Ниметазепам - Nimetazepam
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Эримин |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования |
Устно |
| Код УВД | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 95% |
| Метаболизм | Печень |
| Ликвидация Период полураспада | 14–30 часов |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.016.302 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 16 H 13 N 3 O 3 |
| Молярная масса | 295,298 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить)
| |
Ниметазепам (продается под торговыми марками Erimin and Lavol ) представляет собой снотворное средство средней продолжительности действия, которое является производным бензодиазепина . Он был впервые синтезирован командой Hoffmann-La Roche в 1964 году. Он обладает мощными снотворными , анксиолитическими , седативными и расслабляющими скелетные мышцы свойствами. Ниметазепам также является особенно сильнодействующим противосудорожным средством . Он продается в таблетках по 5 мг, известных как Erimin, это торговая марка, производимая и продаваемая крупной японской корпорацией Sumitomo . Япония - единственный производитель ниметазепама в мире. За пределами Японии Erimin доступен в большей части Восточной и Юго-Восточной Азии и широко назначается для краткосрочного лечения тяжелой бессонницы у пациентов, которым трудно засыпать или поддерживать сон. Сумитомо прекратила производство Эримина с ноября 2015 года. Он по-прежнему доступен как дженерик или как Лавол .
Ниметазепам широко прописывали в 1980-х и 1990-х годах, особенно в Японии, Малайзии , Брунее , Филиппинах , Таиланде , Индонезии , Гонконге и Сингапуре . С 2005 года количество рецептов на это лекарство резко сократилось из-за повального злоупотребления и зависимости. Он в основном используется как противосудорожное средство при. Он также все еще используется в самых тяжелых и изнурительных случаях бессонницы в стационарных условиях или при краткосрочном амбулаторном лечении. Снотворные бензодиазепины, эстазолам и нитразепам , используются для этой цели чаще, чем ниметазепам. Антидепрессанты, такие как тразодон и миртазапин, или Z-препараты, такие как зопиклон и золпидем, являются препаратами первой линии при бессоннице.
Хотя количество рецептов на ниметазепам уменьшилось, злоупотребление им по-прежнему широко распространено в Брунее, Сингапуре, Малайзии и на Филиппинах. Он обычно используется в сочетании с метамфетамином и МДМА (экстази) и опиатами (особенно героином или морфином ). Строгие юридические ограничения, которым подчиняется ниметазепам в Малайзии, сделали его дефицитным, но многие таблетки, продаваемые как ниметазепам на черном рынке, являются поддельными. Диазепам и нитразепам являются одними из наиболее часто назначаемых бензодиазепинов в этом регионе, и в результате они обычно попадают в сеть и продаются на черном рынке, часто как ниметазепам.
Незаконное производство ниметазепама (продается как эримин-5) широко распространено в регионе. Злоупотребление ниметазепамом продолжало расти в течение 2010-х годов. Изъятия таблеток незаконно изготовленного эримина-5 совпали с изъятиями метамфетамина в Малайзии. Было проведено небольшое изъятие 46 запрещенных таблеток Эримина-5 на предмет их физических и химических характеристик. Активный ингредиент, примеси, основной разбавитель и красители составляют химические характеристики таблетки. Результаты показали, что ниметазепам был наиболее распространенным активным ингредиентом в подавляющем большинстве изъятых таблеток. Лактоза была обнаружена в качестве основного разбавителя в большинстве образцов, за ней следовали маннит, а затем дигидрат двухосновного фосфата кальция. Желтый закат был обнаружен в большинстве образцов таблеток либо отдельно, либо в сочетании с другими красителями, такими как тартразин и ponceau 4R, для придания таблеткам персикового / оранжевого цвета. Зеленые таблетки в образцах содержали красители бриллиантовый синий и тартразин. Диазепам, который является в первую очередь анксиолитическим средством, был активным ингредиентом только в одной таблетке из 46. Нитразепам, мощное седативно-снотворное средство, которое также является исходным препаратом ниметазепама, оказался второстепенным соединением вместе с кофеином в качестве основного соединение в трех таблетках.
В 2003 году в Сингапуре было изъято 94 200 таблеток Эримина-5. Лаборатория Центрального бюро по борьбе с наркотиками (CNB) проверила таблетки, и результаты подтвердили, что таблетки действительно были ниметазепамом.
Фармакокинетика.
При пероральном приеме Ниметазепам обладает очень хорошей биодоступностью, почти на 100% всасывается из кишечника. Это один из самых быстро всасываемых и быстро действующих пероральных бензодиазепинов, и снотворное действие обычно ощущается в течение 15–30 минут после приема внутрь. Снижение уровня исходного лекарственного средства в крови было двухфазным с коротким периодом полувыведения от 0,5 до 0,7 часа и конечным периодом полувыведения от 8 до 26,5 часов (в среднем 17,25 часа). Это N -метилированный аналог нитразепама (Могадон, Алодорм), до которого он частично метаболизируется. нитразепам имеет длительный период полувыведения, поэтому эффекты повторного приема, как правило, кумулятивны.
Рекреационное использование
Существует риск неправильного использования и зависимости как у пациентов, так и у немедицинских пользователей Ниметазепама. Фармакологические свойства ниметазепама, такие как высокая аффинность связывания, высокая эффективность, короткое или промежуточное действие и быстрое начало действия, увеличивают потенциал злоупотребления ниметазепамом. Физическая зависимость и синдром отмены Ниметазепама также усиливают привыкание к Ниметазепаму.
Ниметазепам имеет особую репутацию в Юго-Восточной Азии для использования в рекреационных целях, по цене около 7 долларов США за таблетку, и особенно популярен среди лиц, зависимых от амфетаминов или опиоидов . Кроме того, Ниметазепам обладает антидепрессивным и миорелаксирующим действием. Ниметазепам также подавляет синдром отмены и снижает потребность в лекарствах по сравнению с нитразепамом у макака-резуса (Macaca Mulatta). которые могут помочь зависимым от стимуляторов преодолеть абстинентный синдром.
Злоупотребление наркотиками
Ниметазепам имеет репутацию объекта, особенно подверженного злоупотреблениям (известный как «Happy 5», продается как замена экстази без похмелья). Несмотря на то, что в некоторых странах Азии, таких как Япония и Малайзия , злоупотребление Ниметазепамом все еще является значительным наркотиком, в Малайзии действуют законодательные ограничения, и из-за его дефицита многие таблетки, продаваемые на черном рынке, на самом деле являются подделками, содержащими другие бензодиазепины, такие как диазепам или вместо этого нитразепам .
Правовой статус
В Соединенных Штатах Ниметазепам относится к Списку IV FDA и DEA .
Ниметазепам в настоящее время включен в Список IV в соответствии с международной Конвенцией о психотропных веществах 1971 года.
В Сингапуре Ниметазепам выписывается врачом и регулируется Законом о злоупотреблении наркотиками . Незаконное хранение или потребление ниметазепама карается лишением свободы на срок до 10 лет, штрафом в размере 20 000 сингапурских долларов или и тем, и другим. Импорт или экспорт ниметазепама караются лишением свободы на срок до 20 лет и / или избиением палкой.
В Гонконге действие ниметазепама регулируется Приложением 1 Постановления об опасных наркотических средствах Гонконга, глава 134 . Ниметазепам может использоваться только специалистами в области здравоохранения на законных основаниях и в исследовательских целях университета. Вещество может быть выписано фармацевтами по рецепту врача. Любой, кто поставляет это вещество без рецепта, может быть оштрафован на 10000 долларов (HKD). Наказание за незаконный оборот или изготовление вещества - штраф в размере 5 000 000 долларов ( гонконгских долларов ) и пожизненное заключение. Хранение вещества для потребления без лицензии Министерства здравоохранения является незаконным и предусматривает штраф в размере 1 000 000 долларов США (HKD) и / или 7 лет тюремного заключения.
Аналогичным образом, в Тайване и Индонезии Ниметазепам также регулируется как прописанное контролируемое вещество.
В штате Виктория, Австралия , ниметазепам регулируется Приложением 11 Закона о наркотиках, ядах и контролируемых веществах 1981 года. Считается, что он попадает в категорию «7-НИТРО-1,4-БЕНЗОДИАЗЕПИНОВ, не включенных в другие разделы данной Части». .
Токсичность
В исследовании на крысах Ниметазепам показал большее повреждение плода, как и нитразепам, по сравнению с другими бензодиазепинами, все в дозировке 100 мг / кг. Однако диазепам показал относительно слабую токсичность для плода. Такая же фетотоксичность нитразепама не наблюдалась у мышей и, вероятно, связана с особенностями метаболизма препарата у крыс.
В исследовании на крысах ниметазепам показал небольшое увеличение печени и надпочечников, а также атрофию яичек и яичников в группах с высокими дозами обоих препаратов на 4-й и 12-й неделе, однако при гистопатологическом исследовании изменений в печени не выявлено. надпочечники и яичники. Наблюдались дегенеративные изменения семенного эпителия в семенниках, но эти атрофические изменения нормализовались после отмены лекарств в течение 12 недель.
Смотрите также
- Бензодиазепины
- Флунитразепам - фторированное производное
- Нифоксипам - фторированное 3-гидроксилированное десметильное производное
- Нитразепам - производное десметила
- Темазепам