Рецептор NAGly - NAGly receptor
N -Arachidonyl глицин рецептора ( NAGly рецептора ), также известный как G-белком рецептора , 18 ( GPR18 ), представляет собой белок , который у человека кодируется GPR18 гена . Было обнаружено, чтонаряду с другими ранее «сиротскими» рецепторами GPR55 и GPR119 , GPR18 является рецептором эндогенных липидных нейромедиаторов, некоторые из которых также связываются с каннабиноидными рецепторами . Было обнаружено, что он участвует в регуляции внутриглазного давления .
Исследования подтверждают гипотезу о том, что GPR18 является аномальным рецептором каннабидиола, а N-арахидоноилглицин , эндогенный липидный метаболит анандамида , инициирует направленную миграцию микроглии в ЦНС посредством активации GPR18, хотя недавние данные показывают, что NAGly не является агонистом GPR18. в симпатических нейронах крыс.
Резолвин D2 (RvD2), член класса специализированных прорезолюбивных медиаторов (SPM) метаболитов полиненасыщенных жирных кислот , является активирующим лигандом для GPR18; RvD2 и его активация GPR18 способствуют разрешению воспалительных реакций, а также воспалительных и других заболеваний на животных моделях и, как предполагается, делают это на людях. Кроме того, RvD2 является метаболитом омега-3 жирной кислоты , докозагексаеновой кислоты (DHA); метаболизм DHA в RvD2 и активацию GPR18 RvD2 предполагается одним из многих других механизмов противовоспалительных и других полезных эффектов, связанных с диетами, богатыми омега-3 жирными кислотами.
Лиганды
- Агонисты
Обнаружено, что лиганды, связывающиеся с GPR18 в качестве агонистов, включают:
- N- арахидоноилглицин (NAGly)
- Аномальный каннабидиол (Abn-CBD)
- АМ-251 - частичный агонист
- Каннабидиол - частичный агонист
- CBG-DMH
- О-1602
- Δ 9 -тетрагидроканнабинол (Δ 9- THC) - THC на самом деле является более сильным агонистом для GPR18, чем для CB 1 или CB 2 , с Ki 0,96 нМ при GPR18, 8,1 нм при GPR55, 25,1 нм при CB 1 и 35,2 нМ при CB 2 .
- Анандамид ( N -арахидоноилэтаноламин, AEA)
- Арахидонилциклопропиламид (ACPA)
- Резолвин D2 (RvD2)
- Антагонисты
Рекомендации
дальнейшее чтение
- Кристиан С.Л., МакДоноу Дж., Лю Сай С.Й., Шейх С., Вламакис В., Баднер Дж. А., Чакраварти А., Гершон Э. С. (2002). «Оценка сборки области размером примерно 15 Mb на хромосоме 13q32-q33 человека, связанной с биполярным расстройством и шизофренией». Геномика . 79 (5): 635–56. DOI : 10.1006 / geno.2002.6765 . PMID 11991713 .
- Коно М, Хасэгава Х, Иноуэ А, Мураока М, Миядзаки Т, Ока К., Ясукава М (2006). «Идентификация N-арахидонилглицина как эндогенного лиганда для рецептора GPR18, сопряженного с G-белком». Biochem. Биофиз. Res. Commun . 347 (3): 827–32. DOI : 10.1016 / j.bbrc.2006.06.175 . PMID 16844083 .
 |
Этот относящийся к трансмембранным рецепторам продукт является незавершенным . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |