Этинилэстрадиол / этоногестрел - Ethinylestradiol/etonogestrel
.png) Аппликация вагинального кольца (шаг 1)
| |
| Комбинация | |
|---|---|
| Этинилэстрадиол | Эстроген |
| Этоногестрел | Прогестаген |
| Клинические данные | |
| Торговые наименования | НоваРинг, другие |
| AHFS / Drugs.com | Информация о профессиональных лекарствах FDA |
| MedlinePlus | a604032 |
| Данные лицензии | |
| Пути администрирования |
Вагинальный ( кольцо ) |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Идентификаторы | |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| КЕГГ | |
Этинилэстрадиол / этоногестрел , продаваемый, среди прочего, под торговыми марками NuvaRing , представляет собой гормональное вагинальное кольцо, используемое для контроля рождаемости и улучшения менструальных симптомов . Он содержит этинилэстрадиол , эстроген , и этоногестрел , прогестин . Он используется для введения во влагалище . Беременность наступает примерно у 0,3% женщин при идеальном использовании и у 9% женщин при обычном использовании.
Общие побочные эффекты включают нерегулярные вагинальные кровотечения , тошноту, боль в груди, вагинит , изменения настроения и головную боль. Редкие, но серьезные побочные эффекты могут включать сгустки крови , синдром токсического шока , анафилаксию , камни в желчном пузыре и проблемы с печенью . Не рекомендуется применять тем, кто курит и старше 35 лет. Хотя использование во время беременности не рекомендуется, не было обнаружено, что такое использование вредно для ребенка. Использование во время грудного вскармливания обычно не рекомендуется, так как это может уменьшить выработку молока. Он в основном работает за счет снижения гонадотропинов, тем самым останавливая овуляцию .
Комбинация была одобрена для медицинского применения в США в 2001 году. В Соединенном Королевстве она доступна как дженерик . В 2018 году это было 166-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более 3 миллионов рецептов. В США против компании Merck были поданы иски о сокрытии рисков для здоровья, связанных с продуктом. В 2014 году они были урегулированы на 100 миллионов долларов.
Медицинское использование
Кольцо вводится во влагалище на трехнедельный период, затем кольцо удаляется на одну неделю, в течение которой у пользователя наступает менструальный цикл . Неделя перерыва сопоставима с неделей плацебо для комбинированных пероральных противозачаточных таблеток (« Таблетки »), и в течение этого периода сохраняется противозачаточный эффект. Схемы расширенного использования (семинедельные, ежеквартальные или ежегодные), включающие одновременное использование (2, 4 или 17) колец, изучались в клинических испытаниях, но в настоящее время не одобрены.
Введение кольца сравнимо с введением других вагинальных колец . Мышцы влагалища надежно удерживают НоваРинг на месте даже во время физических упражнений или секса. Женщины могут периодически проверять противозачаточное кольцо пальцем. В редких случаях НоваРинг может выпасть во время полового акта, при натуживании перед дефекацией или во время дефекации или при извлечении тампона.
В случае случайного выброса производитель рекомендует промыть кольцо теплой водой перед повторной вставкой. Если сделать это неправильно, увеличивается риск беременности. Эффективность противозачаточных средств снижается, если кольцо удалено, случайно удалено или оставлено вне влагалища более чем на три часа. Если устройство оставлено вне влагалища более чем на три часа, его следует немедленно промыть и снова вставить. В этом случае производитель рекомендует использовать резервный метод контроля рождаемости до тех пор, пока кольцо не будет использоваться непрерывно в течение следующих семи дней.
Преимущества
К достоинствам кольца можно отнести:
- Самостоятельное использование раз в месяц, обеспечивающее удобство, простоту использования и конфиденциальность (большинство пользователей и большинство партнеров не чувствуют звонка, а из тех, кто это делает, большинство не возражают против этого)
- более низкое воздействие эстрогена, чем при применении комбинированных оральных контрацептивов или противозачаточного пластыря Орто Эвра.
- низкая частота эстрогенных побочных эффектов, таких как тошнота и болезненность груди
- низкая частота нерегулярных кровотечений, несмотря на более низкую дозу эстрогена
Противопоказания.
Противозачаточное вагинальное кольцо противопоказано из- за риска образования тромбов . Это потому , что он содержит гормон этоногестрела, активный метаболит в пролекарственном дезогестрел. Это противозачаточное средство третьего поколения.
Исследование, проведенное BMJ с участием более 1,6 миллиона женщин, показало, что пользователи вагинальных колец с этинилэстрадиолом и этоногестрелом имеют в 6,5 раз повышенный риск венозного тромбоза по сравнению с теми, кто их не использует. Эпидемиологические исследования показали, что пероральные контрацептивы, содержащие дезогестрел, могут увеличивать риск образования тромбов (венозного тромбоза) в 1,5–2,4 раза по сравнению с риском пероральных контрацептивов второго поколения. Оральные контрацептивы второго поколения не содержат дезогестрел . Гормоны выделяются из НоваРинга непрерывно, поэтому пиковые и общие дозы эстрогена и прогестина ниже, чем при использовании комбинированных пероральных контрацептивов , но какое влияние это оказывает на риск образования тромбов, не установлено.
НоваРинг также имеет сердечно-сосудистые противопоказания, связанные с комбинированными пероральными контрацептивами, такие как инсульт и сердечный приступ . Было показано, что эти риски намного выше в сочетании с другими факторами риска, такими как курение , недавняя операция, сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе или женщины старше 40 лет.
