Пьер Жан Робике - Pierre Jean Robiquet

Пьер Робике
Пьер-Жан Робике vers 1830.jpg
Портрет c. 1825–1830
Родившийся ( 1780-01-14 )14 января 1780 г.
Умер 29 апреля 1840 г. (1840-04-29)(60 лет)
Занятие Химик

Пьер Жан Робике (13 января 1780 - 29 апреля 1840) был французским химиком . Он заложил фундамент для идентификации аминокислот , основных строительных блоков белков . Он сделал это, узнав первый из них, аспарагин , в 1806 году, в промышленном применении промышленных красителей, идентифицировав ализарин в 1826 году, и в появлении современных лекарств, обнаружив в 1832 году кодеин , опиатный алкалоид. широко применяемое вещество с обезболивающими и противодиарейными свойствами.

Робике родился в Ренне . Сначала он был фармацевтом во французских армиях в годы Французской революции, а затем стал профессором Аптечной школы в Париже, где и умер.

Заметными научными достижениями были, среди прочего, его выделение и характеристика свойств аспарагина (первая идентифицированная аминокислота из спаржи . В 1806 году Луи Николя Воклен ), кантаридина (1810 г.), агониста рецептора сигма-1 носкапина. (1817 г.), кофеин (1821 г.), ализарин (позже перенесенный в массовое промышленное производство Карлом Гребе и Карлом Теодором Либерманом в Германии и Уильямом Генри Перкином в Великобритании) и пурпурин (1826 г.), Орцин (1829 г.), амигдалин ( 1830), а также кодеин (1832). Некоторые из этих открытий были сделаны в сотрудничестве с другими учеными.

Ученые звания и награды

Зарегистрированный фармацевт (1808), преподаватель химии в Политехнической школе (1811), заместитель профессора истории фармацевтики (1811), затем профессор (1814), затем управляющий-казначей (1824) в Ecole de Pharmacie, ныне Faculté de Pharmacie see [3], член тогдашнего генерального секретаря (1817) и президент (1826) Société de Pharmacie, позже известный как Académie Nationale de Pharmacie see [8], член Académie de Médecine (1820), член Академии наук (1833), один из основателей и первый президент Société de Prévoyance des Pharmaciens, см. [6] (1820).

Отличаясь с приказом Почетного Легиона (1830 г.).

Открытие аспарагина, первой идентифицированной аминокислоты

Осенью 1805 года Робике, тогда еще молодой помощник, работавший в лаборатории Луи-Николя Воклена, начал анализировать, какие элементарные методы были тогда доступны, с соком спаржи. После ряда операций он получил кристаллическое белое вещество, которое он и Воклен в 1806 году пытались охарактеризовать как день за днем, их попытки обнаружили, что это некий новый «химический принцип» с неизвестными до сих пор свойствами, не похожий на хорошо известные минеральные соли. классически получен в 18 веке. Убежденные, что это что-то совершенно новое, они называют это вещество « аспарагин » в честь растения спаржи, из которого они его извлекли. Аспарагин окажется одной из 22 аминокислот, из которых состоит все живое вещество на Земле, первой из идентифицированных и признанных принадлежащих к новому классу молекул. Прогресс в выделении других аминокислот будет очень медленным, всего за весь XIX век их будет меньше горстки.

Открытие различных красителей

Даже до середины 19 века все красители, используемые для окрашивания тканей, были натуральными веществами, извлечение многих из которых было дорогостоящим и трудоемким. Более того, многим из них не хватало устойчивости из-за стирки или воздействия солнечного света или устойчивости.

Например, фиолетовый цвет, который был признаком аристократии и престижа с древних времен в Риме, на Ближнем Востоке и в Египте, был особенно дорогим и трудным в производстве - используемый краситель, известный как тирский пурпур , был изготовлен из железистых желез. слизь некоторых моллюсков. Его добыча была непостоянной и сложной и зависела от наличия очень специфического типа раковины (на самом деле два типа, теперь известные как Bolinus brandaris , а другой как Hexaplex trunculus , в настоящее время классифицируются по двум разным полам), из которых он был извлечен.

Еще один вид натурального красного красителя, который использовался с незапамятных времен, был получен из корня марены в Средней Азии и Египте , где его выращивали еще в 1500 году до нашей эры. Ткань, окрашенная пигментом корня марены, была найдена в гробнице фараона Тутанхамона, а также в руинах Помпеи и древнего Коринфа . В средние века Карл Великий поощрял выращивание марены. Он хорошо рос на песчаных почвах Нидерландов и стал важной частью местной экономики. К 1804 году английский производитель красок Джордж Филд представил новую технику, известную как озерная марена, которая распространила использование настойки на краски.

Робике получил из корня марены две отдельные молекулы со свойствами красителя: одна дает великолепный красный цвет, которую он назвал ализарином , который оказался также чрезвычайно стабильным, а другую - с менее стабильными свойствами, которую он назвал пурпурином .

Примерно 30 лет спустя, в апреле 1856 года, Уильям Генри Перкин , тогда еще молодой человек, работавший ассистентом в Королевском химическом колледже в Лондоне в группе, занимавшейся исследованием синтеза сильнодействующего препарата хинина, открыл процесс, который позволил получить пурпурный цвет. краситель (который он назвал мовеином ) из анилина , который, в свою очередь, можно было легко получить из каменноугольной смолы ; В течение следующих десяти лет Перкин создал первую промышленную модель молекул, полученных путем синтеза из каменноугольной смолы, и его успех вызвал интенсивные исследования побочных продуктов каменноугольной смолы многочисленными группами по всей Европе, в то время как он сам продолжал такую ​​работу поверх его производственная деятельность.

Таким образом, в 1868 году, в свою очередь, было доказано, что ализарин может быть получен из антрацена , параллельно Перкин, Карл Гребе и Карл Теодор Либерманн , оба работали в Германии на компанию BASF; К сожалению, Perkin на один день пропустил патентный приоритет, исключительные свойства ализарина сделали его первым действительно массовым промышленным красителем и позволили BASF занять первое место в мире химической промышленности.

Открытие и индустриализация кодеина

Кодеин , вероятно, является наиболее важным вкладом Робике, который преобладает до сих пор с очень сильным присутствием и влиянием на повседневную жизнь; Фактически, до начала XIX века опиум- сырец использовался в различных препаратах, известных как лауданум (см. « Признания английского опийного едока » Томаса де Куинси ), парегорических эликсирах (некоторые из них очень популярны в Англия с начала 18 века), и опасность для здоровья или даже смерти пользователей из-за неправильной подготовки или неправильного использования была частой.

Выделение кодеина Робике из нескольких активных компонентов опия во время работы над усовершенствованными процессами экстракции морфина открыло путь к разработке нового поколения специфических противокашлевых и противодиарейных препаратов гораздо более безопасного применения, основанных только на кодеине, которые сразу же стали чрезвычайно популярными. .

Кодеин в настоящее время является наиболее широко используемым опиатом в мире и, весьма вероятно, даже наиболее часто используемым наркотиком в целом, согласно многочисленным отчетам за эти годы таких организаций, как Всемирная организация здравоохранения и ее предшественник - Лига Наций, и другие. Это один из самых эффективных опиоидных анальгетиков для перорального применения, обладающий большим запасом прочности. Это от 8 до 12 процентов от силы морфина у большинства людей; различия в метаболизме могут изменить этот показатель, как и другие лекарства, в зависимости от пути их введения.

Хотя кодеин все еще может быть извлечен напрямую из опия, его исходного источника, большая часть кодеина в настоящее время синтезируется из морфина в процессе О- метилирования .

Разные исследования в фармакологии; на волосок от определения бензоильного радикала в 1830 г.

Робике проанализировал химические побочные продукты, которые можно было получить из различных растений: спаржи, корня марены, как уже упоминалось, с соответствующими важными открытиями, а также другими открытиями, которые в основном помогли закрепить существование некоторых молекул в широком диапазоне растения. Так, в 1809 году Робике извлекает из корня лакрицы сладковатое вещество, которое он назвал глицирризином , из Glycirrhiza , названия рода, к которому принадлежит лакрица. Он также получил масляную фракцию (0,8%), небольшие количества вещества со свойствами камеди, альбуминовых веществ, дубильных веществ , крахмала , желтоватого красителя, фракции с горьким вкусом и, как из аспараги, фракции, которая может быть кристаллизовался и, казалось бы, близок к аспарагину , что действительно будет доказано в 1828 году Плиссоном .

