Рецептор эстрогена альфа - Estrogen receptor alpha
Рецептор эстрогена альфа ( ERα ), также известный как NR3A1 (подсемейство ядерных рецепторов 3, группа A, член 1), является одним из двух основных типов рецепторов эстрогена , ядерного рецептора, который активируется половым гормоном эстрогеном . У человека ERα кодируется геном ESR1 (рецептор EStrogen 1).
Состав
Рецептора эстрогены (ER) представляет собой лиганд -активированного фактор транскрипции состоит из нескольких доменов , важных для связывания гормона, связывание ДНК и активации в транскрипции . Альтернативный сплайсинг приводит к нескольким транскриптам мРНК ESR1 , которые различаются, прежде всего, их 5-первичными нетранслируемыми участками . Переведенные рецепторы менее изменчивы.
Лиганды
Агонисты
Неселективный
- Эндогенные эстрогены (например, эстрадиол , эстрон , эстриол , эстетрол )
- Природные эстрогены (например, конъюгированные конские эстрогены )
- Синтетические эстрогены (например, этинилэстрадиол , диэтилстильбестрол )
Селективный
Агонисты ERα, селективные по сравнению с ERβ, включают:
- Пропилпиразолетриол (PPT)
- 16α-LE 2 (Cpd1471)
- 16α-IE 2
- ЭРА-63 (ORG-37663)
- SKF-82958 - также D 1 -подобных рецепторов полный агонист
- (R, R) -Тетрагидрохризен ((R, R) -THC) - на самом деле не селективен по отношению к ERβ, а скорее является антагонистом вместо агониста ERβ
Смешанный
- Фитоэстрогены (например, куместрол , даидзеин , генистеин , мироэстрол )
- Селективные модуляторы рецепторов эстрогена (например, тамоксифен , кломифен , ралоксифен )
Антагонисты
Неселективный
- Антиэстрогены (например, фулвестрант , ICI-164384 , этамокситрифетол )
Селективный
Антагонисты ERα, избирательные по сравнению с ERβ, включают:
- Метилпиперидинопиразол (MPP)
Родство
Лиганд | Другие имена | Относительное сродство связывания (RBA,%) a | Абсолютное сродство связывания (K i , нМ) a | Действие | ||
---|---|---|---|---|---|---|
ERα | ERβ | ERα | ERβ | |||
Эстрадиол | E2; 17β-эстрадиол | 100 | 100 | 0,115 (0,04–0,24) | 0,15 (0,10–2,08) | Эстроген |
Estrone | E1; 17-кетоэстрадиол | 16,39 (0,7–60) | 6,5 (1,36–52) | 0,445 (0,3–1,01) | 1,75 (0,35–9,24) | Эстроген |
Эстриол | E3; 16α-OH-17β-E2 | 12,65 (4,03–56) | 26 (14,0–44,6) | 0,45 (0,35–1,4) | 0,7 (0,63–0,7) | Эстроген |
Эстетрол | E4; 15α, 16α-Ди-ОН-17β-E2 | 4.0 | 3.0 | 4.9 | 19 | Эстроген |
Альфатрадиол | 17α-эстрадиол | 20,5 (7–80,1) | 8,195 (2–42) | 0,2–0,52 | 0,43–1,2 | Метаболит |
16-эпиестриол | 16β-гидрокси-17β-эстрадиол | 7,795 (4,94–63) | 50 | ? | ? | Метаболит |
17-эпиестриол | 16α-гидрокси-17α-эстрадиол | 55,45 (29–103) | 79–80 | ? | ? | Метаболит |
