Простагландин E1 - Prostaglandin E1

Простагландин E1

Клинические данные
Торговые наименования	Caverject, Muse, другие
AHFS / Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a695022
Данные лицензии
Пути администрирования	IV
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Название ИЮПАК 7 - [(1 R , 3 R ) -3-гидрокси-2 - [(1 E , 3 S ) -3-гидроксиокт-1-ен-1-ил] -5-оксоциклопентил] гептановая кислота
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard	100.010.925
Химические и физические данные
Формула	С 20 Н 34 О 5
Молярная масса	354,487  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
Улыбки CCCC [C @@ H] (/ C = C / [C @ H] 1 [C @@ H] (CC (= O) [C @@ H] 1CCCCCCC (= O) O) O) O
ИнЧИ InChI = 1S / C20H34O5 / c1-2-3-6-9-15 (21) 12-13-17-16 (18 (22) 14-19 (17) 23) 10-7-4-5-8- 11-20 (24) 25 / ч 12-13,15-17,19,21,23H, 2-11,14H2,1H3, (H, 24,25) / b13-12 + / t15-, 16 +, 17 +, 19 + / m0 / s1 N Ключ: GMVPRGQOIOIIMI-DWKJAMRDSA-N N
NY (что это?) (проверить)

Простагландин E1 ( PGE1 ), также известный как алпростадил , представляет собой простагландин природного происхождения, который используется в качестве лекарства. У младенцев с врожденными пороками сердца его применяют путем медленной инъекции в вену для открытия артериального протока до проведения операции. Путем инъекции в половой член или размещения в уретре он используется для лечения эректильной дисфункции .

Общие побочные эффекты при назначении младенцам включают затрудненное дыхание, жар и низкое кровяное давление . При использовании для лечения эректильной дисфункции побочные эффекты могут включать боль в половом члене, кровотечение в месте инъекции и длительную эрекцию (приапизм). Простагландин E1 относится к семейству сосудорасширяющих препаратов. Он работает, открывая кровеносные сосуды , расслабляя гладкие мышцы .

Простагландин E1 был выделен в 1957 году и одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1981 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения , наиболее безопасных и эффективных лекарств, необходимых в системе здравоохранения .

Медицинское использование

Открытый артериальный проток

Алпростадил также используется для поддержания открытого артериального протока у новорожденных . Это в первую очередь полезно, когда существует угроза преждевременного закрытия артериального протока у младенца с протоковозависимым врожденным пороком сердца, включая цианотические поражения (например, синдром гипоплазии левых отделов сердца, атрезия / стеноз легочной артерии, атрезия / стеноз трикуспидального клапана, транспозиция магистральные артерии) и бледные поражения (например, коарктация аорты, критический стеноз аорты и прерванная дуга аорты).

Сексуальная дисфункция

Алпростадил продается в США в виде уретральных суппозиториев и в форме для инъекций. Суппозитории продаются под торговой маркой Muse. Формы для инъекций - Edex и Caverject. Muse доставляет алпростадил в виде суппозитория для полового члена, вводимого в уретру, по крайней мере, за десять минут до того, как потребуется эрекция. Каверджект и Эдекс аналогичны быстродействующие, но вместо этого вводятся шприцем непосредственно в кавернозное тело полового члена .

Алпростадил также доступен как дженерик. Основная стоимость заключается в том, что его необходимо смешивать в аптеке, готовящей рецептуры, и может быть трудно получить запасы. Различные препараты, в том числе и Bimix тримикса , могут включать в себя папаверин и / или фентоламин . Типичная смесь может включать 30 мг папаверина, 2 мг фентоламина и 20 мкг алпростадила. Как дженерик, он намного дешевле упакованных инъекционных препаратов. Он предварительно смешан и должен храниться в холодильнике, а пользователь должен загрузить в шприц необходимое количество.

Совсем недавно это соединение стало доступным в форме крема для местного применения, известного как Vitaros. Произведенный Takeda UK Ltd, он теперь доступен в Европе и содержит 200 или 300 микрограммов алпростадила в 100 мг крема, который вводится непосредственно в виде крема для местного применения, наносимого на уретру с помощью предварительно загруженного устройства для доставки. Наконечник устройства помещается в уретральный проход, и крем доставляется в уретру. Клинические испытания этого лечения показали положительные результаты у более чем 3000 мужчин, на которых оно было проверено, и, в отличие от других лекарств от сексуальной дисфункции, оно, как говорят, может использоваться мужчинами, страдающими диабетом или проблемами с сердцем, и теми, кто перенес простатэктомию. Он не взаимодействует с пищей, алкоголем или другими лекарствами, что делает его более безопасным, чем другие препараты, содержащие алпростадил. Однако, как и инъекции Bimix и Trimix, его необходимо хранить при прохладных температурах.

Критическая ишемия конечностей

Простаноиды, включая алпростадил, не снижают риск ампутации конечностей, но могут способствовать небольшому уменьшению боли в состоянии покоя и заживлению язв на ногах у людей с критической ишемией конечностей.

Контраст-индуцированная нефропатия

Превентивное введение алпростадила может снизить риск повреждения почек (в частности, нефропатии, вызванной контрастированием) у лиц, перенесших ангиографию сердца или чрескожное коронарное вмешательство.

Побочные эффекты

Биосинтез

Простагландин E1 при необходимости биосинтезируется из дигомо-γ-линоленовой кислоты ( жирная кислота омега-6 ) у здоровых людей без ишемической болезни сердца и / или генетического заболевания .

Другие версии

Мизопростол - еще один синтетический аналог простагландина E _1, используемый для профилактики язвы желудка при постоянном приеме, для лечения невынашивания беременности, для стимулирования родов и для прерывания беременности.

использованная литература

внешние ссылки

• «Алпростадил» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.