Сульфасалазин - Sulfasalazine
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Азулфидин, Салазопирин, Сулазин и др. |
Другие имена | Сульфасалазин |
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a682204 |
Данные лицензии | |
Категория беременности |
|
Пути администрирования |
Устно |
Класс препарата | Сульфаниламиды |
Код УВД | |
Правовой статус | |
Правовой статус | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | <15% |
Ликвидация Период полураспада | 5-10 часов |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.009.069 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 18 H 14 N 4 O 5 S |
Молярная масса | 398,39 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
Температура плавления | От 240 до 245 ° C (от 464 до 473 ° F) (разл.) |
| |
| |
(что это?) (проверить) |
Сульфасалазин ( SSZ ), продаваемый, среди прочего, под торговым названием азульфидин , представляет собой лекарство, используемое для лечения ревматоидного артрита , язвенного колита и болезни Крона . Некоторые считают, что это средство первой линии при ревматоидном артрите. Принимается внутрь.
Значительные побочные эффекты возникают примерно у 25% людей. Обычно это потеря аппетита, тошнота, головная боль и сыпь. Серьезные побочные эффекты включают подавление костного мозга , проблемы с печенью , синдром Стивенса – Джонсона и проблемы с почками . Его нельзя использовать людям с аллергией на аспирин или сульфонамид . Использование во время беременности кажется безопасным для ребенка.
Сульфасалазин относится к семейству противоревматических препаратов, модифицирующих заболевание (DMARD). Непонятно, как именно это работает. Одним из предлагаемых механизмов является ингибирование простагландинов , что приводит к местным противовоспалительным эффектам в толстой кишке. Препарат расщепляется кишечными бактериями на сульфапиридин и 5-аминосалициловую кислоту . То, что усваивается, выводится почками и с желчью.
Сульфасалазин был одобрен для медицинского применения в США в 1950 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . Сульфасалазин доступен как универсальный препарат .
Медицинское использование
Сульфасалазин используется при лечении воспалительных заболеваний кишечника , включая язвенный колит и болезнь Крона . Он также показан для использования при ревматоидном артрите и используется при других типах воспалительного артрита (например, псориатическом артрите и реактивном артрите ).
Обычно его не назначают детям младше двух лет.
Побочные эффекты
Использование сульфасалазина противопоказано людям с сульфамидной аллергией, а также людям с непроходимостью мочевыводящих путей , кишечной непроходимостью и серьезными проблемами с печенью или почками .
Сульфасалазин метаболизируется до сульфапиридина. Уровни сыворотки следует контролировать каждые три месяца, а вначале - чаще. Уровни сыворотки выше 50 мкг / л связаны с побочными эффектами. В редких случаях сульфасалазин может вызвать тяжелую депрессию у молодых мужчин. Это также может вызвать олигоспермию и временное бесплодие . Сообщалось об иммунной тромбоцитопении .
Сульфасалазин ингибирует дигидроптероатсинтазу и может вызывать дефицит фолиевой кислоты и мегалобластную анемию . и различные другие нежелательные эффекты.
Сульфасалазин может вызывать гемолитическую анемию у людей с дефицитом G6PD .
Сульфасалазин может вызывать камни в почках. Сульфасалазин может вызвать расстройство желудка, тошноту , рвоту, потерю аппетита , головную боль, головокружение или необычную усталость. Кожа и моча могут стать оранжевыми, иногда возникают аллергические реакции.
Сульфасалазин может вызвать сульфгемоглобинемию .
Фармакология
Около 90% дозы сульфасалазина достигает толстой кишки, где большая часть его метаболизируется бактериями в сульфапиридин и месалазин (также известный как 5-аминосалициловая кислота или 5-АСК). Оба метаболита активны; большая часть сульфапиридина всасывается, а затем метаболизируется, но большая часть месалазина не абсорбируется и остается в толстой кишке.
Смесь неизмененного, гидроксилированного и глюкуронидированного сульфапиридина выводится с мочой, как и ацетилированный месалазин и неметаболизированный сульфасалазин.
Механизм действия не ясен, но похоже, что сульфасалазин и его метаболиты обладают иммунодепрессивным , антибактериальным и противовоспалительным действием. Кроме того , по- видимому, ингибирует цистин - глутамат антипортер .
Химия
Это совместное лекарство, представляющее собой комбинацию сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты, соединенных азосвязью.
Расходы
У людей с ревматоидным артритом экономическая эффективность сульфасалазина повышается за счет его комбинации с другими лекарствами. Он обычно используется при лечении воспалительных заболеваний кишечника отчасти из-за его экономической эффективности.
Исследовательская работа
Сульфасалазин изучался при циррозе , псориазе , идиопатической крапивнице и амилоидозе .
использованная литература
внешние ссылки
- «Сульфасалазин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.