НоваРинг не следует применять в период грудного вскармливания . Эти гормоны могут перейти к ребенку через молоко, и это может уменьшить выработку молока.
Побочные эффекты
В двух крупных исследованиях, проведенных в течение одного года, 15,1% пользователей прекратили прием НоваРинг из-за побочных эффектов. Связанные с устройством побочные эффекты (ощущение инородного тела, сексуальные проблемы или изгнание) были наиболее часто сообщаемыми побочными эффектами, которые привели к прекращению приема (2,5% пользователей). О нежелательных явлениях, связанных с устройством, по крайней мере один раз в течение годичного периода исследования сообщали 4,4% пользователей НоваРинг.
Наиболее частыми нежелательными явлениями, о которых сообщили от 5 до 14% из 2501 женщины, использовавшей НоваРинг в пяти клинических испытаниях, были: вагинит (14,1%), головная боль (9,8%), инфекция верхних дыхательных путей (8,0%), лейкорея (5,8%). , синусит (5,7%), тошнота (5,2%), увеличение веса (4,9%) и выпадение волос. НоваРинг весит нейтральный. Дополнительная информация о побочных эффектах (включая, помимо прочего, тяжелые тромбы) представлена в полной информации о назначении препарата НоваРинг. Прорывное кровотечение встречается у 2,0–6,4% пользователей НоваРинг.
Сгустки крови
Вагинальное кольцо с этинилэстрадиолом и этоногестрелом увеличивает риск образования венозных тромбов в 6,5 раз по сравнению с теми, кто не принимает гормональные противозачаточные средства. Это похоже на риск образования тромбов при приеме комбинированных противозачаточных таблеток , который в 3–14 раз превышает риск. Таким образом, противозачаточные вагинальные кольца не обязательно представляют меньший риск тромбоза, чем противозачаточные таблетки. Кроме того, беременность и период сразу после беременности связаны с высоким риском образования тромбов.
Механизм действия
Как и все комбинированные гормональные контрацептивы, НоваРинг в первую очередь предотвращает овуляцию. Вторичный механизм действия - ингибирование проникновения сперматозоидов из-за изменений цервикальной слизи. Гормональные контрацептивы также влияют на эндометрий, что теоретически может повлиять на имплантацию; однако нет научных данных, указывающих на то, что предотвращение имплантации фактически является результатом их использования. НоваРинг не следует применять беременной женщине.
НоваРинг доставляет 120 мкг этоногестрела ( прогестина ) и 15 мкг этинилэстрадиола ( эстроген ) каждый день использования.
Общество и культура
Ограничения на использование
31 июля 2014 года CTV News сообщило, что компания Merck Canada Inc. заявила, что курящим женщинам старше 35 лет не следует использовать NuvaRing. В дополнение к этой группе женщин, женщины, у которых есть какие-либо из следующих состояний, также не должны использовать НоваРинг: аномальный уровень жира в крови, нарушения свертывания крови, диабет, сердечные заболевания, высокое кровяное давление, мигренозные головные боли с проблемами зрения или «постоянный желудок». боль, вызванная дисфункцией поджелудочной железы наряду с высоким уровнем жиров в крови ».
Судебные иски
В марте 2008 года был подан первый иск против производителей, дистрибьюторов и продавцов NuvaRing. Истец утверждал, что эти компании скрывали риски для здоровья, связанные с использованием устройства, которое, как утверждается, стало причиной смерти жены истца. Последующие истцы заявили о многочисленных проблемах с рекламой NuvaRing и преуменьшили риск получения травм или смерти. Компания опровергла эти обвинения.
Первый судебный процесс , выбранный из ряда федеральных исков, должен был начаться 7 апреля 2014 года. Однако 6 февраля 2014 года Merck & Co объявила, что готова урегулировать иски NuvaRing на 100 миллионов долларов. На тот момент было подано более 1850 исков, и первоначально предполагалось, что в урегулировании будет выплачено около 58 000 долларов за каждую жалобу. Для утверждения урегулирования требовалось, чтобы 95% истцов согласились произвести урегулирование до конца дня, 10 марта 2014 г., в противном случае Merck могла бы отозвать свое предложение. 5 июня 2014 года окружной судья США Родни У. Сиппел утвердил выплату 100 миллионов долларов. Около 3800 истцов разделят урегулирование.
История
НоваРинг был впервые одобрен в Нидерландах 14 февраля 2001 года, затем во всех 14 других странах, затем в Европейском союзе 12 июня 2001 года и в США Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) 3 октября 2001 года. .
НоваРинг впервые поступил в продажу в США в июле 2002 года, а затем в ряде европейских стран. В марте 2007 года "Органон" объявила о выходе на рынок НоваРинг в Австралии, в результате чего общее количество стран, где доступен НоваРинг, достигло 32. Исследование датского исследователя доктора Эйвинда Лидегаарда, проведенное в 2012 году с участием 1,6 миллиона женщин, показало, что вероятность этого увеличения в 6,5 раз выше. в венозной тромбоэмболии по сравнению с пользователями негормонального на основе контроля рождаемости. В Канаде исследование Лидегаарда привело к изменению маркировки, предупреждающей о повышенном риске образования тромбов, но не в Соединенных Штатах.
Смотрите также
- Комбинированный инъекционный контрацептив
- Противозачаточный пластырь
- Составы оральных контрацептивов
- Список комбинированных полово-гормональных препаратов