Робике также проанализировал различные ткани животных. Так, в 1810 году он выделил из насекомого Lytta vesicatoria молекулу, которую он называет кантаридином , что, как он доказывает, является причиной сильных раздражений и волдырей, вызываемых этим насекомым, и присутствует у множества неродственных видов, которые используют эту молекулу. для защиты своих яиц от хищников [1] ( эту молекулу синтезируют два семейства насекомых, принадлежащих к отряду жесткокрылых : Meloidae и Oedemeridae . Первое семейство, к которому Lytta vesicatoria принадлежит к роду Lytta, насчитывает несколько тысяч видов)

Фактически, даже во времена цивилизаций раннего классического периода западного Средиземноморья, некоторые виды мух из Испании имели репутацию вызывающих афродизиакный эффект при использовании в препаратах после обезвоживания. Никогда не было доказано, что кантаридин обеспечивает такие побочные эффекты, в то время как Робике продемонстрировал, что он обладает очень определенными токсическими и ядовитыми свойствами, сравнимыми по степени со свойствами самых сильных ядов, известных в 19 веке, таких как стрихнин .

Это конкретное исследование, которое еще в 1810 году продемонстрировало возможность разделения, используя «энергетические» методы, простой «принцип», который представлял собой фактическую эффективную фракцию традиционного природного соединения, полученного «мягкими» методами, было образцовым для растущее сообщество химиков в начале 19 века, и очень быстро вызовет шквал аналогичных попыток, которые в течение нескольких десятилетий приведут к невероятному количеству молекул от постоянно растущего числа исследовательских групп по всей Европе, и вскоре последуют за этим, в США. В рамках того же расследования Робике дополнительно доказывает присутствие мочевой кислоты у насекомых, питающихся тканями растений.

В течение примерно пятнадцати лет Пьер Робике также проведет серию исследований масла горького миндаля , сложного вещества, полученного из Prunus dulcis . В 1816 году вместе с Жан-Жаком Коленом они получают новый компонент, который они называют «эфир гидрохлоридом», ( 1,2-дихлорэтан ), который они попытаются продвигать как бодрящее лекарство.

В 1830 году вместе с Антуаном Бутроном-Шарларом Робике получает новую молекулу, которую он называет амигдалин ; этот компонент обладал странными свойствами и был первым обнаруженным гликозидом . Это открытие открыло дверь огромному семейству ароматических молекул, основанных на циклической 6-углеродной бензольной структуре. В своих различных попытках расщепления амигдалина на побочные продукты Робике и Бутрон-Шарлар получили бензальдегид, но им не удалось разработать правильную интерпретацию структуры амигдалина, которая могла бы его объяснить, и, таким образом, не удалось идентифицировать бензоильный радикал ( (chem2 | C7H5O}}. Этот последний шаг был достигнут несколькими месяцами позже (1832 г.) Фридрихом Велером и Юстусом Либигом , эти двое получили всю заслугу за этот прорывный результат, открывший совершенно новую отрасль химической промышленности с широким охватом. -сортировка приложений.

Амигдалин и родственные ему молекулы использовались на протяжении 19-го (продвигаемого Эрнстом Т. Кребсом ) и 20-го веков в качестве противораковых препаратов, однако с неубедительными результатами в отношении фактических преимуществ, в то время как это было продемонстрировано в 1972 году в исследовании Слоуна-Кеттеринга. Институт рака, что амигдалин (часто продаваемый под торговой маркой « Лаэтрил ») может быть токсичным, поскольку он распадается в организме с образованием цианида.

