Перамивир - Peramivir
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Рапиваб |
AHFS / Drugs.com | Монография |
Данные лицензии | |
Категория беременности |
|
Пути администрирования |
Внутривенно |
Код УВД | |
Правовой статус | |
Правовой статус | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | 100% (IV) |
Ликвидация Период полураспада | От 7,7 до 20,8 часов (у пациентов с нормальной функцией почек) |
Экскреция | Почка |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | C 15 H 28 N 4 O 4 |
Молярная масса | 328,413 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
(что это?) (проверить) |
Грипп (грипп) |
---|
Перамивир (торговое название Rapivab ) - противовирусный препарат, разработанный BioCryst Pharmaceuticals для лечения гриппа . Перамивир является ингибитором нейраминидазы , действующим как аналоговый ингибитор нейраминидазы гриппа в переходном состоянии и тем самым предотвращая появление новых вирусов из инфицированных клеток. Разрешен для внутривенного введения.
В октябре 2009 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) выдало разрешение на использование в экстренных случаях (EUA) для использования перамивира на основании данных о безопасности, полученных в ходе испытаний фазы I, фазы II и ограниченных данных фазы III. Разрешение на экстренное использование перамивира истекло в июне 2010 года. 19 декабря 2014 года FDA одобрило перамивир для лечения гриппозной инфекции у взрослых.
История
Внутримышечное (IM) исследование фазы II перамивира при сезонном гриппе в 2008–2009 гг. Не обнаружило эффекта для первичной конечной точки улучшения среднего времени до облегчения симптомов у субъектов с подтвержденной острой неосложненной инфекцией гриппа по сравнению с плацебо.
В октябре 2009 года сообщалось, что экспериментальный противовирусный препарат перамивир оказался «спасительным» при внутривенном лечении 8 серьезных случаев свиного гриппа . 23 октября Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) выдало разрешение на экстренное использование перамивира, разрешающее использование препарата во внутривенной форме для госпитализированных пациентов только в тех случаях, когда другие доступные методы лечения неэффективны или недоступны; например, если развивается устойчивость к осельтамивиру и человек не может принимать занамивир путем ингаляции. Правительство США (министерство здравоохранения и социальных служб) выделило BioCryst Pharmaceuticals более 77 миллионов долларов на завершение клинической разработки фазы III перамивира. В 2009 году министерство здравоохранения и социальных служб уже выделило на программу около 180 миллионов долларов. Biocryst также пожертвовала 1200 курсов лечения Министерству здравоохранения и социальных служб США. Срок действия разрешения на экстренное использование истек 23 июня 2010 года. В 2011 году исследование III фазы показало, что средняя продолжительность симптомов гриппа была такой же при 1 внутривенной инъекции перамивира по сравнению с 5-дневной пероральной инъекцией осельтамивира для людей с сезонной вирусной инфекцией гриппа.
В 2012 году компания BioCryst сообщила, что ей следует прекратить регистрацию в своем исследовании по внутривенному введению перамивира у потенциально опасных для жизни людей после того, как промежуточный анализ привел наблюдателей к заключению, что продолжение исследования бесполезно и исследование следует прекратить. Разница между перамивиром и контрольной группой (осельтамивир перорально) по первичной конечной точке, клинической или вирусологической, была небольшой. В 2013 году Управление перспективных биомедицинских исследований и разработок (BARDA / HHS) выделило новое финансирование в рамках текущего контракта на сумму 234,8 миллиона долларов, чтобы обеспечить завершение подачи заявки на новый лекарственный препарат для внутривенного (IV) перамивира.
Согласно отчету об исследовании, опубликованному в июне 2011 года, в Азии появился новый вариант свиного гриппа с генетической адаптацией (мутация нейраминидазы S247N), дающей некоторую устойчивость к осельтамивиру и занамивиру, но без значительного снижения чувствительности к перамивиру. Но мутация вируса H274Y показала устойчивость к осельтамивиру и перамивиру, но не к занамивиру, а только к нейраминидазам N1. В конечном итоге 3,2% (19/599) вирусов A (H1N1) pdm09, собранных между 2009 и 2012 годами, имели сильно сниженное ингибирование перамивира из-за мутации H275Y NA.
Компания BioCryst Pharmaceuticals подала новую заявку на лекарство (NDA) в Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) на внутривенное введение перамивира в декабре 2013 года. Перамивир (Рапиваб) был одобрен для внутривенного введения в декабре 2014 года.
использованная литература
внешние ссылки
- «Перамивир» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- «Перамивир: Требования к применению согласно EUA» . Lifehugger. Архивировано из оригинала на 2011-07-13.
- «CDC H1N1 Flu - Прекращение действия разрешения на использование в чрезвычайных ситуациях (EUA) медицинских изделий и устройств» . Центры США по контролю и профилактике заболеваний (CDC) .
- Номер клинического испытания NCT00957996 «Исследование безопасности внутривенного введения перамивира у госпитализированных субъектов с подтвержденным или подозреваемым гриппом» на сайте ClinicalTrials.gov.
- «Новое противовирусное лекарство от гриппа, запуск RAPIACTA» (PDF) . Shionogi & Co., Ltd. 26 января 2010 г. Архивировано из оригинального (PDF) 22 мая 2013 г.