Ипратропия бромид - Ipratropium bromide

Бромид ипратропия
Ипратропия бромид.svg
Клинические данные
Торговые наименования Атровент, Аповент, Ипракса, другие
AHFS / Drugs.com Монография
MedlinePlus a618013
Данные лицензии

Категория беременности
Пути
администрирования
Вдыхание, носовое
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Связывание с белками От 0 до 9% in vitro
Метаболизм Печеночный
Ликвидация Период полураспада 2 часа
Идентификаторы
  • [8-метил-8- (1-метилэтил) -8-азониабицикло [3.2.1] окт-3-ил] 3-гидрокси-2-фенилпропаноат
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100.040.779 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула C 20 H 30 Br N O 3
Молярная масса 412,368  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • CC (C) [N +] 1 (C2CCC1CC (C2) OC (= O) C (CO) C3 = CC = CC = C3) C. [Br-]
  • InChI = 1S / C20H30NO3.BrH / c1-14 (2) 21 (3) 16-9-10-17 (21) 12-18 (11-16) 24-20 (23) 19 (13-22) 15- 7-5-4-6-8-15; / h4-8,14,16-19,22H, 9-13H2,1-3H3; 1H / q + 1; / p-1 / t16-, 17 +, 18+, 19?, 21 ?;
  • Ключ: LHLMOSXCXGLMMN-WDTICOSOSA-M
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Бромид ипратропия, продаваемый, среди прочего, под торговым наименованием Атровент , является антихолинергическим препаратом, который открывает средние и большие дыхательные пути в легких . Он используется для лечения симптомов хронической обструктивной болезни легких и астмы . Используется ингалятором или небулайзером . Начало действия обычно наступает через 15–30 минут и длится от трех до пяти часов.

Общие побочные эффекты включают сухость во рту, кашель и воспаление дыхательных путей . Потенциально серьезные побочные эффекты включают задержку мочи , усиление спазмов дыхательных путей и тяжелую аллергическую реакцию . Он безопасен при беременности и кормлении грудью . Ипратропиум - это мускариновый антагонист короткого действия , который заставляет гладкие мышцы расслабляться.

Бромид ипратропия был запатентован в 1966 году и разрешен к применению в медицине в 1974 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения - самые безопасные и эффективные лекарства, необходимые в системе здравоохранения . Ипратропиум доступен как универсальный препарат. В 2017 году это было 216-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более двух миллионов рецептов.

Медицинское использование

Ипратропий применяют ингаляционно для лечения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) и обострения астмы. Он поставляется в баллончике для использования в ингаляторе или во флаконах с однократной дозой для использования в небулайзере.

Он также используется для лечения и профилактики легкой и умеренной бронхиальной астмы, особенно астмы, которая сопровождается заболеваниями сердечно-сосудистой системы, поскольку было показано, что она вызывает меньше побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Комбинация с бета-адренергическими агонистами усиливает эффект расширения бронхов, например, когда ипратропиум сочетается с сальбутамолом ( альбутерол - USAN ) под торговыми названиями Combivent (неаэрозольный дозирующий ингалятор или MDI) и Duoneb ( небулайзер ) для лечение ХОБЛ и астмы , а также фенотерол (торговые наименования Дуовент и Беродуал Н) для лечения астмы.

Ипратропиум в виде назального раствора, распыляемого в ноздри, может уменьшить ринорею, но не поможет уменьшить заложенность носа.

Противопоказания.

Основное противопоказание для ингаляционного ипратропия - повышенная чувствительность к атропину и родственным ему веществам. Для приема внутрь противопоказания аналогичны другим холинолитикам; они включают узкоугольную глаукому и непроходимость желудочно-кишечного тракта и мочевыводящей системы .

Аллергия на арахис

Ранее ингаляторы Атровент использовали хлорфторуглерод (CFC) в качестве пропеллента и содержали соевый лецитин в ингредиентах пропеллента. В 2008 году все ингаляторы CFC были прекращены, и их заменили ингаляторы на основе гидрофторалкана (HFA). Аллергия на арахис была отмечена для ингалятора как противопоказание, но теперь ее нет. Это никогда не было противопоказанием при применении в виде небулайзерного раствора.

Побочные эффекты

При вдыхании ипратропия побочные эффекты, сходные с таковыми у других холинолитиков , минимальны. Однако сообщалось о сухости во рту и седативном действии. Также наблюдались такие эффекты, как покраснение кожи, тахикардия, острая закрытоугольная глаукома, тошнота, сердцебиение и головная боль. Вдыхаемый ипратропий не снижает мукоцилиарный клиренс . Само по себе вдыхание может вызвать головную боль и раздражение горла у нескольких процентов пациентов.

Сообщалось о задержке мочи у пациентов, получавших дозы с помощью небулайзера. В результате может быть оправдана осторожность, особенно мужчинам с гипертрофией простаты.

Взаимодействия

Взаимодействие с другими холинолитиками, такими как трициклические антидепрессанты , препараты против Паркинсона и хинидин , которые теоретически усиливают побочные эффекты, не имеют клинического значения при введении ипратропия в качестве ингаляционного средства.

Фармакология

Химически, ипратропия бромид представляет собой четвертичное аммониевое соединение (которое обозначено -ium согласно BAN и USAN ) , полученного путем обработки атропин с изопропиловым бромидом , отсюда и название: я так пр пропил + atrop ине. Он химически связан с компонентами растения Datura stramonium , которое использовалось в древней Индии для лечения астмы.

Ипратропий оказывает бронхолитическое действие, уменьшая холинергическое влияние на мускулатуру бронхов. Он блокирует мускариновые рецепторы ацетилхолина без специфичности для подтипов и, следовательно, способствует разложению циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), что приводит к снижению внутриклеточной концентрации цГМФ. Скорее всего, из-за действия цГМФ на внутриклеточный кальций, это приводит к снижению сократительной способности гладких мышц легких, ингибируя бронхоспазм и секрецию слизи . Это неселективный мускариновый антагонист , который не проникает в кровь, что предотвращает системные побочные эффекты. Ипратропий является производным атропина, но является четвертичным амином и поэтому не проникает через гематоэнцефалический барьер , что предотвращает центральные побочные эффекты (холинолитический синдром). Ипратропиум никогда не следует использовать вместо сальбутамола (альбутерола) в качестве лекарства экстренной помощи.

использованная литература

внешние ссылки

  • «Ипратропия бромид» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.