Формотерол - Formoterol
 | |
 Формотерол (вверху),
( R , R ) - (-) - формотерол (в центре) и ( S , S ) - (+) - формотерол (внизу) | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Oxeze, Foradil, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии | |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования |
Ингаляции ( капсулы для пероральной ингаляции, DPI , MDI ) |
| Код УВД | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | От 61% до 64% |
| Метаболизм | Деметилирование и глюкуронирование печени ( задействованы CYP2D6 , CYP2C19 , CYP2C9 и CYP2A6 ) |
| Ликвидация Период полураспада | 10 часов |
| Экскреция | Почки и кал |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.131.654 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 19 H 24 N 2 O 4 |
| Молярная масса | 344,411 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| Хиральность | Рацемическая смесь |
| |
| |
| (проверять) | |
Формотерол , также известный как эформотерол , является агонистом β 2 пролонгированного действия (LABA), используемым в качестве бронходилататора при лечении астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Формотерол имеет увеличенную продолжительность действия (до 12 часов) по сравнению с агонистами β 2 короткого действия , такими как сальбутамол (альбутерол), которые эффективны в течение 4-6 часов. LABA, такие как формотерол, используются в качестве «регуляторов симптомов» в дополнение к профилактической терапии кортикостероидами . «Успокаивающий» агонист β 2 короткого действия (например, сальбутамол ) по-прежнему необходим, поскольку LABA не рекомендуются для лечения острой астмы.
Он был запатентован в 1972 году и стал использоваться в медицине в 1998 году. Он также продается в виде комбинированных препаратов будесонид / формотерол и мометазон / формотерол .
Побочные эффекты
В ноябре 2005 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) выпустило медицинское заключение, информирующее общественность о результатах, которые показывают, что использование агонистов β 2 длительного действия может привести к ухудшению симптомов свистящего дыхания у некоторых пациентов.
В настоящее время доступные агонисты β 2 длительного действия включают салметерол , формотерол, бамбутерол и пероральный сальбутамол с замедленным высвобождением .
Все большее распространение получают комбинации ингаляционных стероидов и бронходилататоров длительного действия - комбинированные препараты включают флутиказон / салметерол и будесонид / формотерол .
Механизм действия
Вдыхаемый формотерол действует так же, как и другие агонисты β 2 , вызывая бронходилатацию за счет расслабления гладкой мускулатуры дыхательных путей для лечения обострения астмы.
Общество и культура
Фирменные наименования
Он продается в трех формах: ингалятор с сухим порошком (DPI), дозированный ингалятор (MDI) и ингаляционный раствор под различными торговыми марками, включая Atock, Atimos / Atimos Modulite, Foradil / Foradile, Oxeze / Oxis и Исполнитель.
- Форадил / Foradile капсулы для перорального ингаляции ( Schering-Plough в США, Novartis остальная часть мира)
- Oxeze / Oxis Turbuhaler Сухой порошковый ингалятор (DPI) ( AstraZeneca )
- Atock ( Astellas )
- Дозированный ингалятор (MDI) Atimos / Atimos Modulite ( Chiesi )
- Perforomist ингаляции раствора ( Майлан Н.В. )
Использование и комбинации
- Арформотерол (( R , R ) - (-) - формотерол) - энантиочистое соединение, используемое при лечении ХОБЛ.
- Комбинированные препараты:
Рекомендации
Внешние ссылки
- «Формотерол» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- «Формотерола фумарат» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.