Рифабутин - Rifabutin

Рифабутин
Рифабутин structure.svg
Клинические данные
Торговые наименования Микобутин
AHFS / Drugs.com Монография
MedlinePlus a693009

Категория беременности
Пути
администрирования
Внутрь ( капсулы )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность 85%
Связывание с белками 85%
Метаболизм печень
Ликвидация Период полураспада От 28 до 62 часов (в среднем)
Экскреция почки и кал
Идентификаторы
  • (9 S , 12 E , 14 S , 15 R , 16 S , 17 R , 18 R , 19 R , 20 S ,
    21 S , 22 E , 24 Z ) -6,16,18,20-тетрагидрокси-1 ' -
    изобутил-14-метокси-7,9,15,17,19,21,25-
    гепта-метил-спиро [9,4- (epoxypentadeca
    [1,11,13] trienimino) -2 Н -furo- [2 ', 3': 7,8] -нафт
    [1,2- d ] имидазол-2,4'-пиперидин] -5,10,26- (3 H , 9 H )
    -трион-16-ацетат
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100.133.627 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 46 H 62 N 4 O 11
Молярная масса 847,019  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • C [C @ H] 1 / C = C \ C = C (/ C (= O) NC2 = C3C (= NC4 (N3) CCN (CC4) CC (C) C) C5 = C6C (= C (C ( = C5C2 = O) O) C) O [C @@] (C6 = O) (O / C = C \ [C @@ H] ([C @ H] ([C @ H] ([C @@ H] ([C @@ H] ([C @@ H] ([C @ H] 1O) C) O) C) OC (= O) C) C) OC »C) \ C
  • InChI = 1S / C46H62N4O11 / c1-22 (2) 21-50-18-16-46 (17-19-50) 48-34-31-32-39 (54) 28 (8) 42-33 (31) 43 (56) 45 (10,61-42) 59-20-15-30 (58-11) 25 (5) 41 (60-29 (9) 51) 27 (7) 38 (53) 26 (6) 37 (52) 23 (3) 13-12-14-24 (4) 44 (57) 47-36 (40 (32) 55) 35 (34) 49-46 / h12-15,20,22-23, 25-27,30,37-38,41,49,52-54H, 16-19,21H2,1-11H3, (H, 47,57) / b13-12 +, 20-15 +, 24-14- / t23-, 25 +, 26 +, 27 +, 30-, 37-, 38 +, 41 +, 45- / m0 / s1 проверитьY
  • Ключ: ATEBXHFBFRCZMA-VXTBVIBXSA-N проверитьY
  (проверять)

Рифабутин ( Rfb ) - это антибиотик, используемый для лечения туберкулеза и профилактики и лечения комплекса Mycobacterium avium . Это , как правило , используется только в тех , кто терпеть не может рифампицин , например, людей с ВИЧ / СПИДом на антиретровирусные . При активном туберкулезе его применяют с другими антимикобактериальными препаратами . При латентном туберкулезе он может использоваться сам по себе, когда контакт был с лекарственно-устойчивым туберкулезом .

Общие побочные эффекты включают боль в животе , тошноту , сыпь, головную боль и низкий уровень нейтрофилов в крови . Другие побочные эффекты включают боли в мышцах и увеит . Хотя вреда во время беременности не обнаружено, в этой группе населения он не изучен. Рифабутин входит в семейство препаратов рифамицина . Он работает, блокируя производство РНК в бактериях.

Рифабутин был одобрен для медицинского применения в США в 1992 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения .

Медицинское использование

В настоящее время рифабутин рекомендуется в качестве препарата первой линии для лечения туберкулеза , но рифампицин использовался более широко из-за его более дешевой стоимости. Однако из-за истечения срока действия патентов цены сейчас схожи.

Рифабутин используется для лечения комплексного заболевания Mycobacterium avium , бактериальной инфекции, наиболее часто встречающейся у людей с поздней стадией СПИДа . Его основная польза заключается в том, что он имеет меньше лекарственных взаимодействий, чем рифампицин; поэтому людям с ВИЧ / СПИДом, получающим ВААРТ , обычно назначают рифабутин для лечения туберкулеза.

Рифабутин хорошо переносятся люди с ВИЧ-ассоциированным туберкулезом (ТБ), однако новые данные свидетельствуют о том, что с низким уровнем CD 4 числом клеток имеют высокий риск неэффективности лечения или рецидив из - за приобретенный рифамицином сопротивления. Так как пациенты с сочетанной инфекцией туберкулеза и ВИЧ / СПИДа, вероятно, получить ТБ лечение первым, когда CD 4 подавляется во время начала лечения туберкулеза, врачи и пациенты должны быть осведомлены о возможном рифамицина сопротивления.

Рифабутин также изучается в ходе испытаний для лечения болезни Крона как части терапии против MAP . В исследовании фазы III, в котором пациенты, у которых не были выявлены инфекции MAP, применялись субтерапевтические дозы рифабутина в составе комбинированной терапии, это было связано со значительными краткосрочными преимуществами.

Он также оказался полезным при лечении инфекции Chlamydophila pneumoniae (Cpn).

История

Ученые итальянской фармацевтической компании Achifar открыли рифабутин в 1975 году. (В конце концов Archifar стал частью Farmitalia Carlo Erba, подразделения конгломерата Montedison, которое впоследствии было куплено Pharmacia ). Дочерняя компания Adria Laboratories подала заявку на одобрение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA). рифабутина под торговой маркой Mycobutin в начале 1990-х годов, и этот препарат получил одобрение FDA в декабре 1992 года.

Рифабутин - это прежде всего бактерицидный антибиотик, применяемый для лечения туберкулеза. Его действие на бактерии основано на препарате, блокирующем ДНК-зависимую РНК-полимеразу, рифамицине S, полусинтетическом производном. Он эффективен, например, против высокорезистентных микобактерий, грамположительных бактерий (а некоторые эффективны против грамотрицательных бактерий), а также против Mycobacterium tuberculosis , M. leprae и M. avium intracellulare .

использованная литература

внешние ссылки

  • «Рифабутин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.