Семакс - Semax

Не путать с семаксанибом .
Семакс
Semax structure.png
Клинические данные
Торговые наименования Семакс
Другие имена Л -Methionyl- л -альф-glutamylhistidyl- л -фенилаланил- л -prolylglycyl- л пролин, (Pro 8 , Кло 9 , Pro 10 ) ACTH- (4-10)
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
  • (2 S ) -1- [2 - {[(2 S ) -1 - [(2 S ) -2 - {[2 - {[(2 S ) -2 - {[(2 S ) -2-амино -4-метилсульфанилбутаноил] амино} -4-карбоксибутаноил] амино} -3- ( 1H- имидазол-5-ил) пропаноил] амино} -3-фенилпропаноил] пирролидин-2-карбонил] амино} ацетил] пирролидин-2- карбоновая кислота
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
Формула С 37 H 51 N 9 O 10 S
Молярная масса 813,93  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • O = C (N [C @@ H] (CCC (O) = O) C (N [C @@ H] (CC1 = CNC = N1) C (N [C @@ H] (CC2 = CC = CC = C2) C (N3 [C @@ H] (CCC3) C (NCC (N4 [C @@ H] (CCC4) C (O) = O) = O) = O) = O) = O) = O ) [C @ H] (CCSC) N
  • InChI = 1S / C37H51N9O10S / c1-57-16-13-24 (38) 32 (50) 42-25 (11-12-31 (48) 49) 33 (51) 43-26 (18-23-19- 39-21-41-23) 34 (52) 44-27 (17-22-7-3-2-4-8-22) 36 (54) 46-15-5-9-28 (46) 35 ( 53) 40-20-30 (47) 45-14-6-10-29 (45) 37 (55) 56 / ч2-4,7-8,19,21,24-29H, 5-6,9- 18,20,38H2,1H3, (H, 39,41) (H, 40,53) (H, 42,50) (H, 43,51) (H, 44,52) (H, 48,49) (H, 55,56) / t24-, 25-, 26?, 27-, 28-, 29- / m0 / s1
  • Ключ: AFEHBIGDWIGTEH-CXFOGXNKSA-N

Семакс - это препарат, который в основном используется в России и Украине для лечения широкого спектра заболеваний, но в основном из-за его предполагаемых ноотропных , нейропротекторных и нейровосстановительных свойств. Семакс не оценивался, не одобрялся для использования и не продавался в большинстве других стран.

Медицинское использование

Семакс 1% из России

Семакс прошел обширное исследование в России и включен в Российский Список жизненно важных и основных лекарственных средств, утвержденный правительством Российской Федерации 7 декабря 2011 года. В медицинских целях семакс используется для лечения инсульта , транзиторной ишемической атаки , нарушений памяти и когнитивных функций , язвенной болезни. , заболевание зрительного нерва и укрепление иммунной системы .

Фармакология

Фармакодинамика

У животных, семакс быстро повышает уровни и выражение из мозга нейротрофического фактора (BDNF) и его рецептор сигнализации TrkB в гиппокампе , и быстро активирует серотонинергические и дофаминергические системы мозга. Соответственно, было обнаружено, что он вызывает эффекты, подобные антидепрессантам и анксиолитикам , ослабляет поведенческие эффекты воздействия хронического стресса и усиливает двигательную активность, продуцируемую D- амфетамином . Таким образом, было высказано предположение, что семакс может быть эффективным при лечении депрессии .

Хотя точный механизм действия семакса неясен, есть доказательства того, что он может действовать через рецепторы меланокортина . В частности, имеется сообщение о том, что семакс конкурентно противодействует действию полного агониста рецептора меланокортина α-меланоцитстимулирующего гормона (α-MSH) на рецепторы MC 4 и MC 5 в экспериментальных условиях как in vitro, так и in vivo , что указывает на то, что он может действовать как антагонист или частичный агонист этих рецепторов. Семакс не оказывает антагонистического действия на α-МСГ в отношении рецептора MC 3 , хотя этот рецептор все еще может быть мишенью для препарата. Что касается рецепторов MC 1 и MC 2 , то их анализ не проводился. Было обнаружено, что в дополнение к действию на рецепторы семакс, а также родственный пептидный препарат Селанк ингибируют ферменты, участвующие в деградации энкефалинов и других эндогенных регуляторных пептидов ( IC 50 = 10 мкМ), хотя клиническое значение этого собственность не определена.

Фармакокинетика.

В качестве пептида семакс имеет низкую биодоступность при пероральном приеме и, следовательно, вводится парентерально в виде назального спрея или подкожной инъекции.

Химия

Семакс представляет собой гептапептид и синтетический аналог фрагмента адренокортикотропного гормона (АКТГ), АКТГ (4-10), со следующей аминокислотной последовательностью : Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro ( MEHFPGP однобуквенным форма).

использованная литература