Пентобарбитал - Pentobarbital
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Нембутал |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a682416 |
| Данные лицензии | |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования |
Рот , IV , IM , ректальные ; также внутрибрюшинно и внутрисердечно (для эвтаназии животных ) |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 70–90% (перорально); 90% (ректально) |
| Связывание с белками | 20–45% |
| Метаболизм | Печень |
| Ликвидация Период полураспада | 15–48 часов |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.000.895 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 11 H 18 N 2 O 3 |
| Молярная масса | 226,276 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Пентобарбитал (ранее известный как пентобарбитон в Великобритании и Австралии) представляет собой барбитурат короткого действия, обычно используемый в качестве седативного средства , преанестетика и для контроля судорог в экстренных случаях. Его также можно использовать для краткосрочного лечения бессонницы, но его в значительной степени заменили препараты семейства бензодиазепинов .
В высоких дозах пентобарбитал вызывает смерть от остановки дыхания . Он используется для ветеринарного эвтаназии и используется некоторыми американскими штатами и федеральным правительством США для казни осужденных преступников. В некоторых странах и штатах он также используется для самоубийства с помощью врача .
Пентобарбитал широко использовался и известен на улицах как «желтые куртки» из-за желтой капсулы бренда Nembutal. Пентобарбитал в пероральной форме (таблетки) больше не продается.
Использует
Медицинский
Типичными применениями пентобарбитала являются седативные , краткосрочные снотворные , преанестезирующие средства , лечение бессонницы и купирование судорог в экстренных случаях. Abbott Pharmaceutical прекратила производство своей торговой марки Nembutal - капсул Pentobarbital в 1999 году, которые в значительной степени были заменены лекарствами семейства бензодиазепинов. Также широко использовался пентобарбитал, известный на улице как «желтые жилеты». Они были доступны в капсулах по 30, 50 и 100 мг желтого, бело-оранжевого и желтого цветов соответственно.
Он также используется в качестве ветеринарного анестетика.
Пентобарбитал также применяется для снижения внутричерепного давления при синдроме Рея , черепно-мозговой травме и индукции комы у пациентов с церебральной ишемией . Кома, вызванная пентобарбиталом, рекомендуется пациентам с острой печеночной недостаточностью, резистентной к маннитолу .
Эвтаназия
Пентобарбитал может вызвать смерть при применении в высоких дозах. Он используется для эвтаназии как для людей, так и для животных. Он также используется сам по себе или в сочетании с дополнительными агентами, такими как фенитоин , в коммерческих растворах для инъекций для эвтаназии животных .
В Нидерландах это часть стандартного протокола самоубийства с помощью врача для самостоятельного применения пациентом.
Он также используется перорально для лечения смерти при помощи врача в штатах США Орегон, Вашингтон, Вермонт и Калифорния (по состоянию на январь 2016 г.).
Пероральная доза пентобарбитала, показанная для самоубийства с помощью врача в Орегоне, обычно составляет 10 г в жидкой форме.
Исполнение
Пентобарбитал использовался или рассматривался как заменитель других препаратов, которые ранее применялись для смертной казни в Соединенных Штатах, когда эти препараты недоступны. Однако такое использование является незаконным в соответствии с датским законодательством, и когда это было обнаружено после общественного протеста в датских СМИ, Лундбек, владелец препарата, прекратил продавать его штатам США, которые применяют смертную казнь . Владелец запрещает американским дистрибьюторам этого наркотика продавать его любым клиентам, таким как несколько государственных органов, которые практикуют казни людей или участвуют в них.
Техас начал использовать пентобарбитал для казни заключенных, приговоренных к смертной казни, с помощью смертельной инъекции 18 июля 2012 года. Использование пентобарбитала рассматривалось несколькими штатами, включая Огайо , Аризону , Айдахо и Вашингтон ; В этих штатах было принято решение перейти на другой препарат из-за нехватки панкурония бромида , мышечного паралитического средства, ранее использовавшегося в качестве одного из компонентов коктейля из трех препаратов.
В октябре 2013 года , Миссури изменил свои протоколы , чтобы на усугубляются фенобарбитала , который будет использоваться в смертельной дозе для расстрелов и впервые был использован в ноябре 2013 года .
Согласно статье ProPublica от декабря 2019 года , к 2017 году Тюремное бюро (BOP) в ходе обсуждения с тогдашним генеральным прокурором Джеффом Сешнсом начало поиск поставщиков пентобарбитала для использования в смертельных инъекциях. БОП знали, что суды будут оспаривать использование пентобарбитала в качестве «нового наркотика», поскольку некоторые юристы заявили, что «пентобарбитал затопит легкие заключенных пеной и пеной, причиняя боль и ужас, сродни смерти от утопления». BOP заявил, что эти опасения не обоснованы, и что два их свидетеля-эксперта заявили, что использование пентобарбитала было «гуманным». 25 июля 2019 года генеральный прокурор США Уильям Барр приказал федеральному правительству возобновить смертную казнь через 16 лет. Предпочтительным препаратом для этих казней был пентобарбитал. В соответствии с этим протоколом будет проведено несколько казней до того, как администрация Байдена вступит в должность и отменит дальнейшую смертную казнь федеральным правительством Соединенных Штатов .
Метаболизм
Пентобарбитал подвергается метаболизму первого прохождения в печени и, возможно, в кишечнике.
Лекарственные взаимодействия
Введение этанола , бензодиазепинов , опиоидов , антигистаминных средств , других седативно-снотворных средств и других депрессантов центральной нервной системы может вызвать дополнительные эффекты.
Химия
Пентобарбитал синтезируется методами, аналогичными методу амобарбитала , с той лишь разницей, что алкилирование α-этилмалонового эфира проводят 2-бромпентаном вместо 1-бром-3-метилбутана с получением пентобарбитала.
Общество и культура
Имена
Пентобарбитал - это МНН , AAN , BAN и USAN, а пентобарбитон - бывший AAN и BAN.
Одно из торговых наименований этого препарата - нембутал, придуманное Джоном С. Ланди, который начал использовать его в 1930 году, на основе структурной формулы натриевой соли - Na (натрий) + этил + метил + бутил + al (общий суффикс для барбитуратов ). . Нембутал является товарным знаком и производится датской фармацевтической компанией Lundbeck (в настоящее время производится Akorn Pharmaceuticals) и является единственной формой пентобарбитала для инъекций, одобренной для продажи в США. В 1999 году компания Abbott прекратила выпуск капсул с пентобарбиталом Nembutal, которые в значительной степени были заменены лекарствами семейства бензодиазепинов. Бренд Nembutal, выпускаемый Abbott в виде капсул Pentobarbital, известных на улицах как «желтые куртки», подвергался широкому злоупотреблению. Они были доступны в желтых капсулах по 50 и 100 мг.
Пентобарбитал может существовать в виде свободной кислоты , но обычно его формулируют в виде натриевой соли , пентобарбитала натрия. Свободная кислота плохо растворяется в воде и этаноле .
Смотрите также
использованная литература
внешние ссылки
- «Пентобарбитал» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.