Траметиниб - Trametinib

Траметиниб
Trametinib.svg
Клинические данные
Торговые наименования Мекинист
Другие имена GSK1120212
AHFS / Drugs.com Монография
MedlinePlus a613040
Данные лицензии
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
  • N - (3- {3-Циклопропил-5 - [(2-фтор-4-иодфенил) амино] -6,8-диметил-2,4,7-триоксо-3,4,6,7-тетрагидропиридо [4 , 3-d] пиримидин-1 (2 H ) -ил} фенил) ацетамид
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100.158.135 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула C 26 H 23 F I N 5 O 4
Молярная масса 615,404  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Ic1ccc (c (F) c1) N \ C3 = C \ 2 / C (= O) N (C (= O) N (C / 2 = C (\ C (= O) N3C) C) c4cccc (NC ( = O) C) c4) C5CC5
  • InChI = 1S / C26H23FIN5O4 / c1-13-22-21 (23 (31 (3) 24 (13) 35) 30-20-10-7-15 (28) 11-19 (20) 27) 25 (36) 33 (17-8-9-17) 26 (37) 32 (22) 18-6-4-5-16 (12-18) 29-14 (2) 34 / h4-7,10-12,17, 30Н, 8-9Н2,1-3Н3, (Н, 29,34)
  • Ключ: LIRYPHYGHXZJBZ-UHFFFAOYSA-N

Траметиниб (торговое название Mekinist & Meqsel от Novartis ) является лекарственным средством от рака. Это препарат- ингибитор MEK, обладающий противораковой активностью. Он ингибирует MEK1 и MEK2 .

Траметиниб показал хорошие результаты при метастатической меланоме, несущей мутацию BRAF V600E, в клинических испытаниях фазы III. В этой мутации аминокислота валин (V) в положении 600 в белке BRAF заменена глутаминовой кислотой (E), что делает мутантный белок BRAF конститутивно активным.

В мае 2013 года траметиниб был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов для лечения пациентов с метастатической меланомой с мутацией V600E. Данные клинических испытаний показали, что резистентность к монотерапевтическому траметинибу часто возникает в течение 6-7 месяцев. Чтобы преодолеть это, траметиниб комбинируют с ингибитором BRAF дабрафенибом . В результате этого исследования 8 января 2014 года FDA одобрило комбинацию дабрафениба и траметиниба для лечения пациентов с метастатической меланомой, мутантной по BRAF V600E / K. 1 мая 2018 года FDA одобрило комбинацию дабрафениб / траметиниб в качестве адъювантного лечения меланомы III стадии с мутацией BRAF V600E после хирургической резекции на основе результатов исследования COMBI-AD фазы 3 , что сделало ее первой схемой пероральной химиотерапии. который предотвращает рецидив рака при меланоме с мутацией BRAF, положительной по лимфатическим узлам.

Другое использование

В человеке с вариантом последовательности в Araf гена, trametinib помог лимфатическую систему , чтобы реконструируют к состоянию здоровой, уменьшая лимфатический отек . Это преимущество не наблюдается у большинства людей, поскольку оно характерно для геномов, аналогичных заявленному, но потенциально может спасти жизнь немногим людям с такими геномами. Этот случай является примером того, чего может достичь точная медицина .

использованная литература

внешние ссылки

  • «Траметиниб» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.