Изофлуран - Isoflurane
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Форан, другие |
| AHFS / Drugs.com | Информация о профессиональных лекарствах FDA |
| Данные лицензии | |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования |
Вдыхание |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.043.528 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 3 H 2 Cl F 5 O |
| Молярная масса | 184,49 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить)
| |
Изофлуран , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Forane , является общим анестетиком . Его можно использовать для начала или поддержания анестезии , однако для начала анестезии часто используются другие лекарства, а не изофлуран, из-за раздражения дыхательных путей изофлураном. Изофлуран вводится путем ингаляции .
Побочные эффекты изофлурана включают снижение способности дышать (угнетение дыхания), низкое кровяное давление и нерегулярное сердцебиение . Серьезные побочные эффекты могут включать злокачественную гипертермию или высокий уровень калия в крови . Он не должен использоваться пациентами с историей злокачественной гипертермии ни у них самих, ни у членов их семей. Неизвестно, безопасно ли его использование во время беременности для плода, но использование во время кесарева сечения кажется безопасным. Изофлуран - это галогенированный эфир .
Изофлуран был одобрен для медицинского применения в США в 1979 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения .
Медицинское использование
Изофлуран всегда вводят вместе с воздухом или чистым кислородом . Часто также используется закись азота . Хотя его физические свойства предполагают, что анестезию можно вызвать быстрее, чем с помощью галотана , его острота может раздражать дыхательную систему, сводя на нет любое возможное преимущество, предоставляемое его физическими свойствами. Обычно он используется для поддержания состояния общей анестезии, вызванной другим лекарством, например тиопентоном или пропофолом .
Побочные эффекты
Исследования на животных вызвали опасения по поводу безопасности некоторых общих анестетиков, в частности кетамина и изофлурана, у маленьких детей. Риск нейродегенерации увеличивался при сочетании этих агентов с закисью азота и бензодиазепинами, такими как мидазолам . Неясно, возникают ли эти опасения у людей.
Пожилые люди
Биофизические исследования с использованием ЯМР-спектроскопии предоставили молекулярные детали того, как ингаляционные анестетики взаимодействуют с тремя аминокислотными остатками (G29, A30 и I31) бета-амилоидного пептида и вызывают агрегацию. Эта область важна, поскольку «некоторые из обычно используемых ингаляционных анестетиков могут вызвать повреждение мозга, которое ускоряет начало болезни Альцгеймера».
Физические свойства
| Молекулярный вес | 184,5 г / моль | ||
| Температура кипения (при 1 атм ): | 48,5 ° С | ||
| Плотность (при 25 ° C): | 1,496 г / мл | ||
| MAC : | 1,15 об.% | ||
| Давление пара : | 238 мм рт. | 31,7 кПа | (при 20 ° C) |
| 295 мм рт. | 39,3 кПа | (при 25 ° C) | |
| 367 мм рт. | 48,9 кПа | (при 30 ° C) | |
| 450 мм рт. Ст. | 60,0 кПа | (при 35 ° C) | |
| Вода растворимость | 13,5 мМ | (при 25 ° C) | |
| Кровь: коэффициент распределения газов : | 1.4 | ||
| Коэффициент разделения нефть: газ: | 98 |
Это рацемическая смесь ( R ) - и ( S ) -оптических изомеров. Он легко испаряется, но при комнатной температуре является жидкостью. Он негорючий .
Механизм действия
Как и у многих общих анестетиков, точный механизм действия четко не определен . Изофлуран снижает болевую чувствительность ( обезболивание ) и расслабляет мышцы. Изофлуран, вероятно, связывается с рецепторами ГАМК , глутамата и глицина , но оказывает разное действие на каждый рецептор. Изофлюран выступает в качестве положительного аллостерического модулятора на ГАМК А рецептора в электрофизиологических исследований нейронов и рекомбинантных рецепторов. Он усиливает активность рецептора глицина, что снижает двигательную функцию. Он подавляет активность рецепторов подтипов рецепторов глутамата NMDA . Изофлуран подавляет проводимость в активированных калиевых каналах . Изофлуран также влияет на внутриклеточные молекулы. Он активирует кальциевую АТФазу за счет увеличения текучести мембран. Он связывается с субъединицей D АТФ-синтазы и НАДН-дегидрогеназы .
Общая анестезия изофлураном снижает концентрацию эндоканнабиноидов AEA в плазме, и это может быть следствием снижения стресса после потери сознания .
История
Вместе с энфлураном и галотаном он заменил легковоспламеняющиеся эфиры, которые использовались в первые дни хирургии . Его название происходит от того, что он является структурным изомером энфлурана, поэтому они имеют ту же эмпирическую формулу .
Среда
Среднее время жизни изофлурана в атмосфере составляет 3,2 года, его потенциал глобального потепления составляет 510, а ежегодные выбросы составляют 880 тонн.
Другие животные
Изофлуран часто используется для ветеринарной анестезии .
Смотрите также
использованная литература
внешние ссылки
- Rx Med
- Патент США 3,535,388 - 1-хлор-2,2,2-трифторэтилдифторметиловый эфир.
- Патент США 3535425 - 1-хлор-2,2,2-трифторэтилдифторметиловый эфир в качестве анестетика.
- «Изофлуран» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.