16,17-эпиестриол | 16β-гидрокси-17α-эстрадиол | 1.0 | 13 | ? | ? | Метаболит |
2-гидроксиэстрадиол | 2-ОН-E2 | 22 (7–81) | 11–35 | 2,5 | 1.3 | Метаболит |
2-метоксиэстрадиол | 2-MeO-E2 | 0,0027–2,0 | 1.0 | ? | ? | Метаболит |
4-гидроксиэстрадиол | 4-ОН-E2 | 13 (8–70) | 7–56 | 1.0 | 1.9 | Метаболит |
4-метоксиэстрадиол | 4-MeO-E2 | 2.0 | 1.0 | ? | ? | Метаболит |
2-гидроксиэстрон | 2-ОН-E1 | 2,0–4,0 | 0,2–0,4 | ? | ? | Метаболит |
2-метоксиэстрон | 2-MeO-E1 | <0,001– <1 | <1 | ? | ? | Метаболит |
4-гидроксиэстрон | 4-ОН-E1 | 1.0–2.0 | 1.0 | ? | ? | Метаболит |
4-метоксиэстрон | 4-MeO-E1 | <1 | <1 | ? | ? | Метаболит |
16α-гидроксиэстрон | 16α-OH-E1; 17-кетоэстриол | 2,0–6,5 | 35 год | ? | ? | Метаболит |
2-гидроксиэстриол | 2-ОН-E3 | 2.0 | 1.0 | ? | ? | Метаболит |
4-метоксиэстриол | 4-MeO-E3 | 1.0 | 1.0 | ? | ? | Метаболит |
Эстрадиола сульфат | E2S; Эстрадиол 3-сульфат | <1 | <1 | ? | ? | Метаболит |
Дисульфат эстрадиола | Эстрадиол 3,17β-дисульфат | 0,0004 | ? | ? | ? | Метаболит |
Эстрадиол 3-глюкуронид | E2-3G | 0,0079 | ? | ? | ? | Метаболит |
Эстрадиол 17β-глюкуронид | E2-17G | 0,0015 | ? | ? | ? | Метаболит |
Эстрадиол 3-глюк. 17β-сульфат | Э2-3Г-17С | 0,0001 | ? | ? | ? | Метаболит |
Эстрона сульфат | E1S; Эстрон 3-сульфат | <1 | <1 | > 10 | > 10 | Метаболит |
Бензоат эстрадиола | EB; Эстрадиол 3-бензоат | 10 | ? | ? | ? | Эстроген |
Эстрадиол 17β-бензоат | E2-17B | 11,3 | 32,6 | ? | ? | Эстроген |
Эстрон метиловый эфир | Эстрон 3-метиловый эфир | 0,145 | ? | ? | ? | Эстроген |
энт- эстрадиол | 1-эстрадиол | 1,31–12,34 | 9,44–80,07 | ? | ? | Эстроген |
Equilin | 7-дегидроэстрон | 13 (4,0–28,9) | 13,0–49 | 0,79 | 0,36 | Эстроген |
Эквиленин | 6,8-дидегидроэстрон | 2,0–15 | 7,0–20 | 0,64 | 0,62 | Эстроген |
17β-дигидроэкилин | 7-дегидро-17β-эстрадиол | 7,9–113 | 7,9–108 | 0,09 | 0,17 | Эстроген |
17α-дигидроэкилин | 7-дегидро-17α-эстрадиол | 18,6 (18–41) | 14–32 | 0,24 | 0,57 | Эстроген |
17β-дигидроэквиленин | 6,8-дидегидро-17β-эстрадиол | 35–68 | 90–100 | 0,15 | 0,20 | Эстроген |
17α-дигидроэквиленин | 6,8-дидегидро-17α-эстрадиол | 20 | 49 | 0,50 | 0,37 | Эстроген |
Δ 8 -эстрадиол | 8,9-дегидро-17β-эстрадиол | 68 | 72 | 0,15 | 0,25 | Эстроген |
Δ 8 -Эстроне | 8,9-дегидроэстрон | 19 | 32 | 0,52 | 0,57 | Эстроген |
Этинилэстрадиол | EE; 17α-Этинил-17β-E2 | 120,9 (68,8–480) | 44,4 (2,0–144) | 0,02–0,05 | 0,29–0,81 | Эстроген |
Местранол | EE 3-метиловый эфир | ? | 2,5 | ? | ? | Эстроген |
Моксестрол | RU-2858; 11β-метокси-EE | 35–43 | 5–20 | 0,5 | 2,6 | Эстроген |
