Флутиказона пропионат - Fluticasone propionate
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Фловент, Фликсотид, Флоназа, другие |
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a695002 |
Данные лицензии | |
Категория беременности |
|
Пути администрирования |
Интраназальный, ингаляционный, местный |
Класс препарата | Стероиды и производные стероидов |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | 0,51% (интраназально) |
Связывание с белками | 91% |
Метаболизм | Интраназальная печень ( опосредованная CYP3A4 ) |
Ликвидация Период полураспада | 10 часов |
Экскреция | Почка |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.129.097 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 25 H 31 F 3 O 5 S |
Молярная масса | 500,57 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
(проверять) |
Пропионат флутиказона , продаваемый, среди прочего, под торговыми марками Flovent и Flonase , представляет собой стероидный препарат. При вдыхании используется для длительного лечения астмы и ХОБЛ . В нос используют при сенной лихорадке и полипах в носу . Его также можно использовать при язвах во рту .
Общие побочные эффекты при вдыхании включают инфекции верхних дыхательных путей , синусит , молочницу и кашель . Общие побочные эффекты при использовании в носу включают кровотечение из носа и боль в горле. Он уменьшает воспаление .
Пропионат флутиказона был запатентован в 1980 году и одобрен для медицинского применения в 1990 году. Он доступен в качестве дженерика . В 2017 году флутиказон был 15-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах: было выписано более 32 миллионов рецептов (по сравнению с 16-м местом и 29 миллионами в 2016 году).
Медицинское использование
Пропионат флутиказона используется для ингаляции порошка или аэрозоля для профилактики астмы. Назальный спрей используется для профилактики и лечения аллергического ринита. Капли в нос используются при лечении полипов в носу . Назальный спрей можно также использовать во рту при язвах во рту .
Пропионат флутиказона в форме местного применения можно использовать для лечения кожных заболеваний, таких как экзема , псориаз и сыпь .
Побочные эффекты
При правильном приеме назальный спрей и пероральный ингалятор имеют меньше побочных эффектов кортикостероидов, чем таблетка, поскольку они ограничивают системное (кровяное) всасывание. Однако системной абсорбцией нельзя пренебречь даже при правильном применении. Использование спрея или ингалятора в дозах, превышающих рекомендуемые, или с другими кортикостероидами может увеличить риск серьезных системных побочных эффектов, вызванных кортикостероидами. Эти побочные эффекты включают ослабление иммунной системы , повышенный риск системных инфекций, остеопороз и повышенное давление в глазах.
Назальный спрей
Общие побочные эффекты могут включать раздражение носа (жжение, покалывание, кровотечение), головную боль, расстройство желудка (тошнота, рвота) и диарея. Редкие побочные эффекты включают инфекцию (о чем свидетельствуют, например, лихорадка, боль в горле и кашель), проблемы со зрением , сильный отек , хриплый голос и затрудненное дыхание или глотание .
Вдохнул
Общие побочные эффекты могут включать инфекцию верхних дыхательных путей, раздражение горла, молочницу , кашель и головную боль. Редкие побочные эффекты включают синяки, отек лица / шеи, депрессию, усталость и одышку.
Фармакология
Пропионат флутиказона представляет собой высоко селективный агонист в глюкокортикоидный рецепторе с незначительной активностью в андрогене , эстрогене , или минералокортикоиды рецепторов , в результате чего получает противовоспалительную и вазоконстрикцию эффекты. Было показано, что он оказывает широкий спектр ингибирующих эффектов на несколько типов клеток (например, тучные клетки , эозинофилы , нейтрофилы , макрофаги и лимфоциты ) и медиаторов (например, гистамин , эйкозаноиды , лейкотриены и цитокины ), участвующих в воспалении . Утверждается, что флутиказона пропионат оказывает местное действие на легкие без значительных системных эффектов в обычных дозах из-за его низкой системной биодоступности .
Взаимодействия
Пропионат флутиказона расщепляется CYP3A4 (цитохром P450 3A4), и было показано, что он взаимодействует с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как ритонавир и кетоконазол .
Ритонавир - распространенный препарат, используемый для лечения ВИЧ . Одновременное применение ритонавира и флутиказона может привести к повышению уровня флутиказона в организме, что может привести к синдрому Кушинга и надпочечниковой недостаточности .
Кетоконазол , противогрибковый препарат, также увеличивает концентрацию флутиказона, что приводит к системным побочным эффектам кортикостероидов.
Смотрите также
Рекомендации
внешняя ссылка
- «Флутиказона пропионат» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- «Флутиказон» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- «Флутиказон актуальный» . MedlinePlus .