Флутиказона пропионат - Fluticasone propionate

Для использования в других целях, см Флутиказон .

Флутиказона пропионат
Флутиказона пропионат.svg
Флутиказон-пропионат-3D-bs-17.png
Клинические данные
Торговые наименования Фловент, Фликсотид, Флоназа, другие
AHFS / Drugs.com Монография
MedlinePlus a695002
Данные лицензии

Категория беременности
Пути
администрирования 		Интраназальный, ингаляционный, местный
Класс препарата Стероиды и производные стероидов
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность 0,51% (интраназально)
Связывание с белками 91%
Метаболизм Интраназальная
печень ( опосредованная CYP3A4 )
Ликвидация Период полураспада 10 часов
Экскреция Почка
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100.129.097 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула C 25 H 31 F 3 O 5 S
Молярная масса 500,57  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
   (проверять)

Пропионат флутиказона , продаваемый, среди прочего, под торговыми марками Flovent и Flonase , представляет собой стероидный препарат. При вдыхании используется для длительного лечения астмы и ХОБЛ . В нос используют при сенной лихорадке и полипах в носу . Его также можно использовать при язвах во рту .

Общие побочные эффекты при вдыхании включают инфекции верхних дыхательных путей , синусит , молочницу и кашель . Общие побочные эффекты при использовании в носу включают кровотечение из носа и боль в горле. Он уменьшает воспаление .

Пропионат флутиказона был запатентован в 1980 году и одобрен для медицинского применения в 1990 году. Он доступен в качестве дженерика . В 2017 году флутиказон был 15-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах: было выписано более 32 миллионов рецептов (по сравнению с 16-м местом и 29 миллионами в 2016 году).

Медицинское использование

Пропионат флутиказона используется для ингаляции порошка или аэрозоля для профилактики астмы. Назальный спрей используется для профилактики и лечения аллергического ринита. Капли в нос используются при лечении полипов в носу . Назальный спрей можно также использовать во рту при язвах во рту .

Пропионат флутиказона в форме местного применения можно использовать для лечения кожных заболеваний, таких как экзема , псориаз и сыпь .

Побочные эффекты

При правильном приеме назальный спрей и пероральный ингалятор имеют меньше побочных эффектов кортикостероидов, чем таблетка, поскольку они ограничивают системное (кровяное) всасывание. Однако системной абсорбцией нельзя пренебречь даже при правильном применении. Использование спрея или ингалятора в дозах, превышающих рекомендуемые, или с другими кортикостероидами может увеличить риск серьезных системных побочных эффектов, вызванных кортикостероидами. Эти побочные эффекты включают ослабление иммунной системы , повышенный риск системных инфекций, остеопороз и повышенное давление в глазах.

Назальный спрей

Спрей назальный Flonase

Общие побочные эффекты могут включать раздражение носа (жжение, покалывание, кровотечение), головную боль, расстройство желудка (тошнота, рвота) и диарея. Редкие побочные эффекты включают инфекцию (о чем свидетельствуют, например, лихорадка, боль в горле и кашель), проблемы со зрением , сильный отек , хриплый голос и затрудненное дыхание или глотание .

Вдохнул

Общие побочные эффекты могут включать инфекцию верхних дыхательных путей, раздражение горла, молочницу , кашель и головную боль. Редкие побочные эффекты включают синяки, отек лица / шеи, депрессию, усталость и одышку.

Фармакология

Пропионат флутиказона представляет собой высоко селективный агонист в глюкокортикоидный рецепторе с незначительной активностью в андрогене , эстрогене , или минералокортикоиды рецепторов , в результате чего получает противовоспалительную и вазоконстрикцию эффекты. Было показано, что он оказывает широкий спектр ингибирующих эффектов на несколько типов клеток (например, тучные клетки , эозинофилы , нейтрофилы , макрофаги и лимфоциты ) и медиаторов (например, гистамин , эйкозаноиды , лейкотриены и цитокины ), участвующих в воспалении . Утверждается, что флутиказона пропионат оказывает местное действие на легкие без значительных системных эффектов в обычных дозах из-за его низкой системной биодоступности .

Взаимодействия

Пропионат флутиказона расщепляется CYP3A4 (цитохром P450 3A4), и было показано, что он взаимодействует с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как ритонавир и кетоконазол .

Ритонавир - распространенный препарат, используемый для лечения ВИЧ . Одновременное применение ритонавира и флутиказона может привести к повышению уровня флутиказона в организме, что может привести к синдрому Кушинга и надпочечниковой недостаточности .

Кетоконазол , противогрибковый препарат, также увеличивает концентрацию флутиказона, что приводит к системным побочным эффектам кортикостероидов.

Смотрите также

Рекомендации

внешняя ссылка