Метилэстрадиол | 17α-метил-17β-эстрадиол | 70 | 44 год | ? | ? | Эстроген |
Диэтилстильбестрол | DES; Стилбестрол | 129,5 (89,1–468) | 219,63 (61,2–295) | 0,04 | 0,05 | Эстроген |
Гексэстрол | Дигидродиэтилстильбестрол | 153,6 (31–302) | 60–234 | 0,06 | 0,06 | Эстроген |
Диенестрол | Дегидростильбестрол | 37 (20,4–223) | 56–404 | 0,05 | 0,03 | Эстроген |
Бензэстрол (B2) | - | 114 | ? | ? | ? | Эстроген |
Хлортрианизен | ТАСЕ | 1,74 | ? | 15.30 | ? | Эстроген |
Трифенилэтилен | TPE | 0,074 | ? | ? | ? | Эстроген |
Трифенилбромэтилен | TPBE | 2,69 | ? | ? | ? | Эстроген |
Тамоксифен | ICI-46,474 | 3 (0,1–47) | 3,33 (0,28–6) | 3,4–9,69 | 2,5 | SERM |
Афимоксифен | 4-гидрокситамоксифен; 4-ОНТ | 100,1 (1,7–257) | 10 (0,98–339) | 2,3 (0,1–3,61) | 0,04–4,8 | SERM |
Торемифен | 4-хлоротамоксифен; 4-CT | ? | ? | 7,14–20,3 | 15.4 | SERM |
Кломифен | РСЗО-41 | 25 (19,2–37,2) | 12 | 0,9 | 1.2 | SERM |
Циклофенил | F-6066; Сексовид | 151–152 | 243 | ? | ? | SERM |
Наоксидин | U-11000A | 30,9–44 | 16 | 0,3 | 0,8 | SERM |
Ралоксифен | - | 41,2 (7,8–69) | 5,34 (0,54–16) | 0,188–0,52 | 20,2 | SERM |
Арзоксифен | LY-353,381 | ? | ? | 0,179 | ? | SERM |
Ласофоксифен | CP-336,156 | 10,2–166 | 19.0 | 0,229 | ? | SERM |
Ормелоксифен | Centchroman | ? | ? | 0,313 | ? | SERM |
Левормелоксифен | 6720-CDRI; NNC-460 020 | 1,55 | 1,88 | ? | ? | SERM |
Оспемифен | Deaminohydroxytoremifene | 0,82–2,63 | 0,59–1,22 | ? | ? | SERM |
Базедоксифен | - | ? | ? | 0,053 | ? | SERM |
Etacstil | GW-5638 | 4,30 | 11,5 | ? | ? | SERM |
ICI-164,384 | - | 63,5 (3,70–97,7) | 166 | 0,2 | 0,08 | Антиэстроген |
Фулвестрант | ICI-182,780 | 43,5 (9,4–325) | 21,65 (2,05–40,5) | 0,42 | 1.3 | Антиэстроген |
Пропилпиразолетриол | PPT | 49 (10,0–89,1) | 0,12 | 0,40 | 92,8 | Агонист ERα |
16α-LE2 | 16α-лактон-17β-эстрадиол | 14,6–57 | 0,089 | 0,27 | 131 | Агонист ERα |
16α-Йодо-E2 | 16α-йод-17β-эстрадиол | 30,2 | 2.30 | ? | ? | Агонист ERα |
Метилпиперидинопиразол | MPP | 11 | 0,05 | ? | ? | Антагонист ERα |
Диарилпропионитрил | ДПН | 0,12–0,25 | 6,6–18 | 32,4 | 1,7 | Агонист ERβ |
8β-VE2 | 8β-винил-17β-эстрадиол | 0,35 | 22,0–83 | 12,9 | 0,50 | Агонист ERβ |
Prinaberel | ЕРБ-041; ПУТЬ-202,041 | 0,27 | 67–72 | ? | ? | Агонист ERβ |
ЕРБ-196 | ПУТЬ-202 196 | ? | 180 | ? | ? | Агонист ERβ |
Эртеберел | СЕРБА-1; LY-500,307 | ? | ? | 2,68 | 0,19 | Агонист ERβ |
СЕРБА-2 | - | ? | ? | 14,5 | 1,54 | Агонист ERβ |
Куместрол | - | 9,225 (0,0117–94) | 64,125 (0,41–185) | 0,14–80,0 | 0,07–27,0 | Ксеноэстроген |
Геништейн | - | 0,445 (0,0012–16) | 33,42 (0,86–87) | 2,6–126 | 0,3–12,8 | Ксеноэстроген |
