Бисопролол - Bisoprolol
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Зебета, Конкор, Селекта, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a693024 |
| Данные лицензии | |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования |
Устно |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | > 90% |
| Связывание с белками | 30% |
| Метаболизм | 50% печень , CYP2D6 , CYP3A4 |
| Ликвидация Период полураспада | 10–12 часов |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.108.941 
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 18 H 31 N O 4 |
| Молярная масса | 325,449 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| Хиральность | Рацемическая смесь |
| |
| |
| (проверять) | |
Бисопролол , продаваемый, среди прочего, под торговым наименованием Конкор , является препаратом- бета-блокатором, наиболее часто используемым при сердечных заболеваниях . Это, в частности, включает высокое кровяное давление , боль в груди из-за недостаточного притока крови к сердцу и сердечную недостаточность . Принимается внутрь .
Общие побочные эффекты включают головную боль, чувство усталости, диарею и отек ног . Более серьезные побочные эффекты включают обострение астмы , блокировку способности распознавать низкий уровень сахара в крови и обострение сердечной недостаточности . Есть опасения, что употребление во время беременности может нанести вред ребенку. Бисопролол находится в бета - блокатора семейства лекарственных средств и имеет β 1 селективного типа.
Бисопролол включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . Бисопролол доступен как универсальный препарат . В 2017 году это было 268-е место среди наиболее часто выписываемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более миллиона рецептов.
Медицинское использование
Бисопролол играет роль в лечении высокого кровяного давления ( гипертензии ), снижении кровотока к сердцу (сердечная ишемия), предотвращении дальнейших сердечно-сосудистых событий после сердечного приступа и лечении застойной сердечной недостаточности .
Бисопролол может быть полезен при лечении высокого кровяного давления, но он не рекомендуется в качестве гипотензивного средства первой линии без сопутствующего сопутствующего состояния, например, застойной сердечной недостаточности.
При сердечной ишемии лекарство используется для снижения активности сердечной мышцы, что снижает потребность в кислороде и питательных веществах, а снижение кровоснабжения по-прежнему может транспортировать достаточное количество кислорода и питательных веществ.
Побочные эффекты
Передозировка бисопрололом приводит к повышенной утомляемости, гипотонии , низкому уровню сахара в крови, бронхоспазмам и брадикардии . Бронхоспазмы и низкий уровень сахара в крови , так как при высоких дозах препарат может быть антагонистом & beta ; 2 - адренергических рецепторов , расположенных в легких и в печени. Бронхоспазм возникает из-за блокировки в легких рецептора β 2 и низкого уровня сахара в крови из-за снижения стимуляции гликогенолиза и глюконеогенеза в печени через рецептор β 2 .
Меры предосторожности
Людям с астмой или бронхоспазмом в анамнезе следует избегать применения бета-адреноблокаторов, поскольку они могут усугубить течение болезни. Селективный бета-1-блокатор, такой как бисопролол, можно с осторожностью попробовать у пациентов с контролируемой астмой легкой и средней степени тяжести с сопутствующими сердечными заболеваниями. Мета-анализ 2014 года показал, что кардиоселективные бета-адреноблокаторы могут вызывать пагубные изменения функции легких и частично подавлять ответ на b2-агонисты. Тем не менее, контрольное исследование 2017 года не обнаружило значительной связи с обострениями астмы по дозе и продолжительности воздействия, в то время как клиническое исследование 2020 года показало, что бисопролол не уступает плацебо в ответе бронходилататора на сальбутамол .
Фармакология
Механизм действия
Бисопролол является кардиопротекторным , потому что он избирательно и конкурентоспособным блокирует катехоламины ( адреналин ) стимулирование & beta ; 1 - адренергических рецепторов (адренорецептор), которые в основном , обнаруженные в клетках сердечной мышцы и ткани сердца проводимости (кардиоспецифическая), но также в юкстагломерулярных клетках в почках. Обычно, адреналин и норадреналин стимуляция бета 1 -адренорецепторов активирует сигнальный каскад (Gs белка и цАМФ) , который в конечном итоге приводит к увеличению сократимости и увеличение частоты сердечных сокращений сердечной мышцы и кардиостимулятора, соответственно. Бисопролол конкурентно блокирует активацию этого каскада, поэтому снижает адренергический тонус / стимуляцию сердечной мышцы и клеток водителя ритма. Пониженный адренергический тонус свидетельствует о меньшей сократимости сердечной мышцы и снижении частоты сердечных сокращений кардиостимуляторов.
β 1 -селективность
Селективность бисопролола β 1 особенно важна по сравнению с другими неселективными бета-блокаторами. Эффекты препарата ограничены областей , содержащих β 1 -адренорецепторов, который в основном сердце и часть почки. Бисопролол сводит к минимуму побочные эффекты, которые могут возникнуть при введении неспецифического бета-блокатора, когда происходит блокада других адренорецепторов (β 2 , β 3 , α 1 , α 2 ). Другие рецепторы вызывают различные реакции в организме, и их закупорка может вызвать широкий спектр реакций, но р 1 адренорецептор являются кардиоспецифическими по большей части, что делают бисопрололи идеальный для лечения сердечно - сосудистых событий.
Бисопролол имеет более высокую степень селективности β 1 по сравнению с другими β 1 -селективными бета-блокаторами, такими как атенолол , метопролол и бетаксолол . Однако небиволол примерно в 3,5 раза более β 1 -селективен.
Ренин-ангиотензиновая система
Бисопролол подавляет секрецию ренина примерно на 65% и тахикардию примерно на 30%.
Фармакокинетика.
Бисопролол обладает как липидо-, так и водорастворимыми свойствами. Его период полувыведения составляет примерно 10–12 часов, а при приеме внутрь имеет высокую биодоступность (около 90%). При выведении организм равномерно распределяет его (50–50) между экскрецией почками и биотрансформацией печени (затем выводится).
История
Бисопролол был запатентован в 1976 году и одобрен для медицинского применения в 1986 году. Он был одобрен для медицинского применения в США в 1992 году.
Общество и культура
Бисопролол доступен как универсальный препарат.
Торговые марки
В Индии он продается под торговым названием Бизотаб и доступен в двух дозах: 2,5 мг и 5 мг.
В Италии он продается под торговой маркой Congescor и доступен в 6 дозировках: 1,25 мг, 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг.
использованная литература
внешние ссылки
- «Бисопролол» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.