Ролипрам - Rolipram
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 75% |
| Метаболизм | Печень через CYP2C8 , CYP2C9 , CYP2C19 и CYP2D6 |
| Ликвидация Период полураспада | 3 часа |
| Экскреция | Моча (80%) |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.057.046 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 16 H 21 N O 3 |
| Молярная масса | 275,348 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить)
| |
Ролипрам - селективный ингибитор фосфодиэстеразы-4, открытый и разработанный компанией Schering AG в качестве потенциального антидепрессанта в начале 1990-х годов. Он послужил прототипом молекулы для усилий нескольких компаний по открытию и разработке лекарств . Ролипрам был прекращен после того, как клинические испытания показали, что его терапевтическое окно было слишком узким; его нельзя было дозировать в достаточно высоких дозах, чтобы быть эффективным без значительных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
Ролипрам имеет несколько направлений деятельности, которые делают его постоянным объектом исследований. Этиология многих нейродегенеративных заболеваний связана с неправильно свернутыми и сгруппированными белками, которые накапливаются в головном мозге. У клеток есть механизм избавления от таких белков, называемый протеасомой . Однако при болезни Альцгеймера и некоторых других состояниях активность этих протеасом нарушается, что приводит к накоплению токсичных агрегатов. Исследования на мышах показывают, что ролипрам обладает способностью повышать активность протеасом и уменьшать нагрузку на эти агрегаты. Предварительные данные свидетельствуют о том, что это может улучшить пространственную память у мышей, сконструированных для совокупного накопления. Ролипрам продолжает использоваться в исследованиях как хорошо изученный ингибитор ФДЭ4. Он использовался в исследованиях, чтобы понять, может ли ингибирование PDE4 быть полезным при аутоиммунных заболеваниях , болезни Альцгеймера, улучшении когнитивных функций, повреждении спинного мозга и респираторных заболеваниях, таких как астма и ХОБЛ .