Equol | - | 0,2–0,287 | 0,85 (0,10–2,85) | ? | ? | Ксеноэстроген |
Daidzein | - | 0,07 (0,0018–9,3) | 0,7865 (0,04–17,1) | 2.0 | 85,3 | Ксеноэстроген |
Биоханин А | - | 0,04 (0,022–0,15) | 0,6225 (0,010–1,2) | 174 | 8.9 | Ксеноэстроген |
Кемпферол | - | 0,07 (0,029–0,10) | 2,2 (0,002–3,00) | ? | ? | Ксеноэстроген |
Нарингенин | - | 0,0054 (<0,001–0,01) | 0,15 (0,11–0,33) | ? | ? | Ксеноэстроген |
8-пренилнарингенин | 8-PN | 4.4 | ? | ? | ? | Ксеноэстроген |
Кверцетин | - | <0,001–0,01 | 0,002–0,040 | ? | ? | Ксеноэстроген |
Иприфлавон | - | <0,01 | <0,01 | ? | ? | Ксеноэстроген |
Мироэстрол | - | 0,39 | ? | ? | ? | Ксеноэстроген |
Дезоксимироэстрол | - | 2.0 | ? | ? | ? | Ксеноэстроген |
β-ситостерин | - | <0,001–0,0875 | <0,001–0,016 | ? | ? | Ксеноэстроген |
Ресвератрол | - | <0,001–0,0032 | ? | ? | ? | Ксеноэстроген |
α-Зеараленол | - | 48 (13–52,5) | ? | ? | ? | Ксеноэстроген |
β-Зеараленол | - | 0,6 (0,032–13) | ? | ? | ? | Ксеноэстроген |
Зеранол | α-Зеараланол | 48–111 | ? | ? | ? | Ксеноэстроген |
Талеранол | β-Зеараланол | 16 (13–17,8) | 14 | 0,8 | 0,9 | Ксеноэстроген |
Зеараленон | ZEN | 7,68 (2,04–28) | 9,45 (2,43–31,5) | ? | ? | Ксеноэстроген |
Зеараланон | ZAN | 0,51 | ? | ? | ? | Ксеноэстроген |
Бисфенол А | BPA | 0,0315 (0,008–1,0) | 0,135 (0,002–4,23) | 195 | 35 год | Ксеноэстроген |
Эндосульфан | EDS | <0,001– <0,01 | <0,01 | ? | ? | Ксеноэстроген |
Кепоне | Хлордекон | 0,0069–0,2 | ? | ? | ? | Ксеноэстроген |
о, р ' -DDT | - | 0,0073–0,4 | ? | ? | ? | Ксеноэстроген |
р, р ' -DDT | - | 0,03 | ? | ? | ? | Ксеноэстроген |
Метоксихлор | п, п ' -Диметокси-ДДТ | 0,01 (<0,001–0,02) | 0,01–0,13 | ? | ? | Ксеноэстроген |
HPTE | Гидроксихлор; п, п ' -ОН-ДДТ | 1,2–1,7 | ? | ? | ? | Ксеноэстроген |
Тестостерон | Т; 4-Андростенолон | <0,0001– <0,01 | <0,002–0,040 | > 5000 | > 5000 | Андроген |
Дигидротестостерон | DHT; 5α-Андростанолон | 0,01 (<0,001–0,05) | 0,0059–0,17 | 221–> 5000 | 73–1688 | Андроген |
Нандролон | 19-нортестостерон; 19-NT | 0,01 | 0,23 | 765 | 53 | Андроген |
Дегидроэпиандростерон | DHEA; Прастерон | 0,038 (<0,001–0,04) | 0,019–0,07 | 245–1053 | 163–515 | Андроген |
5-Андростендиол | A5; Андростендиол | 6 | 17 | 3,6 | 0,9 | Андроген |
4-Андростендиол | - | 0,5 | 0,6 | 23 | 19 | Андроген |
4-Андростендион | A4; Андростендион | <0,01 | <0,01 | > 10000 | > 10000 | Андроген |
3α-Андростандиол | 3α-Адиол | 0,07 | 0,3 | 260 | 48 | Андроген |
3β-Андростандиол | 3β-Адиол | 3 | 7 | 6 | 2 | Андроген |
Андростандион | 5α-Андростандион | <0,01 | <0,01 | > 10000 | > 10000 | Андроген |
Этиохоландион | 5β-Андростандион | <0,01 | <0,01 | > 10000 | > 10000 | Андроген |
