Азилсартан - Azilsartan
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Эдарби, Азильва |
| Другие имена | ТАК-536, ТАК-491 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a611028 |
| Данные лицензии | |
| Пути администрирования |
Устно |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 60% |
| Метаболизм | CYP2C9 |
| Ликвидация Период полураспада | 11 часов |
| Экскреция | 55% кал , 42% моча |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.235.975 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 25 H 20 N 4 O 5 |
| Молярная масса | 456,458 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить)
| |
Азилсартан - антагонист рецепторов ангиотензина II , разработанный Takeda, используемый для лечения гипертонии . Он продается в форме таблеток под торговой маркой Эдарби как пролекарство азилсартан медоксомил.
Самая частая побочная реакция у взрослых - диарея .
Он также продается как комбинированный препарат с хлорталидоном под торговой маркой Эдарбиклор .
Медицинское использование
Азилсартан используется для лечения гипертонии у взрослых.
Противопоказания.
Азилсартан нельзя использовать с алискиреном , ингибитором ренина, у пациентов с диабетом, поскольку это увеличивает риск серьезных побочных эффектов. Как и другие гипотензивные препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему , он противопоказан во втором и третьем триместрах беременности. Его нельзя использовать во время беременности в США.
Взаимодействия
В исследованиях не было обнаружено соответствующих лекарственных взаимодействий. Основываясь на опыте с другими лекарствами, действующими на ренин-ангиотензиновую систему, предполагается, что азилсартан может увеличивать токсичность лития и других препаратов, повышающих уровень калия , таких как калийсберегающие диуретики .
Фармакология
Механизм действия
Азилсартан медоксомил снижает артериальное давление, блокируя действие ангиотензина II на рецептор AT 1 , гормона, который сокращает кровеносные сосуды и снижает выведение воды через почки.
Фармакокинетика.
Азилсартан медоксомил быстро всасывается из кишечника независимо от приема пищи. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через один-три часа. Фермент печени CYP2C9 участвует в образовании двух основных метаболитов , которые фармакологически неактивны; они являются продуктами O- de- этилирования и декарбоксилирования азилсартана. Период полувыведения составляет около 11 часов. 55% выводится с калом и 42% с мочой , из которых 15% представлены в виде азилсартана, а остальные - в виде метаболитов.
Химия
Лекарственный препарат содержит калиевую соль азилсартана медоксомила (кодовое название TAK-491), сложный эфир карбоксильной группы азилсартана со спиртом (5-метил-2-оксо-1,3-диоксол-4-ил) метанолом. Этот эфир более липофильный, чем сам азилсартан.
История
В феврале 2011 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило азилсартан медоксомил для лечения высокого кровяного давления у взрослых. В июле 2011 года азилсартан медоксомил был одобрен в Европейском союзе для лечения гипертонической болезни. В марте 2012 года Министерство здравоохранения Канады одобрило этот препарат для лечения эссенциальной гипертензии от легкой до умеренной степени тяжести.
В декабре 2014 года компания Valeant Canada приобрела маркетинговые права на компании Edarbi и Edarbyclor у компании Takeda Pharmaceutical.
Рекомендации
внешняя ссылка
- «Азилсартан» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- «Азилсартан медоксомил» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.