Сульфасалазин - Sulfasalazine

Сульфасалазин
Sulfasalazine.svg
Клинические данные
Торговые наименования Азулфидин, Салазопирин, Сулазин и др.
Другие имена Сульфасалазин
AHFS / Drugs.com Монография
MedlinePlus a682204
Данные лицензии

Категория беременности
Пути
администрирования
Устно
Класс препарата Сульфаниламиды
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность <15%
Ликвидация Период полураспада 5-10 часов
Идентификаторы
  • 2-гидрокси-5 - [( E ) -2- {4 - [(пиридин-2-ил) сульфамоил] фенил} диазен-1-ил] бензойная кислота
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100.009.069 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула C 18 H 14 N 4 O 5 S
Молярная масса 398,39  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
Температура плавления От 240 до 245 ° C (от 464 до 473 ° F) (разл.)
  • C1 = CC = NC (= C1) NS (= O) (= O) C2 = CC = C (C = C2) N = NC3 = CC (= C (C = C3) O) C (= O) O
  • InChI = 1S / C18H14N4O5S / c23-16-9-6-13 (11-15 (16) 18 (24) 25) 21-20-12-4-7-14 (8-5-12) 28 (26, 27) 22-17-3-1-2-10-19-17 / ч1-11,23Н, (Н, 19,22) (Н, 24,25) чек об оплатеY
  • Ключ: NCEXYHBECQHGNR-UHFFFAOYSA-N чек об оплатеY
 ☒Nчек об оплатеY (что это?) (проверить)  

Сульфасалазин ( SSZ ), продаваемый, среди прочего, под торговым названием азульфидин , представляет собой лекарство, используемое для лечения ревматоидного артрита , язвенного колита и болезни Крона . Некоторые считают, что это средство первой линии при ревматоидном артрите. Принимается внутрь.

Значительные побочные эффекты возникают примерно у 25% людей. Обычно это потеря аппетита, тошнота, головная боль и сыпь. Серьезные побочные эффекты включают подавление костного мозга , проблемы с печенью , синдром Стивенса – Джонсона и проблемы с почками . Его нельзя использовать людям с аллергией на аспирин или сульфонамид . Использование во время беременности кажется безопасным для ребенка.

Сульфасалазин относится к семейству противоревматических препаратов, модифицирующих заболевание (DMARD). Непонятно, как именно это работает. Одним из предлагаемых механизмов является ингибирование простагландинов , что приводит к местным противовоспалительным эффектам в толстой кишке. Препарат расщепляется кишечными бактериями на сульфапиридин и 5-аминосалициловую кислоту . То, что усваивается, выводится почками и с желчью.

Сульфасалазин был одобрен для медицинского применения в США в 1950 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . Сульфасалазин доступен как универсальный препарат .

Медицинское использование

Сульфасалазин используется при лечении воспалительных заболеваний кишечника , включая язвенный колит и болезнь Крона . Он также показан для использования при ревматоидном артрите и используется при других типах воспалительного артрита (например, псориатическом артрите и реактивном артрите ).

Обычно его не назначают детям младше двух лет.

Побочные эффекты

Использование сульфасалазина противопоказано людям с сульфамидной аллергией, а также людям с непроходимостью мочевыводящих путей , кишечной непроходимостью и серьезными проблемами с печенью или почками .

Сульфасалазин метаболизируется до сульфапиридина. Уровни сыворотки следует контролировать каждые три месяца, а вначале - чаще. Уровни сыворотки выше 50 мкг / л связаны с побочными эффектами. В редких случаях сульфасалазин может вызвать тяжелую депрессию у молодых мужчин. Это также может вызвать олигоспермию и временное бесплодие . Сообщалось об иммунной тромбоцитопении .

Сульфасалазин ингибирует дигидроптероатсинтазу и может вызывать дефицит фолиевой кислоты и мегалобластную анемию . и различные другие нежелательные эффекты.

Сульфасалазин может вызывать гемолитическую анемию у людей с дефицитом G6PD .

Сульфасалазин может вызывать камни в почках. Сульфасалазин может вызвать расстройство желудка, тошноту , рвоту, потерю аппетита , головную боль, головокружение или необычную усталость. Кожа и моча могут стать оранжевыми, иногда возникают аллергические реакции.

Сульфасалазин может вызвать сульфгемоглобинемию .

Фармакология

Около 90% дозы сульфасалазина достигает толстой кишки, где большая часть его метаболизируется бактериями в сульфапиридин и месалазин (также известный как 5-аминосалициловая кислота или 5-АСК). Оба метаболита активны; большая часть сульфапиридина всасывается, а затем метаболизируется, но большая часть месалазина не абсорбируется и остается в толстой кишке.

Смесь неизмененного, гидроксилированного и глюкуронидированного сульфапиридина выводится с мочой, как и ацетилированный месалазин и неметаболизированный сульфасалазин.

Механизм действия не ясен, но похоже, что сульфасалазин и его метаболиты обладают иммунодепрессивным , антибактериальным и противовоспалительным действием. Кроме того , по- видимому, ингибирует цистин - глутамат антипортер .

Химия

Это совместное лекарство, представляющее собой комбинацию сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты, соединенных азосвязью.

Расходы

У людей с ревматоидным артритом экономическая эффективность сульфасалазина повышается за счет его комбинации с другими лекарствами. Он обычно используется при лечении воспалительных заболеваний кишечника отчасти из-за его экономической эффективности.

Исследовательская работа

Сульфасалазин изучался при циррозе , псориазе , идиопатической крапивнице и амилоидозе .

использованная литература

внешние ссылки

  • «Сульфасалазин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.