Метилтестостерон | 17α-метилтестостерон | <0,0001 | ? | ? | ? | Андроген |
Этинил-3α-андростандиол | 17α-этинил-3α-адиол | 4.0 | <0,07 | ? | ? | Эстроген |
Этинил-3β-андростандиол | 17α-этинил-3β-адиол | 50 | 5,6 | ? | ? | Эстроген |
Прогестерон | P4; 4-прегненедион | <0,001–0,6 | <0,001–0,010 | ? | ? | Прогестаген |
Норэтистерон | СЕТЬ; 17α-этинил-19-NT | 0,085 (0,0015– <0,1) | 0,1 (0,01–0,3) | 152 | 1084 | Прогестаген |
Норэтинодрел | 5 (10) -норэтистерон | 0,5 (0,3–0,7) | <0,1–0,22 | 14 | 53 | Прогестаген |
Тиболон | 7α-метилноретинодрел | 0,5 (0,45–2,0) | 0,2–0,076 | ? | ? | Прогестаген |
Δ 4 -Тиболон | 7α-метилноэтистерон | 0,069– <0,1 | 0,027– <0,1 | ? | ? | Прогестаген |
3α-гидрокситиболон | - | 2,5 (1,06–5,0) | 0,6–0,8 | ? | ? | Прогестаген |
3β-гидрокситиболон | - | 1,6 (0,75–1,9) | 0,070–0,1 | ? | ? | Прогестаген |
Сноски: a = (1) Значения привязки привязки имеют формат «медиана (диапазон)» (# (# - #)), «диапазон» (# - #) или «значение» (#) в зависимости от доступных значений. . Полные наборы значений в пределах диапазонов можно найти в коде Wiki. (2) Сродство связывания определяли посредством исследований замещения в различных системах in vitro с меченым эстрадиолом и человеческими белками ERα и ERβ (за исключением значений ERβ из Kuiper et al. (1997), которые представляют собой ERβ крысы). Источники: см. Страницу с шаблоном. |
Распределение и функция тканей
ERα играет роль в физиологическом развитии и функционировании различных систем органов в разной степени, включая репродуктивную , центральную нервную , скелетную и сердечно-сосудистую системы . Соответственно, ERα широко экспрессируется во всем теле, включая матку и яичник , мужские репродуктивные органы , молочную железу , кости , сердце , гипоталамус , гипофиз , печень , легкие , почки , селезенку и жировую ткань. Развитие и функция этих тканей нарушены в моделях животных, лишенных активных генов ERα, таких как мыши с нокаутом ERα (ERKO), что дает предварительное понимание функции ERα в конкретных органах- мишенях .
Матка и яичник
ERα необходим для созревания женского репродуктивного фенотипа . В отсутствие ERα у мышей ERKO развивается матка взрослого человека , что указывает на то, что ERα не может опосредовать начальный рост матки. Однако ERα играет роль в завершении этого развития и последующей функции ткани. Известно, что активация ERα запускает пролиферацию клеток в матке. Матка из самок мышей ERKO является гипоплазии , предполагая , что ERα опосредует митоз и дифференциацию в матке в ответ на эстроген стимуляции.