Основные опубликованные работы

  • 1805: Essai analytique des asperges Annales de chimie, 55 (1805), 152–171
  • 1806: La découverte d'un nouveau principe végétal dans le success des asperges LNVauquelin et PJRobiquet, Annales de Chimie, 57, p88–93.
  • 1810: Expériences sur les cantharides , Робике, Анналы де Шими, 1810, т. 76. С. 302–322.
  • 1812: Наблюдения за природой Кермеса , Робике, Анналы де Шими, 81 (1812), 317–331.
  • 1816: Recherches sur la nature de la matière huileuse des chimistes hollandais , Робике, Колен, Анналы химии и физики, 1816, т. 1. С. 337–45.
  • 1817: Наблюдения над воспоминаниями М. Сертюрнера, относящегося к анализу опиума , Робике, Анналы химии и физики, 5 (1817), 275–278;
  • 1822: « Новые впечатления» о летучих веществах , Робике, «Анналы химии и физики», 21 (1822), 250–255.
  • 1826: De l'emploi du bicarbonate de soude dans le traitement médical des Calculations urinaires
  • 1826: Sur un nouveau principe immédiat des végétaux (l'alizarine) obtenu de la garance Робике, Колин, Журнал аптек и аксессуаров науки, 12 (1826), 407–412
  • 1827: Nouvelles recherches sur la matière colorante de la garance , Робике, Колен, Анналы химии и тела, 34 (1827), 225–253
  • 1829: Essai analytique des lichens de l'orseille , Robiquet, Annales de chimie et de Physique, 42 (1829), 236–257.
  • 1830: Nouvelles expériences sur les amandes amères et sur l'huile volatile qu'elles fournissent Робике, Бутрон-Шарлар, Annales de chimie et de Physique, 44 (1830), 352–382
  • 1831: Nouvelles expériences sur la semence de moutarde
  • 1832: « Новые наблюдения за принципами производства опиума» , П. Дж. Робике, «Анналы химии и тела», 51 (1832), 225–267.
  • 1832: Notice Historique sur André Laugier (suivie d'une autre notice sur Огюста-Артура Плиссона )

Смотрите также

Заметки

Рекомендации

  • Бауман Э. (1884). «Убер цистин и цистеин» . Z Physiol Chem . 8 (4): 299–305 . Проверено 28 марта 2011 года .
  • Браконно HM (1820 г.). "Sur la conversion des matières animales en nouvelles elements par le moyen de l'acide sulfique". Annales de Chimie et de Physique . Серия 2. 13 : 113–125.
  • Moertel CG, Эймс М.М., Ковач Дж. С., Мойер Т. П., Рубин Дж. Р., Тинкер Дж. Х. (февраль 1981 г.). «Фармакологическое и токсикологическое исследование амигдалина». ДЖАМА . 245 (6): 591–594. DOI : 10,1001 / jama.1981.03310310033018 . PMID  7005480 .
  • Moertel CG, Fleming TR, Rubin J (январь 1982 г.). «Клиническое испытание амигдалина (лаэтрила) в лечении рака человека» . N. Engl. J. Med . 306 (4): 201–206. DOI : 10.1056 / NEJM198201283060403 . PMID  7033783 .

Источники

  • «Пьер Жан Робике», в книге Луи-Габриэля Мишо, древней и современной универсальной биографии: история в алфавитном порядке общественной и частной жизни всех людей в сотрудничестве с более чем 300 учеными и литераторами, французскими или иностранными, 2е издание, 1843– 1865 г.
  • Варолин, С. (1999). "[Пьер-Жан Робике]". Rev Hist Pharm (Париж) . 47 (321): 97–110. DOI : 10.3406 / pharm.1999.4935 . PMID  11625518 .исчерпывающий документ, использующий некролог Антуана Бюсси для подробностей жизни и с современными взглядами на исследования Робике, на французском языке
  • Пьер Жан Робике (1780–1840), dans «Французские фармацевтические фигурки», 3 стр., De Pierre Crété.
  • Антуан Бюсси Элог де Пьер Робике. J. Pharm., Апрель 1841 г. (некролог)

Внешние ссылки

  • [1] Origines de la "Société de Prévoyance des Pharmaciens"
  • [2] La codéine: Пьер РОБИКЕТ (1780–1840)
  • [3] La Création de l'Ecole de Pharmacie
  • [4] Национальная фармацевтическая академия
Любопытные материалы о Пьере Робике в сегодняшней "École de Pharmacie" в Париже.

"Ecole de Pharmacie", ныне "Faculté de Pharmacie" (Университет фармацевтических наук) Парижа, стоит 4, avenue de l'Observatoire, Paris 5eme.

  • Портрет Девужа , Salle des Actes; посетите [5] и перейдите к портрету № 48
  • Один из многочисленных медальонов номинального лица, украшающих стены внутреннего двора здания, представляет Пьера Робике (наряду с другими известными фармацевтами и химиками, такими как Шапталь, Уэль, Фуркрой, Антуан де Жюссье, Кавенту и Пеллетье, Бронниар, Ньютон, Лавуазье, Бертоле, Дюма, Бернар ...) (посетите [6] Société d'Histoire de la Pharmacie и [7] Les médaillons de la Faculté de Pharmacie de Paris)