Пентазоцин - Pentazocine
 | |||
| |||
| Клинические данные | |||
|---|---|---|---|
| AHFS / Drugs.com |
Монография (гидрохлорид) Монография (лактат) |
||
Категория беременности |
|||
| Пути администрирования |
Оральный, в / в, в / м | ||
| Код УВД | |||
| Легальное положение | |||
| Легальное положение | |||
| Фармакокинетические данные | |||
| Биодоступность | ~ 20% перорально | ||
| Метаболизм | Печеночный | ||
| Начало действия | 15 мин | ||
| Ликвидация Период полураспада | От 2 до 3 часов | ||
| Экскреция | Почечный | ||
| Идентификаторы | |||
| |||
| Количество CAS | |||
| PubChem CID | |||
| IUPHAR / BPS | |||
| DrugBank | |||
| ChemSpider | |||
| UNII | |||
| КЕГГ | |||
| ЧЭМБЛ | |||
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |||
| ECHA InfoCard |
100.006.032 
|
||
| Химические и физические данные | |||
| Формула | C 19 H 27 N O | ||
| Молярная масса | 285,431 г · моль -1 | ||
| 3D модель ( JSmol ) | |||
| |||
| |||
| (проверять) | |||
-pentazocine3DanJ.gif)
-pentazocine3DanJ.gif)
Пентазоцин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Talwin , является обезболивающим, используемым для лечения умеренной и сильной боли. Считается, что он действует путем активации (агонирования) κ-опиоидных рецепторов (KOR) и μ-опиоидных рецепторов (MOR). Таким образом, он называется опиоидом, поскольку он оказывает свое обезболивающее, взаимодействуя с опиоидными рецепторами. Он разделяет многие побочные эффекты других опиоидов, такие как запор, тошнота, зуд, сонливость и угнетение дыхания, но в отличие от большинства других опиоидов он довольно часто вызывает галлюцинации , кошмары и бред . Это также, в отличие от большинства других опиоидов, подвержено эффекту потолка, когда при определенной дозе (которая отличается от человека к человеку) больше не достигается обезболивание или побочные эффекты при дальнейшем увеличении дозы.
Химически он классифицируется как бензоморфан и состоит из двух энантиомеров , которые представляют собой молекулы, которые являются точными (не совмещаемыми) зеркальными отображениями друг друга.
Он был запатентован в 1960 году и одобрен для медицинского использования в 1964 году. Обычно в его пероральных составах он сочетается с налоксоном, чтобы люди не раздавливали таблетки, растворяя их в растворителе (например, воде) и вводя их инъекциями для получения высоких доз. (поскольку пероральный налоксон не оказывает отрицательного действия на опиоиды. Однако внутривенное или внутримышечное введение оказывает).
Использовать
Медицинское
Пентазоцин используется в первую очередь для лечения боли, хотя его обезболивающее действие может быть ограничено. Его корпоративный спонсор в Австралии снял с производства , хотя он может быть доступен по специальной схеме доступа.
Рекреационный
В 1970-х годах потребители рекреационных наркотиков обнаружили, что сочетание пентазоцина с трипеленнамином (этилендиаминовый антигистамин первого поколения, чаще всего выпускаемый под торговыми марками Pelamine и Pyribenzamine) вызывает ощущение эйфории. Поскольку таблетки трипеленнамина обычно имеют синий цвет, а фирменное наименование пентазоцина известно как Talwin (отсюда «Ts»), комбинация пентазоцина / трипеленнамина получила сленговое название Ts и blues . После того, как специалисты в области здравоохранения и наркотики правоохранительных органы стали известны об этом случае мю-опиоидного - антагонист налоксон был добавлен в пероральные препараты , содержащих пентазоцин , чтобы предотвратить воспринимались «неправильные» с помощью инъекции, и сообщаемые случаи его рекреационного использования резко упали поскольку.
Исследовать
В открытом дополнительном однодневном небольшом клиническом исследовании с применением острой дозы пентазоцин было обнаружено, что пентазоцин быстро и существенно снижает симптомы мании у людей с биполярным расстройством, которые находились в маниакальной фазе состояния. Было высказано предположение, что наблюдаемая эффективность была связана с опосредованным активацией κ-опиоидных рецепторов уменьшением гипердофаминергии в путях вознаграждения . При введенной дозе не наблюдалось минимального седативного эффекта и побочных эффектов, включая психотомиметические эффекты или ухудшение психоза .
Побочные эффекты
Побочные эффекты аналогичны побочным эффектам морфина , но пентазоцин из-за его действия на каппа-опиоидный рецептор с большей вероятностью вызывает психотомиметические эффекты. Высокая доза может вызвать высокое кровяное давление или учащенное сердцебиение . Он также может увеличить сердечную работу после инфаркта миокарда при внутривенном введении, поэтому его следует избегать, когда это возможно. Угнетение дыхания является распространенным побочным эффектом, но может иметь эффект предела, так что при определенной дозе степень угнетения дыхания больше не будет увеличиваться с увеличением дозы. Точно так же редко это было связано с агранулоцитозом , многоформной эритемой и токсическим эпидермальным некролизом .
Повреждение тканей в местах инъекций
Тяжелый некроз места инъекции и сепсис (иногда требующий ампутации конечности) произошли при многократной инъекции лактата пентазоцина. Кроме того, исследования на животных показали, что пентазоцин менее хорошо переносится подкожно, чем внутримышечно.
История
Пентазоцин был разработан Sterling Drug Company, Исследовательский институт Стерлинг-Винтроп, Ренсселер, Нью-Йорк . Обезболивающее соединение впервые было сделано в фунтах стерлингов в 1958 году испытания США было проведено в период между 1961 и 1967.It был одобрен Администрацией пищевых продуктов и медикаментов в июне 1967 года после того , как благоприятно рассмотрены следующие испытания на 12000 пациентов в Соединенных Штатах . К середине 1967 года пентазоцин уже продавался в Мексике , Англии и Аргентине под разными торговыми наименованиями.
Общество и культура
Легальное положение
Изначально пентазоцин не был классифицирован в соответствии с Законом о контролируемых веществах. 1 октября 1971 года в Управление по борьбе с наркотиками было подано прошение о переносе его в Список III. Петицию подал Джозеф Л. Финк III, фармацевт и студент юридического факультета Юридического центра Джорджтаунского университета в рамках курса «Юриспруденция в интересах общества». Эта петиция была принята к рассмотрению 10 ноября 1971 года. DEA опубликовало Окончательное правило, переводящее его в список IV, 10 января 1979 года с датой вступления в силу 9 февраля 1979 года. Это считается первым случаем удовлетворенной петиции. реклассифицировать вещество согласно недавно принятому Закону о контролируемых веществах. Пентазоцин по-прежнему классифицируется в Списке IV в соответствии с Законом о контролируемых веществах в Соединенных Штатах , даже с добавлением налоксона. Некоторые штаты относят его к Списку II, например, Иллинойс и Южная Каролина (только для инъекций), или Списку III, например Кентукки.) На международном уровне пентазоцин относится к Списку III в соответствии с Конвенцией о психотропных веществах . Пентазоцин имеет DEA ACSCN 9720; будучи веществом из Списка IV, DEA не назначает ежегодную квоту на производство пентазоцина для Соединенных Штатов.
Торговые марки
Пентазоцин продается под несколькими торговыми марками, такими как Fortral, Sosegon, Talwin NX (с налоксоном), Talwin, Talwin PX, Fortwin и Talacen (с парацетамолом (ацетаминофен)).