пикового мочеиспускания у мужчин с доброкачественной гипертрофией простаты.
История
Исследование « Антигипертензивное и липидоснижающее лечение для предотвращения сердечного приступа» (ALLHAT) остановило свою часть исследования, посвященную альфа-блокаторам, потому что доксазозин был менее эффективен, чем простой диуретик , и потому что у пациентов, принимавших доксазозин, частота сердечно-сосудистых заболеваний была на 25% выше. и вдвое больше случаев застойной сердечной недостаточности, чем у пациентов, принимающих диуретики. Pfizer, зная о результатах до публикации, в начале 2000 года запустила маркетинговую кампанию, и продажи практически не пострадали, несмотря на опасности, выявленные в исследовании.
использованная литература
внешние ссылки
- «Доксазозин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.