Пилокарпин - Pilocarpine

Пилокарпин
Pilocarpine.svg
Пилокарпин с мячом и палкой model.png
Клинические данные
Торговые наименования Изопто Карпин, Салаген, другие
AHFS / Drugs.com Монография
MedlinePlus a608039

Категория беременности
Пути
администрирования
Глазные капли для местного применения , внутрь
Класс препарата Миотический ( холинергический )
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
Ликвидация Период полураспада 0,76 часа (5 мг), 1,35 часа (10 мг)
Экскреция моча
Идентификаторы
  • (3 S , 4 R ) -3-Этил-4 - ((1-метил-1 H- имидазол-5-ил) метил) дигидрофуран-2 (3 H ) -он
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100,001,936 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула C 11 H 16 N 2 O 2
Молярная масса 208,261  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • O = C2OC [C @ H] (Cc1n (cnc1) C) [C @@ H] 2CC
  • InChI = 1S / C11H16N2O2 / c1-3-10-8 (6-15-11 (10) 14) 4-9-5-12-7-13 (9) 2 / h5,7-8,10H, 3- 4,6H2,1-2H3 / t8-, 10- / м0 / с1 чек об оплатеY
  • Ключ: QCHFTSOMWOSFHM-WPRPVWTQSA-N чек об оплатеY
  (проверять)

Пилокарпин - это лекарство, используемое для снижения внутриглазного давления и лечения сухости во рту . В виде глазных капель он используется для лечения закрытоугольной глаукомы до проведения операции, глазной гипертензии , первичной открытоугольной глаукомы и для сужения зрачка после его расширения. Однако из-за побочных эффектов он больше не используется для длительного лечения. Эффект от капель обычно проявляется в течение часа и длится до суток. Через рот он используется при сухости во рту в результате синдрома Шегрена или лучевой терапии .

Общие побочные эффекты глазных капель включают раздражение глаз, повышенное слезотечение, головную боль и нечеткое зрение. Другие побочные эффекты включают аллергические реакции и отслоение сетчатки . Обычно не рекомендуется использовать во время беременности . Пилокарпин входит в группу препаратов миотиков . Он работает путем активации холинергических рецепторов на мускариновом типе , которые вызывают трабекулярную сеть , чтобы открыть и водный юмор стечь из глаза.

Пилокарпин был выделен в 1874 году Харди и Джеррардом и использовался для лечения глаукомы более 100 лет. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . Первоначально он был изготовлен из южноамериканского растения Pilocarpus .

Медицинское использование

Пилокарпин стимулирует секрецию большого количества слюны и пота . Он используется для предотвращения или лечения сухости во рту , особенно при синдроме Шегрена , а также как побочный эффект лучевой терапии при раке головы и шеи .

Его можно использовать, чтобы отличить синдром Эди от других причин неравномерного размера зрачка .

Его можно использовать для лечения формы сухого глаза, называемой сухим глазом с дефицитом влаги (ADDE).

Хирургия

Пилокарпин иногда используется непосредственно перед определенными типами трансплантатов роговицы и операциями по удалению катаракты . В офтальмологии пилокарпин также используется для уменьшения симптоматического ослепления в ночное время от света, когда пациенту была имплантирована факичная интраокулярная линза ; использование пилокарпина уменьшило бы размер зрачков, частично облегчив эти симптомы. Наиболее распространенная концентрация пилокарпина 1%. Показано, что пилокарпин столь же эффективен, как и апраклонидин, в предотвращении скачков внутриглазного давления после лазерной трабекулопластики .

Другой

Пилокарпин используется для стимуляции потовых желез в тесте пота , чтобы измерить концентрацию от хлорида и натрия , который выделяется в поте. Он используется для диагностики муковисцидоза .

Побочные эффекты

Использование пилокарпина может привести к ряду побочных эффектов, большинство из которых связано с его неизбирательным действием как агониста мускариновых рецепторов. Известно, что пилокарпин вызывает повышенное слюноотделение, потоотделение, секрецию бронхиальной слизи , бронхоспазм , брадикардию , вазодилатацию и диарею . Глазные капли могут вызвать боль в бровях и хроническое использование при миозе .

Механизм действия

Пилокарпин - это препарат, который действует как агонист мускариновых рецепторов. Он действует на подтип мускаринового рецептора (M 3 ), обнаруженный на мышце сфинктера радужки , заставляя мышцу сокращаться, что приводит к сужению зрачка ( миозу ). Пилокарпин также действует на цилиарную мышцу и заставляет ее сокращаться. Когда цилиарная мышца сокращается, она открывает трабекулярную сеть из- за повышенного напряжения склеральной шпоры . Это действие способствует тому, что водянистая влага покидает глаз и снижает внутриглазное давление . Как это ни парадоксально, когда пилокарпин вызывает это сокращение цилиарной мышцы (известное как аккомодационный спазм ), он заставляет хрусталик глаза утолщаться и двигаться вперед внутри глаза. Это движение заставляет радужную оболочку (которая расположена непосредственно перед линзой) также двигаться вперед, сужая угол передней камеры . Сужение угла передней камеры увеличивает риск повышения внутриглазного давления .

Общество и культура

Подготовка

Растения рода Pilocarpus являются единственными известными источниками пилокарпина, и коммерческое производство полностью происходит из листьев Pilocarpus microphyllus (Maranham Jaborandi). Этот род произрастает только в Южной Америке, а Pilocarpus microphyllus произрастает в нескольких штатах на севере Бразилии.

Пилокарпин извлекается из измельченного листового материала в многоэтапном процессе. Сначала материал обрабатывают этанолом, подкисленным соляной кислотой , и удаляют растворители при пониженном давлении. Полученный водный остаток нейтрализуют аммиаком и откладывают до полного осаждения смолы. Затем его фильтруют и концентрируют раствором сахара до небольшого объема, подщелачивают аммиаком и, наконец, экстрагируют хлороформом . Растворитель удаляют при пониженном давлении.

Расходы

Пилокарпин - одно из самых дешевых лекарств от глаукомы.

Торговые наименования

Пилокарпин доступен под несколькими торговыми наименованиями, такими как: Диокарпин (Диоптик), Изопто Карпин ( Alcon ), Миокарпин (CIBA Vision), Ocusert Pilo-20 и -40 (Alza), Pilopine HS (Alcon), Salagen (MGI Pharma), Scheinpharm Pilocarpine (Schein Pharmaceutical) и Timpilo (Merck Frosst).

Исследовательская работа

Пилокарпин используется для индукции хронической эпилепсии у грызунов , обычно крыс , как средство изучения физиологии заболевания и изучения различных методов лечения. Меньшие дозы могут использоваться, чтобы вызвать слюноотделение, чтобы собрать образцы слюны , например, для получения информации об антителах IgA .

Ветеринарная

Пилокарпин назначают в умеренных дозах (около 2 мг), чтобы вызвать рвоту у кошек, которые проглотили чужеродные растения, продукты или лекарства. Один кошачье испытание определяется она была эффективной, хотя обычный выбором рвотного является ксилазином .

Смотрите также

  • Цевимелин - аналогичный парасимпатомиметический препарат от сухости во рту ( ксеростомии ).
  • Бетанехол - аналогичный мускариновый парасимпатомиметик с более длительным эффектом.

использованная литература

внешние ссылки

  • «Пилокарпин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.