Эпирубицин - Epirubicin
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Ellence |
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a603003 |
Категория беременности |
|
Пути администрирования |
Внутривенно |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | NA |
Связывание с белками | 77% |
Метаболизм | Глюкуронизация и окисление в печени |
Экскреция | Желчные и почечные |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | C 27 H 29 N O 11 |
Молярная масса | 543,525 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
(проверять) |
Эпирубицин - это антрациклиновый препарат, используемый для химиотерапии . Его можно использовать в сочетании с другими лекарствами для лечения рака груди у пациентов, перенесших операцию по удалению опухоли. Он продается компанией Pfizer под торговой маркой Ellence в США и Pharmorubicin или Epirubicin Ebewe в других странах.
Подобно другим антрациклинам, эпирубицин действует путем интеркалирования цепей ДНК . Интеркаляция приводит к образованию комплекса, который подавляет синтез ДНК и РНК. Он также запускает расщепление ДНК топоизомеразой II , что приводит к механизмам, приводящим к гибели клеток. Связывание с клеточными мембранами и белками плазмы может участвовать в цитотоксических эффектах соединения. Эпирубицин также генерирует свободные радикалы, которые вызывают повреждение клеток и ДНК.
В некоторых схемах химиотерапии эпирубицину отдается предпочтение перед доксорубицином , самым популярным антрациклином, поскольку он вызывает меньше побочных эффектов. Эпирубицин имеет другую пространственную ориентацию гидроксильной группы у 4 'углерода сахара - он имеет противоположную хиральность, что может объяснить его более быстрое выведение и снижение токсичности. Эпирубицин в основном используется против рака груди и яичников, рака желудка, рака легких и лимфом.
История развития
Первое испытание эпирубицина на людях было опубликовано в 1980 году. Апджон подал заявку на одобрение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в отношении рака груди с положительным лимфоузлом в 1984 году, но было отклонено из-за отсутствия данных. В 1999 г. компания Pharmacia (которая к тому времени объединилась с Upjohn) получила одобрение FDA на использование эпирубицина в качестве компонента адъювантной терапии у пациентов с положительными лимфоузлами.
Патентная защита эпирубицина истекла в августе 2007 года.
Побочные эффекты
Было показано, что антрациклины (включая эпирубицин) обладают кардиотоксическими свойствами.