Пептиды тахикинина - Tachykinin peptides
| Семья Тачикининых | |||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
 Структура пептида тахикинина Кассинин.
| |||||||||
| Идентификаторы | |||||||||
| Условное обозначение | Тачикинин | ||||||||
| Pfam | PF02202 | ||||||||
| ИнтерПро | IPR002040 | ||||||||
| УМНАЯ | ТЗ | ||||||||
| PROSITE | PDOC00240 | ||||||||
| SCOP2 | 1мю / СФЕРА / СУПФАМ | ||||||||
| OPM суперсемейство | 143 | ||||||||
| Белок OPM | 1мю | ||||||||
| |||||||||
Пептиды тахикинина - одно из крупнейших семейств нейропептидов , обнаруженных от амфибий до млекопитающих . Они были названы так из-за их способности быстро вызывать сокращение кишечной ткани. Семейство тахикининов характеризуется общей С-концевой последовательностью Phe -X- Gly - Leu - Met -NH2, где X представляет собой ароматическую или алифатическую аминокислоту . Эти гены , что белки - предшественники производят тахикинины кодируют называемые preprotachykinins , которые рубленые друг от друга на более мелкие пептиды путемпосттрансляционный протеолитический процессинг. Гены также кодируют несколько форм сплайсинга , которые состоят из разных наборов пептидов.
Тахикинины возбуждают нейроны, вызывают поведенческие реакции, являются мощными вазодилататорами и сокращают (прямо или косвенно) многие гладкие мышцы. Тахикинины имеют длину от десяти до двенадцати остатков.
Два гена тахикинина человека называются TAC1 и TAC3 по историческим причинам и эквивалентны Tac1 и Tac2 мыши соответственно. TAC1 кодирует нейрокинин А (ранее известный как вещество K), нейропептид К (который также называют нейрокининым K), нейропептид гаммой , и веществом Р . Производятся альфа-, бета- и гамма-сварочные формы; в альфа-форме отсутствует экзон 6, а в гамма-форме отсутствует экзон 4. Все три сплайс-формы TAC1 продуцируют вещество P, но только бета- и гамма-формы продуцируют три других пептида. Нейропептид K и нейропептид гамма представляют собой более длинные на N-конце версии нейрокинина A, которые, по-видимому, являются конечными пептидными продуктами в некоторых тканях.
TAC3 кодирует нейрокинин B .
Наиболее известная тахикинина является вещество P .
Рецепторы
Существует три известных тахикининовых рецептора млекопитающих, называемых NK 1 , NK 2 и NK 3 . Все они являются членами семейства 7 трансмембранных рецепторов, связанных с g-белком, и индуцируют активацию фосфолипазы C , продуцируя инозитолтрифосфат . NK 1 , NK 2 и NK 3 селективно связываются с веществом P , нейрокинином A и нейрокинином B соответственно. Хотя рецепторы не являются специфическими для какого-либо отдельного тахикинина, они действительно имеют различное сродство к тахикининам:
- НК 1 : СП> НКА> НКБ
- НК 2 : НКА> НКБ> СП
- НК 3 : НКБ> НКА> СП
Антагонисты нейрокинина-1 (NK - 1 ) рецепторов ( NK1 - рецептор , антагонисты ), с помощью которого вещество Р действует, было предложено , чтобы принадлежать к новому классу антидепрессантов , тогда как NK - 2 антагонистов были предложены в качестве анксиолитиков и NK - 3 были предложены антагонисты как нейролептики .
Пептиды тахикинина также участвуют в воспалении , и антагонисты рецепторов тахикинина были исследованы для использования при лечении воспалительных состояний, таких как астма и синдром раздраженного кишечника . Однако в основном эти антагонистические препараты применялись до сих пор в качестве противорвотных средств как в медицине, так и в ветеринарии.
Примеры антагонистов тахикинина включают:
Подсемейства
Рекомендации
внешние ссылки
- Тахикинины в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)