Рофлумиласт - Roflumilast

Рофлумиласт
Рофлумиласт structure.svg
Шариковая ручка Roflumilast model.png
наркотик
Клинические данные
Торговые наименования Даксас, Далиреп, другие
AHFS / Drugs.com Монография
MedlinePlus a611034
Данные лицензии

Категория беременности
Пути
администрирования
Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность 79%
Связывание с белками 99%
Метаболизм Печеночная через CYP1A2 и CYP3A4
Ликвидация Период полураспада 17 часов (30 часов [активный метаболит])
Экскреция Моча (70%)
Идентификаторы
  • 3- (Циклопропилметокси) - N - (3,5-дихлорпиридин-4-ил) -4- (дифторметокси) бензамид
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Лиганд PDB
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100.210.960 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула C 17 H 14 Cl 2 F 2 N 2 O 3
Молярная масса 403,21  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • C1CC1COC2 = C (C = CC (= C2) C (= O) NC3 = C (C = NC = C3Cl) Cl) OC (F) F
  • InChI = 1S / C17H14Cl2F2N2O3 / c18-11-6-22-7-12 (19) 15 (11) 23-16 (24) 10-3-4-13 (26-17 (20) 21) 14 (5- 10) 25-8-9-1-2-9 / ч3-7,9,17H, 1-2,8H2, (H, 22,23,24) ☒N
  • Ключ: MNDBXUUTURYVHR-UHFFFAOYSA-N ☒N
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Рофлумиласт , продаваемый, среди прочего, под торговым названием Daxas , представляет собой лекарство, которое действует как селективный ингибитор длительного действия фермента фосфодиэстеразы-4 (PDE-4). Он обладает противовоспалительным действием и используется в качестве перорального лекарственного средства для лечения воспалительных состояний легких, таких как хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

В июне 2010 года он был одобрен в Европейском союзе для лечения тяжелой ХОБЛ, связанной с хроническим бронхитом. В феврале 2011 года он получил одобрение FDA в США для уменьшения обострений ХОБЛ.

Медицинское использование

Его основное клиническое применение - профилактика обострений (приступов легких) при тяжелой хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).>

Побочные эффекты

Общие (частота встречаемости 1–10%) побочные эффекты включают:

  • Понос
  • Потеря веса
  • Тошнота
  • Головная боль
  • Бессонница
  • Снижение аппетита
  • Боль в животе
  • Ринит
  • Синусит
  • Инфекция мочевыводящих путей
  • Депрессия

использованная литература

внешние ссылки

  • «Рофлумиласт» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.