Траметиниб - Trametinib
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Мекинист |
Другие имена | GSK1120212 |
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a613040 |
Данные лицензии | |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение | |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.158.135 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 26 H 23 F I N 5 O 4 |
Молярная масса | 615,404 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
|
Траметиниб (торговое название Mekinist & Meqsel от Novartis ) является лекарственным средством от рака. Это препарат- ингибитор MEK, обладающий противораковой активностью. Он ингибирует MEK1 и MEK2 .
Траметиниб показал хорошие результаты при метастатической меланоме, несущей мутацию BRAF V600E, в клинических испытаниях фазы III. В этой мутации аминокислота валин (V) в положении 600 в белке BRAF заменена глутаминовой кислотой (E), что делает мутантный белок BRAF конститутивно активным.
В мае 2013 года траметиниб был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов для лечения пациентов с метастатической меланомой с мутацией V600E. Данные клинических испытаний показали, что резистентность к монотерапевтическому траметинибу часто возникает в течение 6-7 месяцев. Чтобы преодолеть это, траметиниб комбинируют с ингибитором BRAF дабрафенибом . В результате этого исследования 8 января 2014 года FDA одобрило комбинацию дабрафениба и траметиниба для лечения пациентов с метастатической меланомой, мутантной по BRAF V600E / K. 1 мая 2018 года FDA одобрило комбинацию дабрафениб / траметиниб в качестве адъювантного лечения меланомы III стадии с мутацией BRAF V600E после хирургической резекции на основе результатов исследования COMBI-AD фазы 3 , что сделало ее первой схемой пероральной химиотерапии. который предотвращает рецидив рака при меланоме с мутацией BRAF, положительной по лимфатическим узлам.
Другое использование
В человеке с вариантом последовательности в Araf гена, trametinib помог лимфатическую систему , чтобы реконструируют к состоянию здоровой, уменьшая лимфатический отек . Это преимущество не наблюдается у большинства людей, поскольку оно характерно для геномов, аналогичных заявленному, но потенциально может спасти жизнь немногим людям с такими геномами. Этот случай является примером того, чего может достичь точная медицина .
использованная литература
внешние ссылки
- «Траметиниб» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.