Тивантиниб - Tivantinib

Тивантиниб

Клинические данные
Другие имена	ARQ197; ARQ-197
Пути администрирования	Устный
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
Идентификаторы
Название ИЮПАК (3 R , 4 R ) -3- (5,6-Дигидро-4 H- пирроло [3,2,1-ij] хинолин-1-ил) -4- (1 H -индол-3-ил) - 2,5-пирролидиндион
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard	100.231.891
Химические и физические данные
Формула	C 23 H 19 N 3 O 2
Молярная масса	369,424  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
Улыбки C1CC2 = C3C (= CC = C2) C (= CN3C1) [C @ H] 4 [C @@ H] (C (= O) NC4 = O) C5 = CNC6 = CC = CC = C65
ИнЧИ InChI = 1S / C23H19N3O2 / c27-22-19 (16-11-24-18-9-2-1-7-14 (16) 18) 20 (23 (28) 25-22) 17-12-26- 10-4-6-13-5-3-8-15 (17) 21 (13) 26 / ч1-3,5,7-9,11-12,19-20,24H, 4,6,10H2, (H, 25,27,28) / t19-, 20- / m0 / s1 Ключ: UCEQXRCJXIVODC-PMACEKPBSA-N

Тивантиниб ( ARQ197 ; от Arqule , Inc.) - экспериментальный низкомолекулярный противораковый препарат. Это бисиндолилмалеимид, который связывается с дефосфорилированной киназой МЕТ in vitro . (МЕТ является рецептором фактора роста .) Тивантиниб проходит клинические испытания как высокоселективный ингибитор МЕТ . Однако механизм действия тивантиниба до сих пор неясен.

Тивантиниб проявляет цитотоксическую активность через молекулярные механизмы, которые не зависят от его способности связывать МЕТ, в частности связывание тубулина, что, вероятно, лежит в основе цитотоксичности тивантиниба.

Возможные области применения включают немелкоклеточную карциному легких , гепатоцеллюлярную карциному и рак пищевода .

В 2017 году было объявлено, что клинические испытания III фазы запущенной гепатоцеллюлярной карциномы не смогли достичь основной конечной точки.

Ссылки

Смотрите также

• Шаблон: Внутриклеточные химиотерапевтические агенты
• Шаблон: модуляторы рецепторов фактора роста

Этот противоопухолевый или иммуномодулирующий препарат является незавершенным . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . v т е