Точно так же у самок мышей ERKO в препубертатном возрасте развиваются яичники , которые почти неотличимы от яичников их собратьев дикого типа . Однако по мере созревания мышей ERKO прогрессивно проявляется патологический фенотип яичников как с точки зрения физиологии, так и функции. В частности, у самок мышей ERKO развиваются увеличенные яичники, содержащие геморрагические фолликулярные кисты , которые также лишены желтого тела и, следовательно, не овулируют . Этот фенотип яичников у взрослых предполагает, что в отсутствие ERα эстроген больше не может выполнять отрицательную обратную связь с гипоталамусом , что приводит к хроническому повышению уровня ЛГ и постоянной стимуляции яичников . Эти результаты определить ключевую роль ERα в гипоталамусе , в дополнении к своей роли в эстрогене управляемого общества созревания через теки и интерстициальные клетки в яичниках .
Мужские репродуктивные органы
ERα также важен для созревания и поддержания мужского репродуктивного фенотипа , так как самцы мышей ERKO бесплодны и имеют низкорослые семенники . Целостность семенников структур из Erko мышей, таких как семенных канальцах этих семенников и семенных эпителия , снижается с течением времени. Кроме того, репродуктивная способность мышей-самцов ERKO затруднена аномалиями сексуальной физиологии и поведения , такими как нарушение сперматогенеза и потеря реакции на интромиссию и эякуляцию .
Молочная железа
Известно, что эстрогеновая стимуляция ERα стимулирует пролиферацию клеток в ткани груди. Считается, что ERα отвечает за пубертатное развитие фенотипа взрослых через посредство реакции молочных желез на эстрогены. Эта роль согласуется с аномалиями самок мышей ERKO: эпителиальные протоки самок мышей ERKO не могут вырасти за пределы своей допубертатной длины, и лактационные структуры не развиваются. В результате функции молочной железы, включая лактацию и высвобождение пролактина, у мышей ERKO сильно нарушены.
Кость
Хотя его экспрессия в кости умеренная, известно, что ERα отвечает за поддержание целостности кости . Предполагается, что стимуляция ERα эстрогеном может запускать высвобождение факторов роста , таких как эпидермальный фактор роста или инсулиноподобный фактор роста-1 , которые, в свою очередь, регулируют развитие и поддержание костей . Соответственно, самцы и самки мышей ERKO демонстрируют уменьшенную длину и размер костей .
Головной мозг
Передача сигналов эстрогена через ERα, по-видимому, отвечает за различные аспекты развития центральной нервной системы , такие как синаптогенез и синаптическое ремоделирование . В головном мозге, ERα находится в гипоталамусе , и преоптическом и дугообразного ядра , все три из которых были связаны с репродуктивным поведением и маскулинизация в мозге мышей - видимому, происходит через функцию ERα. Кроме того, исследования на моделях психопатологии и состояний нейродегенеративных заболеваний предполагают, что рецепторы эстрогена опосредуют нейропротекторную роль эстрогена в головном мозге. Наконец, ERα, по-видимому, опосредует положительные эффекты обратной связи эстрогена на секрецию мозгом GnRH и LH , увеличивая экспрессию кисспептина в нейронах дугообразного ядра и антеровентрального перивентрикулярного ядра . Хотя классические исследования предположили , что негативные обратная связь эффекты эстрогена также действуют через ERα, самок мышей не хватает ERα в kisspeptin -expressing нейроны продолжают демонстрировать степень отрицательной обратной связи.
Клиническое значение
Синдром нечувствительности к эстрогенам - очень редкое состояние, характеризующееся дефектным ERα, нечувствительным к эстрогенам. Наблюдалось, что клинические проявления у женщин включают отсутствие развития груди и других женских вторичных половых признаков в период полового созревания , гипоплазию матки , первичную аменорею , увеличенные поликистозные яичники и связанную с ними боль в нижней части живота , умеренную гиперандрогению (проявляющуюся как кистозные угри ) и задержку костной ткани. созревание, а также увеличение скорости обновления костной ткани . Сообщалось, что клинические проявления у мужчин включали отсутствие закрытия эпифиза , высокий рост , остеопороз и низкую жизнеспособность сперматозоидов . Оба человека были совершенно нечувствительны к лечению экзогенными эстрогенами даже в высоких дозах.
Генетический полиморфизм в гене, кодирующем ERα, был связан с раком груди у женщин, гинекомастией у мужчин и дисменореей.
