Блокатор ганглиозов - Ganglionic blocker
Ганглиоблокатор (или ганглиоблокаторы ) представляет собой тип лекарства , которое ингибирует передачу между преганглионарными и постганглионарными нейронами в вегетативной нервной системе , часто действуя в качестве антагониста рецептора никотинового . Никотиновые рецепторы ацетилхолина обнаруживаются в скелетных мышцах, но также находятся на пути передачи парасимпатической и симпатической нервной системы (которые вместе составляют вегетативную нервную систему). Более конкретно, никотиновые рецепторы обнаруживаются в ганглиях вегетативной нервной системы, позволяя исходящим сигналам передаваться от пресинаптических к постсинаптическим клеткам. Так, например, блокирование никотиновых рецепторов ацетилхолина блокирует как симпатическую (возбуждающую), так и парасимпатическую (успокаивающую) стимуляцию сердца. Никотиновый антагонист гексаметоний, например, делает это, блокируя передачу исходящих сигналов через вегетативные ганглии на постсинаптическом никотиновом рецепторе ацетилхолина.
Поскольку ганглиозные блокаторы блокируют как парасимпатическую нервную систему, так и симпатическую нервную систему , действие этих препаратов зависит от доминирующего тонуса в системе органов.
Противоположность ганглиозному блокатору называется ганглиозным стимулятором . Некоторые вещества могут проявлять как стимулирующее, так и блокирующее действие на вегетативные ганглии, в зависимости от дозировки и / или продолжительности действия. Примером такого «двойного» действия является никотин, который делает это через блок деполяризации (см. Классификацию ниже).
Примеры
Первым блокатором ганглиев, который стал использоваться в клинической практике, был тетраэтиламмоний , хотя вскоре его заменили более эффективные препараты.
Антагонисты никотиновых рецепторов:
- гексаметоний
- пентолиний
- мекамиламин
- триметафан
- тубокурарин
- пемпидин
- бензогексоний
- хлоризондамин
- пентамин
Агонисты никотиновых рецепторов (действующие через блок деполяризации ):
Блокирование высвобождения ACh в вегетативных ганглиях (хотя у них есть много других действий в другом месте):
Использует
В настоящее время блокаторы ганглиев используются реже, чем раньше, поскольку теперь доступны гипотензивные средства с меньшим количеством побочных эффектов. Гексаметоний был описан как «первое эффективное гипотензивное средство». Однако они все еще используются в некоторых экстренных ситуациях, таких как расслоение аорты или вегетативная дисрефлексия .
Побочные эффекты
- Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия с рефлекторной тахикардией или без нее.
- ЛОР / железы: ксеростомия , сухость глаз, нечеткость зрения, снижение бронхиальной секреции, гипогидроз
- ЖКТ: гастропарез , запор , задержка мочи.
- Сексуальная дисфункция: нарушение эрекции и эякуляции
- при передозировке риск периферического кровообращения (шока) и паралитической непроходимости кишечника