Варденафил - Vardenafil

Варденафил
Варденафил structure.svg
Клинические данные
Торговые наименования Левитра, Стаксин, Виванза
AHFS / Drugs.com Монография
MedlinePlus a603035
Данные лицензии

Категория беременности
Пути
администрирования
Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность 15%
Связывание с белками 95%
Метаболизм Печеночный ( CYP3A4 )
Ликвидация Период полураспада 4–5 часов
Экскреция Желчный
Идентификаторы
  • 4- [2-этокси-5- (4-этилпиперазин-1-ил) сульфонилфенил] -9-метил-7-пропил-3,5,6,8-тетразабицикло [4.3.0] нона-3,7 , 9-триен-2-он
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard 100.112.672 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула C 23 H 32 N 6 O 4 S
Молярная масса 488,61  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • O = C2 \ N = C (/ Nn1c (nc (c12) C) CCC) c3cc (ccc3OCC) S (= O) (= O) N4CCN (CC) CC4
  • InChI = 1S / C23H32N6O4S / c1-5-8-20-24-16 (4) 21-23 (30) 25-22 (26-29 (20) 21) 18-15-17 (9-10-19 ( 18) 33-7-3) 34 (31,32) 28-13-11-27 (6-2) 12-14-28 / h9-10,15H, 5-8,11-14H2,1-4H3, (H, 25,26,30) проверитьY
  • Ключ: SECKRCOLJRRGGV-UHFFFAOYSA-N проверитьY
  (проверять)

Варденафил - это ингибитор ФДЭ 5 , используемый для лечения эректильной дисфункции, который продается под торговыми названиями Левитра , Стаксин и Виванза .

Медицинское использование

Показания и противопоказания для Варденафила такие же, как и для других ингибиторов ФДЭ 5 ; по функциям он тесно связан с цитратом силденафила (Виагра) и тадалафилом (Сиалис). Разница между молекулой варденафила и цитратом силденафила заключается в положении атома азота и замене метильной группы пиперазинового кольца силденафила на этильную группу . Тадалафил структурно отличается от силденафила и варденафила. Относительно короткое время действия варденафила сравнимо, но несколько больше, чем у силденафила. Варденафил также не влияет на ФДЭ6, а это означает, что он не оказывает вредного воздействия на зрение.

Помимо показаний для лечения эректильной дисфункции, варденафил может быть эффективным при лечении преждевременной эякуляции , когда он может значительно увеличить время от проникновения до эякуляции.

Неблагоприятные реакции

Общие побочные реакции на лекарства такие же, как и при применении других ингибиторов ФДЭ 5 . Частым побочным эффектом, характерным для варденафила, является тошнота ; Редкими побочными эффектами являются боли в животе, спине, светочувствительность , нарушение зрения, боль в глазах, отек лица , гипотензия , сердцебиение, тахикардия , артралгия , миалгия , сыпь, зуд и приапизм .

Одним из возможных серьезных, но редких побочных эффектов варденафила является сердечный приступ . Кроме того, в редких случаях использование варденафила может вызвать приапизм - очень болезненное состояние, которое может вызвать импотенцию, если его не лечить.

18 октября 2007 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) объявило, что предупреждение о возможной глухоте ( внезапной потере слуха ) будет добавлено к этикеткам препаратов варденафила и других ингибиторов PDE 5 .

Взаимодействия

Варденафил, как и все ингибиторы ФДЭ 5 , не следует использовать людям, принимающим нитратные препараты, поскольку их сочетание с варденафилом может спровоцировать потенциально опасную для жизни гипотензию (низкое артериальное давление).

Далее варденафил вызывает удлинение интервала QT . Поэтому его не следует принимать людям, принимающим другие лекарства, влияющие на интервал QT (например, амиодарон ).

История

Варденафил продавался совместно с компаниями Bayer Pharmaceuticals , GlaxoSmithKline и Schering-Plough под торговым наименованием Levitra . С 2005 года права на совместное продвижение GSK на Levitra были возвращены Bayer на многих рынках за пределами США. В Италии Bayer продает варденафил как Levitra, а GSK продает его как Vivanza. Таким образом, из-за торговых правил Европейского Союза , параллельный импорт может привести к тому, что Vivanza будет продаваться рядом с Levitra в ЕС.

Форма для перорального разложения, продаваемая как Staxyn и Levitra Soft , получила одобрение в таких странах, как США и Канада.

Формы дозировки

Левитра, таблетка для приема внутрь 20 мг

Он доступен в дозах 2,5, 5, 10 и 20 мг в круглых оранжевых таблетках. Обычная начальная доза составляет 10 мг (примерно соответствует 50 мг силденафила). Варденафил следует принимать за 1-2 часа до сексуальной активности с максимальной частотой приема один раз в день. На некоторых территориях, например в Великобритании, могут быть доступны только определенные дозы.

Варденафил также доступен под названием Staxyn в виде таблеток, которые растворяются на языке, а не проглатываются в форме таблетки.

Испорченные добавки

USFDA обнаружило варденафил и другие синтетические ингибиторы PDE 5 в многочисленных продуктах, продаваемых как «травяные» добавки или «полностью натуральные» продукты для улучшения мужских качеств.

Примечания

внешние ссылки

  • «Варденафил» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.

  1. ^ Kayık G, Тюзюн Ns, Durdagi S (октябрь 2017). «Дизайн in silico новых hERG-нейтральных силденафилоподобных ингибиторов PDE5». Журнал биомолекулярной структуры и динамики . 35 (13): 2830–2852. DOI : 10.1080 / 07391102.2016.1231634 . PMID  27581752 .