Коактиваторы
Коактиваторы ER-α включают:
- SRC-1
- AIB1 - усилен в груди 1
- BCAS3 - амплифицированная последовательность 3 карциномы молочной железы
- PELP-1 - белок, богатый пролином, глутаминовой кислотой и лейцином 1
Взаимодействия
Было показано, что рецептор эстрогена альфа взаимодействует с:
- AKAP13
- AHR
- BRCA1
- CAV1
- CCNC
- CDC25B
- CEBPB
- КОБРА1
- КУП-TFI
- CREBBP
- CRSP3
- Циклин D1
- DDX17
- DDX5
- DNTTIP2
- EP300
- ESR2
- FOXO1
- GREB1
- GTF2H1
- HSP90AA1
- ISL1
- JARID1A
- MVP
- MED1
- MED12
- MED14
- MED16
- MED24
- MED6
- MGMT
- MNAT1
- MTA1
- NCOA6
- NCOA1
- NCOA2
- NCOA3
- NRIP1
- PDLIM1
- POU4F1
- POU4F2
- PRDM2
- PRMT2
- RBM39
- RNF12
- SAFB
- SAFB2
- SHC1
- SHP
- SMARCA4
- SMARCE1
- SRA1
- Src
- TR2
- TR4
- TDG
- TRIM24 и
- XBP1 .
использованная литература
дальнейшее чтение
- Макдоннелл Д.П., Норрис Д.Д. (2002). «Связи и регуляция рецептора эстрогена человека». Наука . 296 (5573): 1642–4. Bibcode : 2002Sci ... 296.1642M . DOI : 10.1126 / science.1071884 . PMID 12040178 . S2CID 30428909 .
- Симончини Т., Форнари Л., Маннелла П., Вароне Г., Карузо А., Ляо Дж. К., Дженаццани А. Р. (2003). «Новые нетранскрипционные механизмы передачи сигналов рецептора эстрогена в сердечно-сосудистой системе. Взаимодействие альфа-рецептора эстрогена с фосфатидилинозитол 3-ОН киназой». Стероиды . 67 (12): 935–9. DOI : 10.1016 / S0039-128X (02) 00040-5 . PMID 12398989 . S2CID 42656927 .
- Ланниган Д.А. (2003). «Фосфорилирование рецептора эстрогена». Стероиды . 68 (1): 1–9. DOI : 10.1016 / S0039-128X (02) 00110-1 . PMID 12475718 . S2CID 23163361 .
- Херрингтон Д.М. (2003). «Роль рецептора эстрогена-альфа в фармакогенетике действия эстрогена». Curr. Opin. Липидол . 14 (2): 145–50. DOI : 10.1097 / 00041433-200304000-00005 . PMID 12642782 . S2CID 74820004 .
- Танака Ю., Сасаки М., Канеучи М., Фудзимото С., Дахия Р. (2004). «Полиморфизм альфа-рецепторов эстрогенов и почечно-клеточная карцинома - возможный риск». Мол. Клетка. Эндокринол . 202 (1–2): 109–16. DOI : 10.1016 / S0303-7207 (03) 00071-6 . PMID 12770739 . S2CID 34059244 .
- Али С., Кумбс Р.К. (2004). «Рецептор эстрогена альфа при раке груди человека: возникновение и значение». Журнал биологии и неоплазии молочных желез . 5 (3): 271–81. DOI : 10,1023 / A: 1009594727358 . PMID 14973389 . S2CID 23500213 .
- Олссон Х (2004). «Содержание рецепторов эстрогена в злокачественных опухолях молочной железы у мужчин - обзор». Журнал биологии и неоплазии молочных желез . 5 (3): 283–7. DOI : 10,1023 / A: 1009546811429 . PMID 14973390 . S2CID 7342455 .
- Surmacz E, Bartucci M (2005). «Роль рецептора эстрогена альфа в модуляции передачи сигналов рецептора IGF-I и функции при раке груди». J. Exp. Clin. Cancer Res . 23 (3): 385–94. PMID 15595626 .
- Эвинджер А.Дж., Левин Э.Р. (2005). «Требования к локализации и функции альфа-мембранных рецепторов эстрогена». Стероиды . 70 (5–7): 361–3. DOI : 10.1016 / j.steroids.2005.02.015 . PMID 15862818 . S2CID 54297122 .
