Кетотифен - Ketotifen

Кетотифен
Кетотифен.svg
Клинические данные
Торговые наименования Задитор
AHFS / Drugs.com Монография
MedlinePlus a604033

Категория беременности
Пути
администрирования		 Внутрь ( таблетки ), глазные капли для местного применения
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность 60%
Связывание с белками 75%
Метаболизм Печеночный
Ликвидация Период полураспада 12 часов
Идентификаторы
  • 4- (1-метилпиперидин-4-илиден) -4,9-дигидро-10 H - бензо [4,5] циклогепта [1,2 - Ь ] тиофен-10-он
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100.047.348 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула C 19 H 19 N O S
Молярная масса 309,43  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • О = C3c1sccc1C (\ c2c (cccc2) C3) = C4 / CCN (C) CC4
  • InChI = 1S / C19H19NOS / c1-20-9-6-13 (7-10-20) 18-15-5-3-2-4-14 (15) 12-17 (21) 19-16 (18) 8-11-22-19 / ч2-5,8,11H, 6-7,9-10,12H2,1H3 проверятьY
  • Ключ: ZCVMWBYGMWKGHF-UHFFFAOYSA-N проверятьY
  (проверять)

Кетотифен , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Zaditor , представляет собой неконкурентоспособный H 1 второго поколения - антигистаминный и стабилизатор тучных клеток . Чаще всего он продается в виде соли с фумаровой кислотой , кетотифена фумарата и доступен в двух формах. В офтальмологической форме он используется для лечения аллергического конъюнктивита . В пероральной форме он используется для предотвращения приступов астмы или анафилаксии, а также различных тучных клеток, расстройств аллергического типа.

Он был запатентован в 1970 году и стал применяться в медицине в 1976 году.

Медицинское использование

Кетотифен снимает и предотвращает зуд и / или раздражение глаз, связанные с большинством сезонных аллергий . Он начинает действовать через несколько минут после введения капель. Препарат не изучался у детей до трех лет. Средний период полувыведения составляет 12 часов. Помимо антигистаминной активности, он также является функциональным антагонистом лейкотриенов и ингибитором фосфодиэстеразы .

«[О] ральный кетотифен применялся у пациентов с астмой, аллергическим ринитом, аллергическим конъюнктивитом, атопическим дерматитом, хронической крапивницей, холодовой крапивницей, холинергической крапивницей, крапивницей, вызванной физической нагрузкой, [системным заболеванием тучных клеток, включая мастоцитоз, MCAS, аллергическую и неаллергическая анафилаксия, ангионевротический отек] и пищевая аллергия в Канаде, Европе и Мексике ». Теперь его можно приобрести по рецепту в аптеках США: «Для взрослых и детей старшего возраста, страдающих астмой или аллергическими заболеваниями, рекомендуемая доза кетотифена составляет 1 мг два раза в день». «Персонал FDA рекомендовал более обширные исследования для лечения крапивницы».

Препарат также может помочь облегчить синдром раздраженного кишечника .

Побочные эффекты

Побочные эффекты включают сонливость, увеличение веса (11-12 фунтов), сухость во рту, раздражительность и усиление кровотечения из носа.

Фармакология

Кетотифен является селективным антигистаминным - то есть, обратным агонистом из гистаминового Н 1 рецептора (К я = 0,166 нМу) - и тучные клетки стабилизатор . Кроме того, кетотифен обладает слабой антихолинергической (K i = 204 нМ для mACh ) и антисеротонинергической (K i = 38,9 нМ для 5-HT 2A ) активностью. Однако считается, что в дозах, в которых он обычно используется в клинической практике, как антихолинергическая, так и антисеротонинергическая активность кетотифена незначительны.

Общество и культура

Фирменные наименования

Кетотифен продается под многими торговыми марками по всему миру.

Рекомендации

Внешние ссылки

  • «Кетотифен» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.