Фимасартан - Fimasartan
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Канарб |
| Код УВД | |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 27 H 31 N 7 O S |
| Молярная масса | 501,65 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
Фимасартан - это непептидный антагонист рецепторов ангиотензина II (БРА), используемый для лечения гипертонии и сердечной недостаточности . При пероральном приеме фимасартан блокирует рецепторы ангиотензина II типа 1 ( рецепторы AT 1 ), снижая прогипертензивное действие ангиотензина II , такое как системное сужение сосудов и задержка воды почками. В клинических испытаниях было показано, что одновременный прием фимасартана с диуретиком гидрохлоротиазидом безопасен. Фимасартан был одобрен для использования в Южной Корее 9 сентября 2010 г. и доступен под торговой маркой Kanarb через компанию Boryung Pharmaceuticals, которая в настоящее время стремится к международному сотрудничеству.
Механизм действия
Fimasartan действует на ренин-ангиотензиновый каскад почки, которая начинается , когда ренин высвобождение из почки вызывает распад ангиотензиногена в ангиотензин I . Затем ангиотензин-превращающий фермент (АПФ) катализирует реакцию, в результате которой образуется ангиотензин II , который действует на рецепторы AT 1 в кровеносных сосудах, сердце и почках. На кровеносных сосудах рецептор AT 1 связан с внутриклеточным путем, который вызывает сокращение гладких мышц (сужение сосудов) кровеносных сосудов.
Блокируя рецептор AT 1 , фимасартан подавляет сужение сосудов , способствуя расширению сосудов . В почках и надпочечниках блокировка AT 1 и предотвращение образования альдостерона увеличивают выведение воды и соли почками, что снижает общий объем крови . В сердце блокада AT 1 снижает сократительную способность и стимулирующее действие симпатической нервной системы. В совокупности фимасартаин приводит к снижению артериального давления и облегчению симптомов гипертонии. БРА, такие как фимасартан, также показали свою защиту от инсульта , инфаркта миокарда и сердечной недостаточности . Было показано, что фимасартан снижает гипертрофию сердца, фиброз, ремоделирование и ненужную пролиферацию клеток за счет блокирования активации AT 1, вероятно, за счет снижения продукции эндотелина 1 в результате активации AT1. Фимастартан также может блокировать продукцию TGF-β1 (также зависимую от AT 1 ), что способствует фиброзу и повреждению желудочков после инфаркта. После введения БРА у мышей улучшился прогноз после инфаркта миокарда, хотя необходимы дальнейшие исследования, чтобы оценить специфические эффекты фимасартана на уменьшение сердечно-сосудистых повреждений.
Побочные эффекты
Побочные эффекты В клинических испытаниях фимасартан хорошо переносился всеми пациентами. Однако более высокая доза (360 мг / день) сопровождалась усилением головокружения (скорее всего, из-за кратковременного снижения артериального давления) и головных болей у небольшого числа пациентов. Другие побочные эффекты, такие как диарея, обморок и холодные ноги, также наблюдались у небольшого числа пациентов, и все они исчезли без медицинского вмешательства.
Фармакология
Фимасартан быстро всасывается и минимально накапливается в организме через 7 дней после приема. Fimasartan обладает периодом полураспада от 9 до 16 часов, подходящего для ежедневного дозирования. Было обнаружено, что фимасартан эффективен при приеме пищи натощак и при различных режимах дозирования. В испытаниях максимальные эффекты препарата проявлялись через некоторое время после достижения максимальной концентрации в плазме ( T-max ), что происходит от 30 минут до 3 часов после приема дозы. Фимасартан был обнаружен в основном в неметаболизированной форме в плазме и с желчными выделениями. Выведение препарата с мочой было низким, менее 3% через 24 часа после приема, что означает, что фимасартан не выводится через почки.
Общество и культура
Фирменные наименования
Препарат также доступен в России как Канарб (Kanarb). Фимасартан продается в Индии под торговыми марками Fimanta и Fimagen через Ajanta Pharma Ltd.