- Ван Ц.Л., Тан XY, Чен В.К., Су YX, Чжан С.Х., Чен Ю.М. (2007). «Ассоциация полиморфизмов гена рецептора эстрогена альфа с минеральной плотностью костей у китаянок: метаанализ». Osteoporosis International . 18 (3): 295–305. DOI : 10.1007 / s00198-006-0239-2 . PMID 17089081 . S2CID 11168531 .
- Кивени М, Клуг Дж, Гэннон Ф (1992). «Анализ последовательности 5'-фланкирующей области гена рецептора эстрогена человека». ДНК Seq . 2 (6): 347–58. DOI : 10.3109 / 10425179209020816 . PMID 1476547 .
- Пива Р., Гамбари Р., Зорзато Ф., Кумар Л., дель Сенно Л. (1992). «Анализ вышестоящих последовательностей гена рецептора эстрогена человека». Biochem. Биофиз. Res. Commun . 183 (3): 996–1002. DOI : 10.1016 / S0006-291X (05) 80289-X . PMID 1567414 .
- Риз Дж. К., Катценелленбоген Б. С. (1992). «Характеристика чувствительной к температуре мутации в гормонально-связывающем домене рецептора эстрогена человека. Исследования клеточных экстрактов и интактных клеток и их значение для гормонозависимой активации транскрипции» . J. Biol. Chem . 267 (14): 9868–73. DOI : 10.1016 / S0021-9258 (19) 50174-0 . PMID 1577818 .
- Доцлав Х., Алхалаф М., Мерфи Л.С. (1992). «Характеристика мРНК вариантов рецептора эстрогена от рака груди человека». Мол. Эндокринол . 6 (5): 773–85. DOI : 10,1210 / me.6.5.773 . PMID 1603086 .
- Кивени М., Клаг Дж., Доусон М.Т., Нестор П.В., Нейлан Дж. Г., Форд Р. К., Гэннон Ф. (1991). «Доказательства ранее не идентифицированного вышестоящего экзона в гене рецептора эстрогена человека». J. Mol. Эндокринол . 6 (1): 111–5. DOI : 10,1677 / jme.0.0060111 . PMID 2015052 .
- Риз Дж. К., Каценелленбоген Б. С. (1991). «Мутагенез цистеинов в гормонально-связывающем домене рецептора эстрогена человека. Изменения связывания и активации транскрипции путем ковалентного и обратимого присоединения лигандов» . J. Biol. Chem . 266 (17): 10880–7. DOI : 10.1016 / S0021-9258 (18) 99101-5 . PMID 2040605 .
- Швабе JW, Neuhaus D, Rhodes D (1991). «Структура раствора ДНК-связывающего домена рецептора эстрогена». Природа . 348 (6300): 458–61. DOI : 10.1038 / 348458a0 . PMID 2247153 . S2CID 4349385 .
- Тора Л., Маллик А., Мецгер Д., Понгликитмонгкол М., Парк I, Шамбон П. (1989). «Клонированный рецептор эстрогена человека содержит мутацию, которая изменяет его свойства связывания гормонов» . EMBO J . 8 (7): 1981–6. DOI : 10.1002 / j.1460-2075.1989.tb03604.x . PMC 401066 . PMID 2792078 .
- Понгликитмонгкол М, Грин С., Шамбон П. (1989). «Геномная организация гена рецептора эстрогена человека» . EMBO J . 7 (11): 3385–8. DOI : 10.1002 / j.1460-2075.1988.tb03211.x . PMC 454836 . PMID 3145193 .
- Грин Г.Л., Джилна П., Уотерфилд М., Бейкер А., Хорт Y, Шайн Дж. (1986). «Последовательность и экспрессия комплементарной ДНК рецептора эстрогена человека». Наука . 231 (4742): 1150–4. Bibcode : 1986Sci ... 231.1150G . DOI : 10.1126 / science.3753802 . PMID 3753802 .
внешние ссылки
- FactorBook ERalpha_a
- Обзор всей структурной информации, доступной в PDB для UniProt : P03372 (рецептор эстрогена) в PDBe-KB .
Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в общественном достоянии .