Варденафил - Vardenafil
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Левитра, Стаксин, Виванза |
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a603035 |
Данные лицензии | |
Категория беременности |
|
Пути администрирования |
Устный |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | 15% |
Связывание с белками | 95% |
Метаболизм | Печеночный ( CYP3A4 ) |
Ликвидация Период полураспада | 4–5 часов |
Экскреция | Желчный |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.112.672 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 23 H 32 N 6 O 4 S |
Молярная масса | 488,61 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
(проверять) |
Варденафил - это ингибитор ФДЭ 5 , используемый для лечения эректильной дисфункции, который продается под торговыми названиями Левитра , Стаксин и Виванза .
Медицинское использование
Показания и противопоказания для Варденафила такие же, как и для других ингибиторов ФДЭ 5 ; по функциям он тесно связан с цитратом силденафила (Виагра) и тадалафилом (Сиалис). Разница между молекулой варденафила и цитратом силденафила заключается в положении атома азота и замене метильной группы пиперазинового кольца силденафила на этильную группу . Тадалафил структурно отличается от силденафила и варденафила. Относительно короткое время действия варденафила сравнимо, но несколько больше, чем у силденафила. Варденафил также не влияет на ФДЭ6, а это означает, что он не оказывает вредного воздействия на зрение.
Помимо показаний для лечения эректильной дисфункции, варденафил может быть эффективным при лечении преждевременной эякуляции , когда он может значительно увеличить время от проникновения до эякуляции.
Неблагоприятные реакции
Общие побочные реакции на лекарства такие же, как и при применении других ингибиторов ФДЭ 5 . Частым побочным эффектом, характерным для варденафила, является тошнота ; Редкими побочными эффектами являются боли в животе, спине, светочувствительность , нарушение зрения, боль в глазах, отек лица , гипотензия , сердцебиение, тахикардия , артралгия , миалгия , сыпь, зуд и приапизм .
Одним из возможных серьезных, но редких побочных эффектов варденафила является сердечный приступ . Кроме того, в редких случаях использование варденафила может вызвать приапизм - очень болезненное состояние, которое может вызвать импотенцию, если его не лечить.
18 октября 2007 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) объявило, что предупреждение о возможной глухоте ( внезапной потере слуха ) будет добавлено к этикеткам препаратов варденафила и других ингибиторов PDE 5 .
Взаимодействия
Варденафил, как и все ингибиторы ФДЭ 5 , не следует использовать людям, принимающим нитратные препараты, поскольку их сочетание с варденафилом может спровоцировать потенциально опасную для жизни гипотензию (низкое артериальное давление).
Далее варденафил вызывает удлинение интервала QT . Поэтому его не следует принимать людям, принимающим другие лекарства, влияющие на интервал QT (например, амиодарон ).
История
Варденафил продавался совместно с компаниями Bayer Pharmaceuticals , GlaxoSmithKline и Schering-Plough под торговым наименованием Levitra . С 2005 года права на совместное продвижение GSK на Levitra были возвращены Bayer на многих рынках за пределами США. В Италии Bayer продает варденафил как Levitra, а GSK продает его как Vivanza. Таким образом, из-за торговых правил Европейского Союза , параллельный импорт может привести к тому, что Vivanza будет продаваться рядом с Levitra в ЕС.
Форма для перорального разложения, продаваемая как Staxyn и Levitra Soft , получила одобрение в таких странах, как США и Канада.
Формы дозировки
Он доступен в дозах 2,5, 5, 10 и 20 мг в круглых оранжевых таблетках. Обычная начальная доза составляет 10 мг (примерно соответствует 50 мг силденафила). Варденафил следует принимать за 1-2 часа до сексуальной активности с максимальной частотой приема один раз в день. На некоторых территориях, например в Великобритании, могут быть доступны только определенные дозы.
Варденафил также доступен под названием Staxyn в виде таблеток, которые растворяются на языке, а не проглатываются в форме таблетки.
Испорченные добавки
USFDA обнаружило варденафил и другие синтетические ингибиторы PDE 5 в многочисленных продуктах, продаваемых как «травяные» добавки или «полностью натуральные» продукты для улучшения мужских качеств.
Примечания
внешние ссылки
- «Варденафил» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- ^ Kayık G, Тюзюн Ns, Durdagi S (октябрь 2017). «Дизайн in silico новых hERG-нейтральных силденафилоподобных ингибиторов PDE5». Журнал биомолекулярной структуры и динамики . 35 (13): 2830–2852. DOI : 10.1080 / 07391102.2016.1231634 . PMID 27581752 .